3名患者（7.3％）因药物相关的AEs停用了乐伐替尼，30名患者（73.2％）中断了治疗或降低了剂量。这些事件的发生率在符合和不符合REFLECT纳入标准的患者之间相似。这一发现表明，即使在不符合REFLECT纳入标准的患者中，乐伐替尼也是安全且可耐受的。 ...
在这项针对乐伐替尼的晚期HCC病人的现实世界回顾性多中心研究中，超过50％的入选患者不符合REFLECT试验纳入标准。总体而言，在达到和未达到REFLECT试验纳入试验的患者之间，早期反应和耐受性良好且相似。因此， ...
乐伐替尼（Lenvima,乐卫玛）口服治疗晚期HCC。乐伐替尼的剂量取决于患者的体重：体重<60 kg的患者每天一次给予8 mg 乐伐替尼，而体重≥60kg的患者最初每天给予12mg 乐伐替尼。Child-Pugh B级患者最初无论体重如何均每天接受8mg 乐伐替尼治疗。 ...
根据3期临床试验REFLECT的结果，乐伐替尼最近被批准为晚期肝细胞癌（HCC）患者的一线系统治疗。该试验排除了具有全身化学疗法，胆管浸润和Child-Pugh B级病史的患者。我们的目的是研究乐伐替尼在这些患者中以及在现实环境中的疗效和安全性。 ...
获得性对奥希替尼（AZD9291）耐药机制的异质性为研究不同的抑制性联合策略提供了基础。因此，目前正在数项研究中研究基于奥希替尼的组合。多臂Ib TATTON多阶段试验旨在评估奥希替尼联合德瓦鲁单抗（抗PD-L1单克隆抗体），沃利替尼（MET抑制剂）或司美 ...
获得性对奥希替尼（泰瑞沙）耐药机制的异质性为研究不同的抑制性联合策略提供了基础。因此，目前正在数项研究中研究基于奥希替尼的组合。多臂Ib TATTON多阶段试验旨在评估奥希替尼联合德瓦鲁单抗（抗PD-L1单克隆抗体），沃利替尼（MET抑制剂）或司美替 ...
临床前研究和患者病情进展后的活检允许鉴定对第一代至第三代EGFRTKI的多种耐药机制。在发现T790M是吉非替尼和厄洛替尼最常见的获得性耐药突变后，开发了针对EGFR致敏突变和T790M耐药突变的几种药物。尽管在临床前研究中，诸如阿法替尼， ...
考虑到奥希替尼抵抗EGFR致敏性以及EGFR-T790M耐药性突变的活性，并增加了良好的毒性，在不久的将来，奥希替尼可能被认为是治疗EGFR突变型NSCLC患者的首选选择线路设置。实际上，根据I AURA阶段试验的两个扩展队列的报道， ...
正在进行中的涉及奥希替尼（泰瑞沙）在不同环境中的其他III期试验。在EGFR突变治疗的NSCLC患者中进行III期一线AURA（FLAURA）试验标识符：旨在比较每日80 mg的奥希替尼与目前的标准EGFRTKIs（吉非替尼/厄洛替尼）进行比较。AURA3试验标识符： ...
根据安全性和奥希替尼的功效在相位评估I / II AURA试验在治疗局部晚期或转移性EGFR-mutated NSCLC谁曾放射学记录疾病进展后治疗与至少一种第一或第二代EGFRTKI 。该研究包括253名患者，他们接受了奥希替尼的5种剂量水平 ...
奥希替尼是一种单苯胺基嘧啶化合物，可作为共价EGFRTKI。在EGFR重组酶测定中，奥希替尼显示出对多种EGFR突变（L858R，L858R / T790M，外显子19缺失和外显子19缺失/ T790M）的有效活性，并且对L858R / T790M的功效比野生型EGFR高近200倍。 ...
一线TKI后患有疾病进展的患者传统上已转为基于铂双线治疗的二线化疗，不幸的是，其产生令人失望的ORR为30％，远低于一期奥索替尼报道的51％和71％和II研究。最近，相III AURA3试验的结果已经发表，并确认奥希替尼的惊人的临床疗效与和DCR方面铂双峰化疗（71％ ...
中枢神经系统（CNS）衰竭是用EGFR-TKI治疗期间的常见事件，可能反映了靶向疗法可实现长期生存。在第一代EGFR-TKI穿过血脑屏障（BBB）的渗透率低之前，大约80％的先有吉非替尼或厄洛替尼治疗的既往已有脑转移（BMs）的患者发生CNS反应 ...
在过去的十年中，第一代和第二代EGFR-TKI已在大量患者中进行了测试，与此同时，涉及奥希替尼等第三代TKI的大多数研究仍在进行中，安全性数据仍不成熟。然而，尽管需要长期随访以进行安全性的精确评估，但奥希替尼似乎具有可接受的毒性和耐受性。 ...
奥希替尼（TAGRISSO，AZD9291）是单苯胺基嘧啶，可口服获得，不可逆的第三代EGFR-TKI，可通过C797氨基酸共价键抑制EGFR，这两个因子均引起敏化突变（外显子与野生型EGFR相比，T790M具有19个缺失，L858R）和双重突变体，其携带T790M的浓度低9倍。 ...
在晚期NSCLC中使用奥希替尼（泰瑞沙）治疗的资格要求对EGFR进行肿瘤基因分型，并存在T790M耐药性突变。直到最近，NSCLC的分子谱分析仅基于肿瘤活检，但检测肿瘤遗传改变的标志性方法正在迅速而令人兴奋地发生变化。 ...
几乎所有的癌症都通过多种机制对血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂表现出内在和/或规避性抵抗。血清血管生成素-2(Ang2)水平已被提出作为几种癌症中VEGF抑制剂反应的潜在生物标志物。从这些临床观察来看，Ang2和Tie2(其受体)轴被认为是一个有前景的靶点。在这里， ...
通过MTT法和菌落形成法评价乐伐替尼和阿霉素联合治疗对ATC细胞增殖的抗肿瘤作用。采用流式细胞术评估ATC细胞凋亡和细胞周期阻滞对联合治疗的响应。Transwell试验用于检测联合治疗后的迁移和侵袭。采用异种移植瘤模型测定其体内抗肿瘤活性。 ...
与体重较重的人群（100 kg）相比，体重较低的人群（50 kg）预期的乐伐替尼（乐卫玛）稳态浓度中位数和PI为90％较高；但是，与90％的PI有显着的重叠。同样，在接受伴随的CYP3A4抑制剂的人群中，预计的乐伐替尼稳态中值浓度和90％PI仅略高，这与估计的CL / F升 ...
本研究基于日本实际数据证实了乐伐替尼给药对晚期HCC患者的安全性和有效性。我们的研究结果表明，乐伐替尼有可能为需要二线或后期治疗且肝内病变负担沉重的晚期HCC患者提供更广泛的适应症。 ...
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