这项研究的目的是回顾BRAF抑制剂的发展，重点是与达拉非尼（ Dabrafenib ）进行的试验以及达拉非尼在黑色素瘤患者治疗中的作用演变。50％的皮肤黑色素瘤在BRAF中发生突变，导致丝裂原激活的蛋白激酶信号通路的活性升高。达拉非尼抑制具有BRAFV600E和BRAF ...
我们治疗了一位BRAF v600e突变型NSCLC患者，该患者因达拉非尼和曲美替尼联合治疗而发生药物诱导的横纹肌溶解。减少两种药物的剂量可以防止横纹肌溶解和肿瘤进展。有许多药物被报道可诱发横纹肌溶解，包括他汀类药物，这是药物诱发的横纹肌溶解[6]最常见的病因 ...
在非小细胞肺癌患者中发现了一种BRAF V600E突变作为致癌驱动基因。达拉非尼(dabrafenib)与曲美替尼联合治疗虽然有很高的疗效，但减少药物剂量的联合治疗效果尚未见报道。 ...
在这项研究中，我们回顾性研究了3例BRAF V600E突变复发性胶质瘤和播散性软脑膜病患者，他们接受达拉非尼150mg治疗，每日两次。尽管他们的预后很差，所有的病人都表现出令人印象深刻的反应，一个病人稳定了27个月。此外，我们还能进行体外细胞培养。在这些细胞 ...
所有患者在复发时表现为明显播散的软脑膜疾病，并在放疗和烷基化化疗后进展。因此，复发时的预期寿命估计为几周。三名患者均接受达拉非尼单药治疗，均显示完全或接近完全缓解。治疗正在进行中，患者分别稳定了27个月、7个月和3个月。 ...
卵巢癌转移包括肿瘤细胞从原发部位脱离，然后扩散到腹膜和大网膜。腹膜联营与预后不良的程度。EOC细胞从原发部位的分离及其局部侵袭是由上皮向间充质转化（EMT）。EMT是由转录阻抑物ZEB1，ZEB2和Snail下调细胞粘附分子的水平触发的。据认为，EMT有助于放 ...
尽管伊曲康唑增加了他拉唑帕尼（ 他唑帕尼 ）的AUCinf和Cmax，但伊曲康唑给药后的平均他拉唑帕特t1/2仅有少量增加。该观察结果表明，伊曲康唑主要增加了他拉唑帕尼的生物利用度，对消除作用影响较小。但是，该观察结果不能推广到所有P-gp抑制剂，因为已 ...
达拉非尼早期研究以及随后的II-III期临床试验的令人印象深刻的结果表明，与常规化疗相比，达拉非尼的PFS和OS有显著改善；然而，大约50%的患者在开始治疗后6个月发生肿瘤进展。 ...
达拉非尼单药治疗48例，达拉非尼联合曲美替尼治疗87例；分别有4.4%和95.6%的患者患有IIIC期和IV期黑色素瘤。所有患者的原发病灶或转移病灶均显示BRAF突变；3例V600K阳性，其余为V600E或V600+。89.3%的患者对治疗有积极反应。12个月和24个月的总生存率分别为59 ...
达拉非尼（ dabrafenib ）是V600突变型BRAF激酶的选择性抑制剂，最近证实，与达卡巴嗪相比，BRAF激酶在转移性黑色素瘤患者中具有更高的无进展生存期（PFS）。本研究在达拉非尼的I期研究中检查了与反应和PFS相关的潜在遗传标记。 使用定制的基因分型 ...
最近一些报道介绍了mek抑制剂的眼部副作用。达拉非尼和曲美替尼均可抑制MAPK通路，用于转移性皮肤黑色素瘤的治疗。他们延长了无进展生存时间。 ...
病例介绍:我们评估了裂隙灯检查，眼底镜，光学相干断层摄影，荧光素和吲哚菁绿血管造影在一个66岁的男性遭受视觉损失。眼底镜检查显示两眼中央凹浆液性神经视网膜脱离，并伴有白色斑点围绕中央凹。虽然停止了曲美替尼和达拉非尼的治疗，但2周后仍出现前葡萄膜 ...
达拉非尼（ Dabrafenib ）是BRAF激酶的一种有效的ATP竞争性抑制剂，在激酶组筛选，细胞系和异种移植物中对突变型BRAF具有高度选择性。在患有无法治愈的实体瘤，富含BRAF突变型癌症的患者中进行了达拉非尼的I期试验，该人群包括未经治疗的无症状黑色素瘤 ...
我们报告了 达拉非尼 （BRAF抑制剂）和曲美替尼（MEK抑制剂）联合疗法在BRAFV600E突变型间变性甲状腺癌，罕见，侵袭性和高度致死性恶性肿瘤，患者预后较差且无全身疗法的临床疗效方面的疗效和安全性。 在这个II期开放标签试验中，患有预定义的BRAFV6 ...
大约50％的恶性黑色素瘤在BRAF基因中带有激活点突变。通常这些突变会导致基因600密码子上的氨基酸缬氨酸取代，并且90–95％的突变是BRAFV600E或BRAFV600K。特定的BRAF抑制剂（例如达拉非尼和维罗非尼）是转移性BRAF突变型恶性黑色素瘤患者的主要治疗药物 ...
报告因转移性皮肤黑色素瘤阶段IV接受曲美替尼和达拉非尼治疗的患者的葡萄膜炎和神经视网膜脱离的情况。 案例介绍： 我们评估了66岁患有视力丧失的男人的裂隙灯检查，眼底镜检查，光学相干断层扫描，荧光素和吲哚菁绿血管造影。眼底镜检查显示双 ...
颅内植入细胞可破坏血脑屏障，尽管在给予药物之前有足够的时间使手术伤口愈合，但手术过程仍然有可能促进达克替尼（ 多泽润 ）进入肿瘤。为了研究达克替尼是否能够穿越完整的血脑肿瘤屏障，我们使用了SMO小鼠，该小鼠由于在小鼠小脑中过度表达激活的平滑 ...
使用常规收集的临床试验影像学数据探索对vemurafenib，达拉非尼和曲美替尼的肿瘤反应动力学的异质性。vemurafenib， 达拉非尼 和曲美替尼的III期研究的时序图像数据是通过数据存储库收集的。将基于肿瘤生长的基本机制的数学模型置于统计建模框架内以分析 ...
我们最初使用成熟的药物相互作用测定法研究了达克替尼与这三种药物之间的体外相互作用。在存在递增浓度的达克替尼( 多泽润 )和4HPC，新碱或顺铂的基质阵列中。细胞存活率通过阿尔玛蓝分析法评估，并使用CompuSyn软件分析结果，该软件可计算每个药物对的 ...
对于BRAF突变型黑素瘤患者的靶向治疗，对BRAF（BRAFi）和MEK（MEKi）抑制剂的耐药性的发展仍然是一个巨大的挑战。在这里，我们探讨了miRNA在黑色素瘤获得的BRAFi抗性中的作用。使用AffymetrixGeneChipmiRNA 3.1芯片和/或qRT-PCR确定了两个BRAF突变的黑色 ...
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