放射性碘（RAI）-难治性分化型甲状腺癌（DTC）的标准疗法是多靶点激酶抑制剂（m-TKIs），以索拉非尼和乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）为代表。m-TKIs的主要靶分子之一是血管内皮生长因子受体（VEGF-R）。众所周知，m-TKIs会引起不良反应，例如高血压和蛋白尿。特 ...
据我们所知，这是第一项研究，表明通过TKIs乐伐替尼和索拉非尼交替治疗比通过索拉非尼或乐伐替尼单独治疗通过诱导细胞周期停滞来抑制PTC肿瘤进展更有效。曾有研究测试交替放化疗，而不是同步化放疗鼻咽癌和研究其显示交替治疗的套细胞淋巴瘤。 ...
乐伐替尼通过抑制FGFR降低与药物相关的EMT而闻名。但是，本研究中使用的源自患者的晚期PTC细胞显示出高水平的耐药性。因此，单独的索拉非尼和乐伐替尼治疗均未达到明显的耐药性抑制作用。但是，索拉非尼联合乐伐替尼降低了某些EMT标记物的水平。 ...
在过去的十年中，已经广泛研究了几种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它们可破坏参与甲状腺癌增殖和肿瘤发生的途径。两种不同的TKI，乐伐替尼和索拉非尼，最近已获得美国FDA和欧洲医学局的批准。迄今为止，TKI响应的持续时间还不够， ...
为了研究TKIs索拉非尼和乐伐替尼对患者来源的PTC细胞的抗癌作用，我们测定了GSP2和GSP3。在MTT分析下，这些化合物的存在下细胞增殖。尽管它足以确定索拉非尼和来伐替尼在GSP2和GSP3细胞中的IC50值，但浓度依赖性抑制作用还不完全。 ...
索拉非尼是第一个在III期试验中测试的酪氨酸激酶抑制剂，并于2013年被批准用于转移性DTC的治疗。与接受安慰剂的患者相比，口服索拉非尼治疗的进行性RAI难治性DTC的患者无进展生存期得到改善。乐伐替尼在RAI难治DTC患者测试在III期试验，2015年[被批准用于在RA ...
乐伐替尼用法用量 是基于适应症的：甲状腺癌（DTC）患者为24 mg（两个10 mg胶囊和一个4-mg胶囊），肾癌（RCC）患者为18 mg（一个10 mg胶囊和两个4-mg胶囊）。不论适应症如何，每天都应在同一时间服用药物而不考虑食物。胶囊应全部吞服，但如果患者无法 ...
文旨在确定一种稳定可靠的方法，用于推断接受乐伐替尼或安慰剂的难治分化型甲状腺癌患者的总生存期(OS)。 ...
仑伐替尼（ 乐卫玛 ）是血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的多靶酪氨酸激酶抑制剂；成纤维细胞生长因子受体FGFR 1、2、3和4；以及血小板衍生的生长因子受体α，KIT和RET。这些受体酪氨酸激酶均在血管生成中起 ...
乐伐替尼 （仑伐替尼）抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子（VEGF）受体，成纤维细胞生长因子受体，血小板衍生的生长因子受体α，RET原癌基因和KIT原癌基因，受体酪氨酸激酶。我们评估了标准化疗失败后仑伐替尼在转移性结直肠癌患者中的疗效和安全性 ...
乐伐替尼剂量递增的1期研究表明，乐伐替尼24mg/d对日本实体肿瘤患者具有良好的安全性。在不存在DLTs的情况下，乐伐替尼的24mg剂量被确定为可耐受的，并建议在日本实体肿瘤患者中进行进一步的临床研究。 ...
对奥希替尼和JNJ-61186372单药的耐药性显示EGFR和SFK信号网络的下调，尽管连续使用EGFR TKI或基于抗体的EGFR和Met双重靶向治疗，但耐药性肿瘤仍出现生长。我们推测肿瘤以某种方式逃避了对EGFR/Met的抑制以维持耐药性增长。 ...
乐伐替尼是一项1期临床研究，旨在评估乐伐替尼胶囊的耐受性、安全性、药代动力学(PK)、药效学以及对日本实体肿瘤患者的初步疗效。乐伐替尼胶囊口服24mg，每日一次(QD)。 ...
未分化甲状腺癌的预后极差，目前还没有任何已知的药物显示出可接受的疗效。近年来，开发了新型的抗肿瘤酪氨酸激酶抑制剂。我们遇到一例间变癌因纵隔和气管浸润引起气管狭窄的病例，乐伐替尼对该病例表现出显著的疗效；因此，即使患者的情况被认为危急，也可以 ...
在初步分析数据截止之时(2013年11月15日)，来自日本的乐伐替尼治疗组14例(46.7%)患者和安慰剂治疗组6例(60.0%)患者出现了疾病进展。与安慰剂相比，乐伐替尼显著延长无进展生存期(HR，0.39；95%置信区间，0.10--1.57)；然而，这种效应没有统计学意义(P=0.067。 ...
为了测量载体和药物治疗的肿瘤中磷酸酪氨酸信号的变化，我们使用了基于质谱的定量蛋白质组学方法。对于每个NSCLC异种移植模型，使用TMT复用技术基本上进行了三种类型的实验。媒介物治疗的肿瘤之间的差异； 药物治疗的靶功效 ...
仑伐替尼（ E7080 ）是一种口服的多个RTK抑制剂靶向VEGFR-1-3，FGFR-1-4，RET，C-KIT，和PDGFRβ。仑伐替尼目前正在接受单一疗法或与细胞毒剂联合治疗多种实体瘤的研究，这些实体瘤包括甲状腺癌和肝细胞癌（在III期试验中），以及黑素瘤，肾癌，非小细胞 ...
在(E7080)乐伐替尼(SELECT)试验中，乐伐替尼与安慰剂相比，显著延长了放射性碘难治分化型甲状腺癌(RR‐DTC)患者的无进展生存期(PFS)。本亚分析评估了乐伐替尼在参与SELECT的日本患者中的有效性和安全性。 ...
2015年2月13日，美国食品药物管理局（FDA）批准了口服多受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）治疗局部复发或转移性，进展性，放射性碘难治性甲状腺分化的患者癌症。乐伐替尼被FDA批准使用其优先审阅程序进行了快速审阅，这是基于该药物在治疗严重 ...
临床记录收集自接受两种序贯联合EGFR-TKIs策略之一的患者:挽救性使用奥希替尼治疗先前EGFR-TKI获得性耐药，或在疾病进展前将EGFR-TKI转换为奥希替尼转换使用奥希替尼。 ...
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