乐伐替尼用法用量是基于适应症的

　　乐伐替尼用法用量是基于适应症的：甲状腺癌（DTC）患者为24 mg（两个10 mg胶囊和一个4-mg胶囊），肾癌（RCC）患者为18 mg（一个10 mg胶囊和两个4-mg胶囊）。不论适应症如何，每天都应在同一时间服用药物而不考虑食物。胶囊应全部吞服，但如果患者无法吞咽，则可以将其溶解在少量液体中。错过的剂量不应在下一次剂量的12小时内服用，并且患者绝不能一次服用两次。

　　既往存在肾和肝功能不全的患者，需要调整乐伐替尼的剂量。如果患者的肌酐清除率低于30 mL / min，则对于DTC，剂量必须调整为每天14 mg，对于RCC，应调整为每天10 mg。如果患者患有严重的肝功能不全（表现为Child-Pugh C类疾病），则必须将DTC的剂量调整为每天14 mg，对于RCC的剂量调整为每天10 mg。

　　与乐伐替尼相关的主要相互作用包括与其他中度或高危QTc延长药物一起给药时QTc延长的恶化。与延长QTc的药物相关的风险分为以下几类：X（避免联合使用），D（考虑修改治疗方法）和C（监测治疗）。如果使用乐伐替尼和这些药物的组合，则应获取心电图以监测QTc的延长。

　　由于乐伐替尼是UGT1A1抑制剂，因此它可以增加伊立替康产品的血清浓度，伊立替康产品是UGT1A1的活性代谢产物。应避免将乐伐替尼和irinotecan产品合并使用。尽管乐伐替尼主要通过CYP3A4代谢，但它是该酶的次要底物，因此无需监测剂量调整或药物相互作用。

　　在DTC研究中，服用乐伐替尼的患者中68％的药物不良反应（ADR）导致剂量降低（平均17.2 mg），而18％的ADR导致治疗中断。导致剂量降低的主要反应包括高血压和蛋白尿。当存在持续或无法忍受的2级或3级毒性或4级实验室异常时，需要中断剂量和修改剂量。剂量中断应该发生，直到患者从毒性中恢复或将其降至1级或更低。剂量调整基于ADR的频率而发生。首次ADR的剂量限制为每天20 mg，第二次为每天14 mg，第三次为每天10 mg。

　　在RCC研究中，服用乐伐替尼和依维莫司的患者中有49％的患者发生了ADRs，导致剂量降低，而24％的患者出现了ADRs，导致治疗中断。与联合用药方案相关的最常见的3级和4级毒性包括腹泻和高血压。当存在持续或无法忍受的2级或3级毒性或4级实验室异常时，需要中断剂量和修改剂量。应当中断剂量，直到患者康复或将毒性降至1级或更低。应当根据ADR的频率进行剂量调整。首次ADR剂量限制为每天14 mg，第二次剂量限制为每天10 mg，第三次剂量限制为每天8 mg。

　　对于患有或患有高血压的患者，必须在治疗过程中和整个治疗过程中监测血压。应调整降压药物并使其最大化以控制血压。如果不能通过最大的降压方案控制患者的高血压，应坚持使用乐伐替尼治疗直至高血压≤2级。

　　对于在24小时内出现≥2 g蛋白尿的患者，应进行乐伐替尼治疗。蛋白尿可与血压升高和肾脏损害的早期迹象有关。在开始治疗之前以及在整个治疗过程中应定期使用量油尺测试对这些患者进行监测。如果尿液试纸尿蛋白≥2+，则患者需要24小时尿蛋白水平。一旦病情在24小时内恢复为<2 g蛋白尿，就可以以降低的剂量恢复乐伐替尼。

　　建议的剂量减少量仅针对所治疗的疾病状态。对于腹泻患者，建议在中断乐伐替尼治疗之前及时进行医疗处理。一旦腹泻缓解，可以以当前剂量或降低的剂量重新开始乐伐替尼。如果不考虑最佳药物治疗方法而腹泻仍然存在，应停用乐伐替尼治疗，而不应继续治疗。微信扫描下方二维码了解更多：