乐伐替尼/仑伐替尼治疗肝细胞癌的介绍

　　乐伐替尼（lenvatinib，仑伐替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）1至3，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和套件根据临床前研究，该口服药物通过抑制VEGF和FGF驱动的血管生成以及依赖于KIT的血管生成，除了阻断RET融合/ RET突变体的肿瘤发生以及与VEGFR3相关的淋巴管生成外，还可以发挥作用。

　　乐伐替尼目前在哪些国家被批准用于肝细胞癌的治疗？

　　在2018年3月，日本是第一个批准乐伐替尼用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）的国家。2018年8月，该药在美国和韩国被批准用于不可切除的HCC的一线治疗，并且还获得了欧盟委员会的市场许可，可以用作已成年患者的一线治疗选择或无法切除的肝癌，并且以前没有进行过全身治疗。2018年9月，该药在中国也被批准用于未经系统治疗的无法切除的HCC患者。

　　应当指出，在肝癌一线治疗中多次失败后，乐伐替尼是第一个突破。某些化合物不仅在一线治疗（舒尼替尼，厄洛替尼，阿霉素）在随机，对照的3期临床试验中失败，而且在二线治疗（依维莫司，雷莫昔单抗，ADI- PEG20，S-1）。这些失败的原因有很多，但其中一个涉及功效和毒性之间的不平衡。乐伐替尼的高反应率和可接受的毒性特征可能是其成功的原因。

　　乐伐替尼单药治疗不可切除的HCC有哪些主要研究发现？

　　关键研究是REFLECT试验，这是一项3期，随机，多中心，开放标签试验，评估了将乐伐替尼与索拉非尼相比用于不可切除HCC的一线治疗。在这项研究中（n = 954），乐伐替尼达到了总体生存的主要终点，表明该药物不逊于索拉非尼。乐伐替尼的中位总生存期为13.6个月，而索拉非尼则为12.3个月。对于无进展生存期，客观缓解率和进展时间等次要终点，与索拉非尼相比，乐伐替尼被认为具有优越性，并且在临床上具有有意义的改善。

　　乐伐替尼对生活质量有何影响？

　　的生活质量在REFLECT试验中使用经过验证的欧洲癌症研究和治疗组织（EORTC）生活质量问卷（QLQ）C30及其HCC专用模块EORTC QLQ-HCC18进行了评估。根据这些仪器，与索拉非尼相比，乐伐替尼与角色功能，一般癌症疼痛，腹泻，营养和身体形象的延迟恶化有关。特别是在腹泻和营养方面，服用乐伐替尼的患者与服用索拉非尼的患者的症状恶化延迟了一个多月。如果您有需要购买仿制药版乐伐替尼可以添加下方微信，我们会提供购买。