为了研究对第三代EGFR-TKI 奥希替尼（AZD9291）获得性耐药的机制，我们使用具有T790M突变的EGFR突变NSCLC细胞建立了奥希替尼耐药细胞。要生成T790M突变阳性细胞，即表达EGFR的NSCLC细胞系PC9细胞第六个外显子19缺失突变（ΔE746-A750）连续暴露于第一代EGFR-T ...
奥希替尼（AZD9291）是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可选择性抑制激活的EGFR突变和T790M突变，目前在全球范围内用于治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）。对奥希替尼的获得性耐药是不可避免的。我们建立了具有T790M突变的EGFR突变NSCLC细胞衍生的奥希替 ...
采用MTT法检测细胞活力。Westernblotting检测蛋白表达及活化情况。此外，还研究了热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂和奥希替尼在菌落形成试验中的作用。 ...
临床前研究致力于奥希替尼在体外和体内的抗肿瘤活性。在体外，奥希替尼有效地抑制信号传导途径和在这两个细胞生长EGFR米+和EGFR米+/ T790M突变细胞系，与针对野生型更低的活性EGFR线。在临床相关浓度下，它也抑制ERBB2，ERBB3，ERBBR4，ACK1和BLK的活性。 ...
奥希替尼也称为AZD9291，是阿斯利康开发的新型EGFR TKI，其结构和药理学与其他第三代EGFR TKI不同。它显示出对T790M / L858R蛋白的选择性是野生型EGFR的200倍，并且已被列为快速发展的“突破性”化合物，在T790M阳性NSCLC患者中表现出理想的客观缓解率（ORR） ...
在这项研究中，口服奥希替尼（泰瑞沙）每天一次80mg，在患有T790M的EGFR-TKI耐药EGFRm肺癌患者中产生高ORR和DCR，并具有明显的DoR和PFS。这一发现与先前对AURA I期研究的分析一致，该分析表明T790M阳性肿瘤患者在20-240 mg剂量的奥希替尼范围内具有高应答率。 ...
奥希替尼可能与肺炎有关。本病例强调起病极早，伴有严重肺炎。在这种情况下，停用奥希替尼，同时使用皮质类固醇，仔细地再用奥希替尼治疗可能是一个很好的治疗选择，特别是当患者有脑转移时。 ...
奥希替尼（泰瑞沙）是对EGFRm和T790M耐药性突变具有选择性的口服不可逆EGFR-TKI。奥希替尼AURA（NCT01802632）研究的I期成分显示口服剂量为20至240毫克/天的临床活性。为进一步进行II期评估选择的最佳剂量是每天一次80 mg。 ...
在乐伐替尼（乐卫玛）口服（每天24mg，每日一次）的59例患者中，其中几乎一半的患者之前接受过抗VEGFR治疗或有骨转移。在仅报告PR的患者中，有36％的患者观察到已证实的客观容错率。中位PFS为9个月，估计6个月PFS率为67％。 ...
乐伐替尼（lenvatinib，仑伐替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）1至3，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和套件根据临床前研究，该口服药物通过抑制VEGF和FGF驱动的血管生成以及依赖于K ...
为了模拟乐伐替尼（乐卫玛）的耐药性，我们在含有25 μM 乐伐替尼的培养基中培养了8505C细胞系72天。对8505C耐乐伐替尼耐药（8505C Res）细胞系进行形态学分析后发现其从上皮表型变为间充质表型更重要的是，在治疗期结束时，我们测试了细胞的凋亡诱导作用。 ...
我们进行了RNA序列分析，以评估亲代8505C细胞及其抗性对应细胞的转录变化。从结果可以看出，B分子功能的基因注释分析表明，长期用乐伐替尼（乐卫玛）处理细胞主要调节结合功能，包括蛋白质，DNA，核苷酸，ATP等结合和催化活性。 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种口服多靶点TKI，可抑制VEGFR 1-3，FGFR 1-4，PDGFRα，RET和v-kit Hardy-Zuckerman 4肉瘤病毒癌基因同源物。根据SELECTⅢ期试验的结果，对难治性放射性碘难治性DTC（RR-DTC）进行治疗。临床前和I期在多种实体瘤类型（包括甲状 ...
这些在接受乐伐替尼>-10mg剂量水平的患者中最常见。抗肿瘤活性在各种实体肿瘤类型的患者中观察到，包括黑素瘤、甲状腺髓质、子宫内膜、肾、胰腺和卵巢。乐伐替尼对甲状腺髓样癌患者的疗效特别令人感兴趣，因为一些多激酶抑制剂已经被FDA批准用于该适应症。 ...
我们调查了接受乐伐替尼（仑伐替尼）治疗的甲状腺癌患者flare现象发生的时间和发生率。 ...
间变性甲状腺癌（ATC）的发生率为所有甲状腺恶性肿瘤的1％至2％，并且发病率较低。但是，其预后极差，据报道1年生存率为18％。仑伐替尼（ E7080 ）对甲状腺癌高的抗肿瘤效果包括ATC 。通常，恶性肿瘤化疗期间的气胸被认为是一种相对罕见的并发症。仑伐替 ...
乐伐替尼是针对纤维母细胞生长因子受体（FGFR），血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-β，Ret，血管内皮生长因子受体（VEGFR）1-3和Kit的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗的患者。PDGFR-β，Ret，FGFR，VEGF和Kit介导的血管生成已被证明可靶向与NSCLC的进展和 ...
肝细胞癌（HCC）是癌症相关的死亡的全世界的重要原因之一。目前，索拉非尼和乐伐替尼是批准用于一线治疗晚期不可切除肝细胞癌的靶向疗法。索拉非尼和 乐伐替尼 （乐卫玛）是晚期（巴塞罗那临床肝癌（BCLC）C期）肝癌并有血管浸润和/或肝外扩散的患者以及 ...
鉴于乐伐替尼（乐卫玛）在DTC中令人鼓舞的临床活性，我们测试了其在ATC中的抗肿瘤作用。我们还评估了紫杉醇在ATC细胞中的抗肿瘤作用。进行MTT测定以测试乐伐替尼和紫杉醇对ATC细胞系C643、8305C和8505C增殖的作用的剂量过程。 ...
ATC细胞系C643、8305C和8505C分别由关海霞博士和雷磊博士提供。将细胞常规地在具有10％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640培养基中于37°C培养。在一些实验中，用乐伐替尼和紫杉醇以指定的浓度和时间处理细胞。乐伐替尼和紫杉醇分别购自Selleck Chemicals，LLC。 ...
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