背景/目的:在放射性碘消融难治性分化型甲状腺癌(RR-DTC)中，中性粒细胞/淋巴细胞比值(NLR)与不良预后相关。对于乐伐替尼治疗的RR-DTC患者，NLR是否可以作为肿瘤标志物尚不清楚。 ...
奥西替尼（ 9291 ）是一线治疗EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗选择。与第一代和第二代EGFR-TKIs相比，它具有更高的颅内浓度，并且具有更长的无进展生存期（PFS）（15.2个月对9.6个月；危险比0.47，95％置信区间（CI）0.30-0.74 ）在FLAURA试 ...
乐伐替尼治疗与ORR为50%(所有PRs)相关，持久(≥23周)SD率为28%。中位无进展生存期为12.6个月。在既往接受或未接受VEGFR靶向治疗的患者中也观察到类似的肿瘤反应。 ...
乐伐替尼口服，多目标的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂1到3(VEGFR1VEGFR3应承担的)，纤维母细胞生长因子受体1到4(FGFR1FGFR4应承担的)，血小板衍生生长因子受体α应承担(PDGFRα)，随著原型高致癌基因(ret)和v工具包哈迪Zuckerman4猫肉瘤病毒致癌基因 ...
脑转移（BMS）他们的疾病[期间最初发生在患有非小细胞肺癌（NSCLC）和30％-50％的患者将被诊断与BMS 20％1，2]。在EGFR突变的肿瘤患者中，诊断时BM的发生率高于未选择的患者（25％），这表明EGFR突变可能与脑转移性相关。 在具有EGFR突变的NSCLC患者 ...
AURA是一项1期研究，旨在评估 泰瑞沙 （奥希替尼）的安全性，耐受性和疗效。符合条件的患者有局部晚期或转移性非小细胞肺癌，有一个已知的EGFR-TKI致敏突变或从治疗EGFR-TKI的现有临床益处，并且具有放射学记录疾病进展而接受这种治疗。这项研究包括剂量 ...
FLAURA研究表明，与第一代EGFR-tkis相比，奥希替尼的EGFR突变患者一线治疗显著改善了无进展生存期(PFS)，因此也获得了该研究的批准。此外，奥希替尼表现出显著的中枢神经系统(CNS)活性和良好的安全性。本文综述了奥希替尼的临床进展，奥希替尼患者获得性耐药 ...
据我们所知，我们的回顾性研究首次确定了EGFR突变的晚期NSCLC患者在nivolumab后立即接受奥希替尼治疗的严重肝毒性相关的临床方面。 ...
奥希替尼9291 怎么吃？奥希替尼可以40毫克和80毫克片剂的形式在市场上买到，建议的起始剂量为每天80毫克，直到疾病进展或不可接受的毒性。对于某些毒性，剂量可减少至40 mg。奥希替尼可以与食物一起或不与食物一起给药，并且吸收不受改变胃酸的药物的影 ...
对于表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性、获得性T790M耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，奥希替尼是最有前途的治疗选择。然而，最近的研究表明，如果在免疫检查点抑制剂(ICI)治疗后立即给予奥希替尼，可能会增加严重不良事件(AEs)的频率。 ...
奥西替尼（ 泰瑞沙 ）是一种新型的不可逆TKI，与野生型EGFR相比，对突变EGFR的亲和力更高。奥西替尼的发现过程与药物本身一样新颖。使用不可逆抑制剂的基于结构的设计和基于特性的进化来采用化合物生成的系统方法来确定激酶的选择性。在临床前试验中评估 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）的原发性或继发性耐药是治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的新挑战。奥西替尼（ 奥希替尼 ）是第三代EGFR-TKI，可选择性地作用于具有EGFR-TKI敏感突变和继发性T790M耐药突变的NSCLC患者（2）。奥西替尼在第一 ...
研究了强CYP3A4抑制剂（伊曲康唑）或诱导剂（利福平）对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼在两个I期开放标签的晚期非小细胞肺癌患者中的药代动力学的影响。 ，分为两部分的临床研究。报道了两项研究的第一部分。 ...
在研究中，我们利用一个非常大的肺癌患者队列，为奥希替尼耐药EGFR突变的新机制提供了基因组和结构方面的见解。发现了多个与耐药相关的罕见突变，包括T725M、Q791L/H和P794S/R。其特征为低频率<0.5%。考虑到最近批准奥希替尼作为转移性NSCLC的一线治疗，扩大 ...
由表皮生长因子受体（EGFR）激活突变驱动的非小细胞肺癌（NSCLC）占NSCLC病例的10％。根据NCCN的建议，应筛选所有患者（吸烟的鳞状细胞肺癌患者除外）是否存在激活的EGFR突变，即外显子19缺失或外显子21中的点突变L858R，以便选择受益于EGFR酪氨酸激酶抑 ...
在egfr突变的肺癌中，越来越多的奥希替尼治疗进展是一个巨大的临床挑战。我们的研究旨在深入了解奥希替尼获得性耐药的新机制。我们对两大组独立的使用不同酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的进展性疾病肺癌患者进行了基因组研究。在硅质模型中，研究了EGFR突变的结构机 ...
检查了EGFR-TKI治疗前和奥希替尼治疗EGFR突变NSCLC患者复发后获得的一对肿瘤标本中的IGF1R磷酸化。一名78岁的女性患者被诊断为具有EGFRL858R突变的IV期肺腺癌。吉非替尼治疗是一线治疗。吉非替尼治疗开始后六个月，腋窝淋巴结肿大。对腋窝淋巴结组织进行活检 ...
为了检查IGF1R的激活是否可以促进PC9 / T790M / AZDR细胞对奥希替尼的耐药性，使用两种不同的siRNA沉默了这些细胞中IGF1R的表达。通过Western印迹和qPCR分析检测到，这两种siRNA均显着抑制了IGF1R的表达。 ...
为了确定奥希替尼耐药的潜在机制，对从PC9亲本PC9 / T790M，PC9 / T790M / AZDR和H1975亲本H1975 / AZDR细胞分离的DNA进行了全外显子测序。在PC9 / T790M / AZDR和H1975 / AZDR细胞中观察到了在PC9亲本，PC9 / T790M和H1975亲本中未观察到的几个遗传突变。 ...
奥希替尼已被FDA批准用于治疗EGFRTKI治疗或EGFRTKI治疗后疾病进展的EGFRT790M突变型NSCLC患者，然而，出现了对该药的耐药性。奥希替尼耐药的机制可能是EGFR依赖或EGFR不依赖，克服奥希替尼耐药的几种策略已经被验证。 ...
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