达克替尼(PF-00299804)是一种口服的、不可逆的、人表皮生长因子受体-1、-2和-4酪氨酸激酶小分子抑制剂。这项I期开放标签剂量增加研究主要通过剂量限制毒性(DLT)评估了达克替尼的安全性和耐受性，并确定了日本晚期实体瘤患者临床推荐的II期剂量(RP2D)。达克替 ...
这项研究的剂量递增起始剂量为100毫克比德胶囊。根据卡马替尼的半衰期（3.5-6.3小时）选择出价方案，以保持卡马替尼（INC280）的浓度高于EC90（动物模型中对c-MET磷酸化的90％抑制），以抑制c-p -MET依赖性小鼠肿瘤模型。 ...
本研究的主要目的是根据第1周期和AE中DLT的发生率，频率和类别确定口服卡马替尼（INC280）的MTD / RP2D。使用EWOC原理的双参数BLRM被用于指导剂量递增用于确定MTD或RP2D的。剂量递增基于第1周期中DLT的发生率，如果在以后的周期中观察到明显的毒性，则 ...
背景： ARCHER 1042是一项随机II期试验，旨在探讨达克替尼( dacomitinib ，一种口服不可逆的泛人表皮生长因子受体(HER)抑制剂)治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的预防性治疗对选择性皮肤病学不良事件(SDAEI)、腹泻和粘膜炎的影响。 患者和方 ...
卡马替尼（INC280）是一种口服的，ATP竞争性和高度有效的1b型在生化MET抑制剂和细胞测定法和已被证明是高度选择性的与其他生化和结合测定中的大量激酶。卡马替尼在跨一系列肿瘤类型，包括非小细胞肺癌，肝癌，和GBM的可耐受剂量在动物模型中引起MET依赖性肿瘤 ...
免疫性血小板减少性紫癜（ITP）是一种自身免疫性疾病，涉及抗血小板糖蛋白抗体，可刺激脾脏中的血小板破坏。这是一种罕见的妊娠并发症，约占妊娠血小板减少症病例的3-4％。在妊娠ITP的母体并发症包括轻度到重度出血。 ...
PegIFN治疗以及艾曲波帕（艾曲泊帕）与肝胆实验室异常有关。艾曲波帕的辅助治疗可以帮助避免剂量减少或pegIFN的中断，从而导致更多的pegIFN暴露，这可能导致增加与pegIFN相关的副作用的风险。 ...
由于种族间差异对艾曲波帕的药代动力学的影响，选择了较低的12.5 mg起始剂量，即ENABLE研究中的每日剂量的一半，以及更谨慎的剂量滴定方案。但是，HCV患者每天接受12.5 mg 艾曲波帕每天一次的AUC0-τ估计为44.54 μg h / ml，这比在ENABLE研究中每天接受25 mg ...
卡马替尼（INC280）合用增加地高辛AUCINF，AUC最后和C最大值47，分别为63和74％，相比于单独地高辛。AUCinf的几何平均比率（90％CI）为1.47（1.28，1.68），AUC最后为1.63（1.42，1.89）和Cmax为1.74，1.43，2.13。 ...
在服用卡马替尼之前（DDI阶段的第1天至第11天）和给药后（DDI的第22天至第32天），收集了用于测定地高辛和瑞舒伐他汀血浆浓度的血液样品（每个样品分别为3、7或10 mL）阶段），在各个时间点 ...
在五个剂量为12.5 mg 艾曲波帕的患者中，在给药前（在第14天早晨服用艾曲波帕之前）和给药后1，2，4，6，8和24 h收集系列血样。药代动力学参数[最大血浆浓度，达到最大血浆浓度的时间，直到最后可测量浓度（AUC0-t）的血浆浓度-时间曲线下的面积以及至给药期 ...
艾曲波帕（艾曲泊帕）是一种口服可生物利用的小分子血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，已被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜（ITP）。在慢性丙型肝炎的血小板减少症患者中，它显着增加了血小板计数[艾曲波帕启动和维持干扰素抗病毒治疗， ...
2016年11月27日予艾曲波帕（艾曲泊帕）联合环孢素A（CsA）治疗（治疗方案获我院伦理委员会批准，并经患者知情同意）。CsA起始剂量5 mg·kg−1·d−1，维持血药浓度200~400 μg/L；艾曲波帕起始剂量25 mg/d，若2周后PLT上升小于20×109/L或血小板输 ...
艾曲波帕（ELT）是一种口服可用的血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），在这两个儿童和成人患者许可用于慢性ITP治疗当第一线疗法或脾切除失败。它主要通过刺激造血干细胞来促进血小板生成，并且还显示出免疫调节特性。 ...
目前正在研究艾曲波帕（瑞弗兰）和其他血小板生成素受体激动剂作为潜在的支持治疗剂，以类似于使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）的方式，帮助减少接受骨髓抑制化疗的患者的血小板减少症的持续时间和严重程度。 ...
在以前的工作中，我们确定核糖核苷酸还原酶（RNR）的铁依赖性RRM2亚基是脱氧核糖核苷酸合成中的限速和铁依赖性酶，并且是DNA复制所必需的，是尤因肉瘤中铁螯合剂的目标之一细胞。RNR的抑制是已知的，以耗尽脱氧核糖核苷酸，IMPAIR DNA复制，导致DNA复制应力 ...
为验证PRISM筛查结果，我们对艾曲波帕（瑞弗）兰和5种Ewing肉瘤细胞系以及一个骨肉瘤细胞系（U2OS）进行了剂量反应分析。数字一个显示，艾曲波帕抑制尤因肉瘤细胞系的IC 50范围内的生长2.7μM和10.6μM，这相当于，其在体内与艾曲波帕[治疗的患者取得的药物的 ...
在当前的研究中，我们分析了Broad Institute的PRISM药物再利用筛选，其中包括12个尤因肉瘤细胞系，以鉴定与其他类型的癌症衍生的细胞系相比，选择性损害尤因肉瘤细胞系生长的药物。艾曲波帕（瑞弗兰） ...
尽管主要依靠MET的癌症模型相对很少见，但据报道MET也会引起对其他靶向疗法的获得性或适应性耐药，这是重要的其他临床应用的基础MET抑制剂。例如，在具有EGFR激活突变的肺癌中，MET的激活可以绕过EGFR依赖性，从而引起对EGFR抑制剂的耐药性。 ...
当我们治疗胃癌细胞系IM95的异种移植时，它表达更高水平的HGF如在细胞培养上清液中检测到的，mRNA比U87-MG产生的HGF量可观，生长明显降低，但未观察到退化。该结果证实表达HGF的癌症模型可以在体内显示出对卡马替尼（INC280）的明显反应 ...
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