乐伐替尼（乐卫玛）是一种口服多靶点TKI，可抑制VEGFR 1-3，FGFR 1-4，PDGFRα，RET和v-kit Hardy-Zuckerman 4肉瘤病毒癌基因同源物。根据SELECTⅢ期试验的结果，对难治性放射性碘难治性DTC（RR-DTC）进行治疗。临床前和I期在多种实体瘤类型（包括甲状腺癌）中具有抗肿瘤功效的证据，促使开始了以组织学分层的晚期，不可切除的进行性MTC和RR-DTC的II期试验。在这里，会介绍相关乐伐替尼的试验研究的情况。
甲状腺髓样癌（MTC）是一种罕见的神经内分泌肿瘤，由甲状腺的滤泡旁C细胞引起。MTC约占所有甲状腺癌的4％，而分化型甲状腺癌（DTC）是上皮起源的肿瘤，占90％以上。MTC患者的总体10年生存率从甲状腺内疾病患者的96％到局部晚期疾病或远处转移的患者40％。全甲状腺和颈部淋巴结清扫术被认为是最有效的治疗方法，虽然患者远处转移可能无法完全从广泛手术中获益。对于这些患有晚期疾病的患者，手术被认为是姑息疗法，放疗或化学疗法通常效果不佳。乐伐替尼针对甲状腺髓样癌有着非常不错的作用。
治疗包括在28天的治疗周期中以24mg的起始剂量每天一次口服乐伐替尼进行治疗，共8个周期，无疾病进展，无法控制的毒性，停药或死亡。≥2级不良事件（AE）的剂量减少，但高血压，恶心和呕吐除外，首先由医疗管理。一旦减少剂量，就不能增加剂量。根据实体肿瘤反应评估标准（RECIST）v1.0的59例不可切除的进行性MTC患者接受了乐伐替尼（每天24 mg，每天28天的周期）治疗，直到疾病进展，难以控制的毒性，停药或死亡。允许先前的抗VEGFR治疗。主要终点是RECIST v1.0的客观缓解率（ORR）和独立影像学检查。
主要终点是根据独立成像评估（IIR）评估的RECIST v1.0标准的客观缓解率。次要终点包括PFS，总生存期（OS），疾病控制率[DCR;定义为完全缓解（CR），部分缓解（PR）或稳定疾病（SD）]，基于IIR的响应时间（TTR），响应持续时间以及安全性和耐受性。SD定义为持续≥7周的稳定疾病；持久性SD定义为≥23周的SD。乐伐替尼客观缓解率为36％[95％置信区间（CI），24％–49％]；所有部分回应。在接受抗VEGFR治疗之前（35％）或未接受（36％）的患者中，ORR相当。疾病控制率为80％（95％CI，67％–89％）；44％的患者病情稳定。在回应者中，回应时间中位数（TTR）为3.5个月（95％CI，1.9-3.7）。中位无进展生存期（PFS）为9.0个月（95％CI，7.0-无法评估）。
常见的毒性标准3/4级出现的乐伐替尼治疗不良事件包括腹泻（14％），高血压（7％），食欲下降（7％），疲劳，吞咽困难和丙氨酸转氨酶水平升高（各5％）。ret原癌基因状态与结果无关。血管生成素，肝细胞生长因子和IL8的低基线水平与肿瘤减少和PFS延长有关。VEGF的基线水平高，乐伐替尼在已记录为进行性MTC的患者中具有较高的客观缓解率。通过调整剂量和药物来控制毒性，所以在服用乐伐替尼时，一定要询问好医师，然后根据身体情况，选择药物剂量的调整。微信扫描下方二维码了解更多：
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