曲美替尼（ mekinist ）是一项III期随机，开放标签，多站点研究，比较了322例晚期或转移性BRAF V600E / K突变阳性黑色素瘤患者中使用曲美替尼联合化疗（达卡巴嗪或紫杉醇）的情况。患者按2：1的比例随机分配，每天接受一次曲美替尼2 mg或接受化疗，并在 ...
MEK抑制剂考美替尼（cobimetinib）和曲美替尼（ trametinib ）与BRAF抑制剂联合使用可治疗转移性黑色素瘤，但相对于单独的BRAF抑制剂，可增加出血率。血小板表达MAPK信号级联反应的几个成员，包括MEK1和MEK2以及ERK1和ERK2，但由于先前的报道相互矛盾， ...
MEK113583是一项开放式，多中心，II期研究，旨在研究BRAF突变阳性黑色素瘤患者每天接受曲美替尼（ mekinist ）2.0 mg的客观缓解率，安全性和药代动力学，该患者先前曾使用BRAF抑制剂治疗失败（组A）或未曾接受过BRAF抑制剂的治疗（队列B）。在队列A（n = ...
根据研究药物计划，曲美替尼（ Trametinib ）的开发工作于2008年5月开始。MEK111054是一项第一阶段，开放标签，多剂量，剂量递增的首次人体研究，旨在研究安全性， MEK抑制剂曲美替尼在实体瘤或淋巴瘤患者中的药代动力学和药效学。根据耐受性，肿瘤活检 ...
曲美替尼（ Trametinib ）是一种口服，小分子，选择性的三磷酸腺苷非竞争性抑制剂，可抑制MEK1和MEK2（也称为MAP2K1和MAP2K2）的活化和激酶活性。已针对包括B-Raf，C-Raf和最接近的激酶同源物MEK5在内的180多种激酶证实了曲美替尼对MEK1 / 2的特异性。曲 ...
这篇综述提供了有关选择性丝裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）抑制剂曲美替尼（ mekinist ）在转移性BRAF患者中的疗效和安全性的最新数据V600阳性黑色素瘤。药理学，安全性和功效数据来自曲美替尼单药治疗的I，II和III期研究，以及与BRAF抑制剂达拉非 ...
博尔苏锡是同类共价变构性AKT抑制剂中的佼佼者，在源自患者的异种移植模型中与MEK抑制剂曲美替尼（ Trametinib ）联用具有抗肿瘤活性，并为进一步药代动力学/动力学优化提供了起点。I3K / AKT途径在包括细胞增殖，代谢和细胞存活在内的各种细胞过程中起 ...
间变性甲状腺癌（ATC）是最致命的人类恶性肿瘤之一，中位总生存期为5个月。在可行的情况下，已表明进行完整的手术切除可改善ATC的预后。但是，绝大多数患者由于涉及关键结构（如颈动脉，喉，气管，食道或纵隔）而无法手术。在BRAFV600E突变在最多被检测 ...
大肠癌仍然是全球癌症死亡率的主要来源。最初的反应通常是继发的耐药性，其对靶向疗法的反应较差，反映出目前无法耐受的癌症驱动因素，如KRAS和总体基因组复杂性。在这里，我们报告一种新颖的方法，为具有治疗抵抗力的转移性KRAS突变型结直肠癌患者开发 ...
Ras / MEK / ERK途径激活在口腔鳞状细胞癌（OCSCC）中很常见。我们进行了一项新辅助（术前）试验，以确定OCSCC对曲美替尼（ Trametinib ）对MEK抑制的生物标志物和肿瘤反应。 患者和方法： 患有II–IV期OCSCC的患者在手术前接受曲美替尼（2 mg / ...
转移性黑色素瘤的治疗选择在过去的十年中不断发展。BRAF突变的存在为BRAF抑制剂如vemurafenib和dabrafenib的治疗提供了选择。通过激活丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路而产生的治疗耐药性，与MEK抑制剂(如曲美替尼)联合治疗可提高总生存率。 ...
结果:达拉非尼(dabrafenib)和曲美替尼治疗引起显著的周围水肿和心包积液，导致心脏填塞。纳兰霍评分提示可能与治疗引起的心包积液和心脏填塞有关。 ...
我们将建立的方剂应用于基于两项在患者人数和试验方案方面相似的试验的简单网络。对比表明，达拉非尼联合曲美替尼治疗braf突变转移性黑色素瘤与vemurafenib联合cobimetinib疗效相当，ORR、PFS、OS无统计学差异。在AEs方面比较两种联合疗法发现达拉非尼加曲美 ...
为了深入研究帕唑帕尼和曲美替尼（ mekinist ）联合活性背后的分子机制，我们对三种骨肉瘤细胞系（HOS，MNNG / HOS，U-2 OS）上380 MAPK和PI3K途径相关基因的转录修饰进行了高通量筛选）与NanoString的nCounter技术。在所有测试的细胞系中，与未处理的对 ...
转移性黑色素瘤是一种侵袭性皮肤癌，死亡率高，是全球所有恶性肿瘤中发病率增长最快的。BRAF/MEK抑制剂组合的引入显著增加了黑色素瘤的PFS和OS。然而，目前还没有对不同BRAF/MEK组合进行直接比较。有鉴于此，我们对BRAF/MEK抑制剂联合治疗转移性黑色素瘤的两 ...
许多病例报告描述了自身免疫性疾病和达拉非尼和曲美替尼抑制ERK之间的潜在联系。这些药物越来越多地用于治疗几种携带BRAF V600E突变的恶性肿瘤，以及已报道的自身免疫表现包括肺炎、皮肌炎和脂膜炎。 ...
方法:共纳入77例东亚裔(包括61例来自中国大陆)不可切除或转移性BRAFv600突变型皮肤黑色素瘤患者。除了使用BRAF/MEK抑制剂外，之前的治疗是允许的。达拉非尼(dabrafenib)150mg，每日2次，曲美替尼2mg，每日1次。主要终点为实体瘤的客观缓解率(ORR)，使用疗效评 ...
达拉非尼和曲美替尼联合疗法被批准用于BRAFV600E阳性肿瘤患者的治疗，包括黑色素瘤和肺癌。BRAF和MEK抑制剂对免疫系统的影响尚不完全清楚，尽管一些病例报告表明与使用这些药物相关的自身免疫副作用。在这里，我们讨论了一例患者在开始使用达拉非尼和曲美替尼 ...
帕唑帕尼分子靶标（c-KIT-CD117，FGFR2-3PDGFRα-β，VEGFR-1-2和-3）在7种骨肉瘤细胞系以FGFR2，VEGFR3和PDGFRβ代表最多。所有骨肉瘤细胞系中表达的RTK的主要下游信号通路均被激活，由于发现帕佐帕尼和曲美替尼（ Trametinib ）靶标均在骨肉瘤细胞中表 ...
受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂在晚期骨肉瘤中的作用很明显，但寿命很短。为了预防或至少延迟耐药性，我们通过组合作用于不同水平的RTK途径的药物（帕唑帕尼+曲美替尼（ mekinist ）），探索了一种垂直抑制作用。我们研究了帕唑帕尼+曲美替尼在体内外的抗 ...
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