我们使用ITMS方法评估了乐伐替尼(乐卫玛)和索拉非尼在脑和皮下空间肿瘤中的分布,结果在m / z 427.4和m / z 465.8处校正,分别代表乐伐替尼或索拉非尼的前体离子 S6A和S6B)。优化了激光功率,以最大程度地减少抗癌药的源内衰减。 ...
这种情况在2014年发生了改变,一种血小板生成素受体激动剂艾曲波帕在对初始免疫抑制疗法(IST)反应不足后被批准用于SAA。该批准的基础是观察艾曲波帕在该患者群体中的单药活性,其中40%至50%的血计数恢复,有时涉及>-1谱系。 ...
接下来,我们检查了乐伐替尼(仑伐替尼)和索拉非尼在模拟脑转移模型中的功效。在这项研究中测试的6条ATC系中,只有OCUT-1C接种到SHO小鼠的脑实质中时会诱发脑损伤。因此,我们选择了OCUT-1C细胞并建立了用于体内成像的EGFP-Eluc转染的OCUT-1C / Eluc ...
获得性再生障碍性贫血是免疫介导的骨髓破坏引起的。免疫抑制疗法是有效的,但残留干细胞数量的减少可能会限制其疗效。在免疫抑制无效的再生障碍性贫血患者中,一种合成血小板生成素受体激动剂艾曲波帕导致近一半患者的血计数显著增加。我们将标准免疫抑制疗法 ...
在第一组体外实验中,使用六种ATC细胞系OCUT-1C,OCUT-1F,OCUT-2,OCUT-4,OCUT-5和OCUT-6评估了乐伐替尼和索拉非尼对细胞生存力的影响。与之前的研究结果一致,我们发现在平板培养和3D培养条件下,乐伐替尼和索拉非尼浓度均达1μmol/ L均不影响这6种细胞系 ...
乐伐替尼(乐卫玛)治疗患有脑转移的甲状腺癌患者以及乐伐替尼和索拉非尼对人间变性甲状腺癌细胞的体外作用。六种人类ATC细胞系OCUT-1C,以每孔2×103个细胞的密度接种在96孔平板中,孵育24小时。用指定浓度的索拉非尼或乐伐替尼处理培养物72小时。 ...
乐伐替尼是一种多激酶抑制剂,可抑制酶活性,诱导细胞色素P4503A4(CYP3A4)基因表达,CYP3A4是药物代谢的重要酶。我们使用咪达唑仑作为探测底物,评估乐伐替尼对晚期实体瘤患者CYP3A4的影响。主要目的是测定乐伐替尼对咪达唑仑的药代动力学作用,次要目的是评 ...
甲状腺癌是最常见的实体瘤类型之一,在过去的十年中,在美国和日本,其发病率都在增加。甲状腺癌的预后因组织学类型而异。一般而言,分化型甲状腺癌(DTC)约占甲状腺癌的90%,由乳头状和滤泡性甲状腺癌组成,并显示出逐渐发展的临床过程, ...
间变性甲状腺癌(ATC)是一种罕见但侵袭性未分化的肿瘤,经常转移到大脑。多种激酶抑制剂乐伐替尼和索拉非尼已被批准用于治疗不可切除的分化型甲状腺癌,乐伐替尼在日本已被批准用于治疗ATC。这项研究比较了乐伐替尼和索拉非尼在ATC中枢神经系统转移小鼠模型 ...
该研究的目的是测试新辅助帕博西尼( 爱博新 )疗法的疗效,并评估其对治疗前后细胞周期停滞和EndoPredict(EP)得分变化的影响。经组织学证实为ER + ve,HER2ve浸润性乳腺癌(2 cm或更大)的绝经后妇女参加了一项开放性单臂研究。20名符合条件的患者在 ...
乐伐替尼是血管内皮生长因子受体(VEGFRs)1、2和3的多靶点,酪氨酸激酶抑制剂;成纤维细胞生长因子受体1-4;血小板衍生生长因子受体;也有报道乐伐替尼治疗ATC患者有可接受的应答率和疾病控制率。 ...
在PALOMA-3研究中,在激素受体阳性,HER2内分泌耐药的转移性乳腺癌(MBC)中, 帕博西尼 +氟维司群与氟维司群 +安慰剂相比,改善了无进展生存期。该分析比较了两个治疗组之间的患者报告结局(PRO)。 患者按2:1的比例随机分配,接受帕博西尼 125 mg ...
帕博西尼( 爱博新 )是一种选择性耐受良好的抗肿瘤药物,用于治疗晚期HER2阴性,雌激素受体阳性的乳腺癌,已显示出无进展生存期的显着改善。我们介绍了一名患者,在开始第一个周期的帕博西尼伴随辛伐他汀40 mg治疗后,发生了严重的横纹肌溶解并伴有四联 ...
血小板生成素受体激动剂艾曲波帕( 艾曲泊帕 )已成功用于抵抗人类巨细胞病毒(HCMV)相关的免疫调节和抗病毒药物难治性血小板减少症。这些作用归因于艾曲波帕对巨核细胞的作用。在这里,我们测试了艾曲波帕是否也可以发挥直接的抗病毒作用。治疗性艾曲 ...
尤因肉瘤是一种侵袭性的骨和软组织肉瘤,其治疗效果欠佳,且有明显的副作用。因此,迫切需要找到新的疗法,以改善尤因肉瘤肿瘤的儿童和成人的预后,同时减少与治疗有关的毒性。我们发现艾曲波帕( 艾曲博帕 )是FDA批准的血小板生成素受体激动剂(TPO-RA ...
HuR(人类抗原R)是一种负责在几乎所有类型的恶性肿瘤中不良预后的mRNA结合蛋白,是药物开发的潜在抗肿瘤靶标。在使用基于荧光偏振(FP)的高通量筛选(HTS)系统筛选HuR抑制剂时,确定了临床使用的药物艾曲波帕。通过FP,电泳迁移率移动分析(EMSA), ...
血小板减少症在患病的新生儿中很常见。血小板生成素模拟物(例如,艾曲波帕( 瑞弗兰 ))可能为患有严重和延长血小板减少症的选定新生儿以及患有不同血小板减少症的婴幼儿提供替代疗法。但是,ELT会螯合细胞内铁,这可能会对代谢要求高的发育器官产生不利 ...
在这项多中心回顾性分析中,对92例韩国晚期肝癌患者进行了乐伐替尼的实际疗效和毒性评估。接受一线乐伐替尼的Child-PughA患者的ORR根据RECISTv1.1为21.1%,中位PFS为4.6个月,中位OS为10.7个月。 ...
在没有直接比较的随机对照试验(RCT)的情况下,进行了间接比较以评估血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)在成人免疫性血小板减少症(ITP)治疗中的有效性和安全性。该系统评价包括九项随机安慰剂对照试验(786名参与者)。总体反应[风险比(RR)=0.59,95 ...
在随机III期REFLECT试验中,乐伐替尼在晚期肝细胞癌(HCC)患者中证明了有效性和安全性。考虑到临床试验数据和日常实践之间的患者差异,实践经验的叙述是需要的。 ...
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