在这项研究中，我们开发了抑制肿瘤生长和改变剂量AE的暴露-反应模型，并使用它们模拟了7种乐伐替尼给药方案（包括批准的24 mg剂量）对RR-患者的潜在疗效和安全性。 使用来自乐伐替尼和安慰剂组的独立审查的靶病变直径总和的纵向肿瘤数据。 ...
人群PK模型使用了来自15个1、2和3期临床研究的汇总数据，这些研究纳入了健康志愿者和患有实体瘤，甲状腺癌或RR-DTC的患者。患者特征，数据集和最终人群PK模型在先前的出版物中有详细描述。所有患者均已提供书面知情同意书。 ...
每天一次的（E7080）乐伐替尼24 mg是用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌的批准剂量。在乐伐替尼的3期试验中，起始剂量24 mg与需要减少剂量的不良事件发生率相对较高相关。我们使用了暴露-反应模型来研究不同剂量方案对乐伐替尼的风险-获益。 ...
乐伐替尼（乐卫玛）配制为4毫克或10毫克羟丙甲纤维素硬胶囊。因此，使用有效性和安全性暴露-反应模型来模拟以下七个给药方案的结果：乐伐替尼24 mg，不加剂量（批准的参考方案），乐伐替尼20 mg，不加剂量，乐伐替尼18 mg不加剂量的情况下， ...
患者接受乐伐替尼每天2次(BID)，卡铂(曲线下面积6mgml-1分钟-1，第1天)/紫杉醇(200mgm-2，第1天)每3周。乐伐替尼初始剂量为6mgBID。主要终点为乐伐替尼的最大耐受剂量(MTD)。在MTD阶段，队列扩大了16名患者。评价其安全性、药代动力学、药效学和抗肿瘤作用。 ...
艾曲波帕( 艾曲博帕 )是一种口服非肽血小板生成素受体激动剂，在体外可抑制有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）和乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）。OATP1B1对于肝吸收罗苏伐他汀很重要，抑制该转运蛋白可能会降低胆固醇的功效，并增加暴露相关毒性的风险。相反，BC ...
奥希替尼是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tki)，对T790M耐药突变和EGFR中EGFR-tki增敏均有较强的抑制作用，但对野生型EGFR的亲和力较低。 ...
奥希替尼是一种第三代TKI药物，旨在靶向EGFRTKI致敏突变和T790M，同时保留野生型EGFR。基于其明显临床活性和良好的安全性证明早在I和II期试验，奥希替尼获得第一个批准2015年由美国食品和药物管理局和欧洲药品局在2016年初的表皮生长因子受体的治疗T790Mmutat ...
奥希替尼9291 是批准用于治疗非小细胞肺癌的第三代抑制剂。它通过掺入将EGFR T790M的Cys797烷基化的丙烯酰胺基克服了对第一代抑制剂的抗性。已显示P环（L718Q）中残基的突变会引起对奥希替尼9291的耐药性，但该过程的分子机制尚不清楚。在这里，我们通 ...
本研究旨在评估SRI对晚期实体瘤患者奥希替尼PK的影响。该研究是按照美国食品和药物管理局(FDA)和EMA关于评估肾功能受损患者PK的指导原则设计的。 ...
奥西替尼( 奥希替尼 )是一种有效的，高选择性，不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）和T790M耐药性突变抑制剂。体外代谢数据表明，奥西替尼是细胞色素P450（CYP）3A4 / 5的底物，CYP3A的弱诱导剂和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的抑制剂。将肿瘤患者中奥西替尼的 ...
I期开放性研究（NCT02197234）评估了 奥西替尼 （泰瑞沙）对晚期表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌患者的辛伐他汀暴露及EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的影响。在这里，我们报告回顾性分析奥西替尼治疗之前发生肝转移和辛伐他汀高暴露的 ...
奥希替尼是第三代不可逆的口服表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，它能有效选择性地抑制EGFR-TKI增敏作用和EGFR-T790M，并已被证明对非小细胞肺癌(NSCLC)中枢神经系统转移有疗效。 ...
奥希替尼（泰瑞沙）是一种口服的，有效的，不可逆的EGFR-TKI并抑制激酶EGFR敏感突变和T790M抗性突变。奥希替尼用于EGFR T790M阳性NSCLC的二线治疗与61％的缓解率和9.6个月的PFS相关。但奥希替尼电阻的机理复杂得多。第三代EGFR-TKIs（WZ 4002，罗西替尼，奥希 ...
奥希替尼是第3代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可阻断非小细胞肺癌(NSCLC)的表皮生长因子受体(EGFR)，并显著改善EGFR突变患者的预后。虽然EGFR抑制剂引起的胃肠道并发症如腹泻已被报道(由于与肠粘膜内的EGFR受体脱靶相互作用)，盲肠扭转是一种极其罕见的晚期恶性肿 ...
研究的患者均患有晚期肺腺癌，并通过二线或三线治疗获得了对奥希替尼（AZD9291）的耐药性。这些患者在奥西替尼治疗之前具有EGFR T790M突变，这已通过扩增难治性突变系统（ARMS）PCR或下一代测序（NGS）证实。 ...
根据所用剂量的亚组分析，每天一次奥希替尼80mg表现出优异的治疗效果。在一项I期试验中，在20–240 mg/天的剂量范围内，奥希替尼的暴露剂量与疗效无关，并且暴露增加与AE发生率更高相关。一线治疗的80和160mg组的PFS相似， ...
在所有级别的AE中，发生率最高的AE是腹泻，总共6项研究（579 / 1,303）的合并发生率为44％（95％CI 36–52％）。第二个是皮疹，总共六项研究（556 / 1,303）的合并率为42％（95％CI 33-51％）。基于≥Ⅲ级不良事件的汇总分析表明， ...
其中两项研究的患者组部分重叠，因此，该组中的90名接受80 mg奥希替尼（泰瑞沙）的患者被移除，Janne等人报道该研究有163名患者。包括在我们最终的荟萃分析中。符合条件的研究从2015年至2017年发表，每项研究的样本量范围为60至1,217。 ...
奥希替尼是唯一获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。进行荟萃分析以汇总已发表临床试验的混合结果，以评估奥希替尼的疗效和安全性。主要终点为总体缓解率（ORR） ...
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