奥希替尼/泰瑞沙在脑和软脑膜转移中的作用

　　正在进行中的涉及奥希替尼（泰瑞沙）在不同环境中的其他III期试验。在EGFR突变治疗的NSCLC患者中进行III期一线AURA（FLAURA）试验标识符：旨在比较每日80 mg的奥希替尼与目前的标准EGFRTKIs（吉非替尼/厄洛替尼）进行比较。AURA3试验标识符：是一项开放标签的随机研究，涉及奥希替尼与基于铂的双线化疗对EGFR局部晚期或转移性NSCLC的二线治疗-T790M突变。

　　在阿斯利康网站上发布的最新新闻稿（日期为2016年7月18日）中，宣布AURA3 III期临床试验已达到其主要终点，表明与标准的铂类双线化疗相比，PFS更为优越。在这项包括400例患者的研究中，奥希替尼显示出与以前的试验相似的安全性，与化疗相比，ORR，DCR和反应持续时间的结果也具有临床意义。总结了从I期到III期试验对晚期EGFR突变NSCLC患者进行的奥希替尼单药治疗的进展。

　　NSCLC患者脑转移（BM）和软脑膜转移（LM）的累积发生率分别为16–35％和3–5％，并且与不良预后相关。EGFR突变的NSCLC人群的真实发病率尚不清楚，尽管回顾性队列研究提供了一些数据，其中BM的发生率为24％，LM的发生率为9％。第一代和第二代EGFRTKIs限制了血脑屏障的渗透，尽管阿法替尼的渗透性不完全，但其疗效最高。

　　奥希替尼在EGFR突变的PC9小鼠BM模型和人药代动力学及小鼠药代动力学/药代动力学模型中诱导了持续的肿瘤消退，提示80 mg和160 mg的剂量可能对人中枢神经系统（CNS）疾病有效。在IURA I期临床试验和AURA II期临床分析中观察到了奥美替尼在中枢神经系统疾病中的临床活性证实了奥希替尼在EGFR突变型T790M NSCLC患者中是否伴有脑转移，其活性一致，表明其在脑中的活性。在AURA扩展II期临床试验中，对脑脊液中奥希替尼的药代动力学进行分析是一项探索性目标。现在仿制药的奥希替尼价格是多少？更多详情可咨询下方微信。