在人类的第一阶段研究中，他拉唑帕尼（Talazoparib）的MTD定义为每天1 mg；剂量限制性毒性是可逆性血小板减少症。他拉唑帕尼治疗在18周内发生BRCA1 / 2生殖系突变和晚期乳腺癌的患者在24周时有50％的缓解率和86％的临床受益率。 ...
在本研究中，我们研究了新型非肽类血小板生成素受体激动剂艾曲波帕对人多发性骨髓瘤细胞系以及复发多发性骨髓瘤患者骨髓源性CD138+骨髓瘤细胞和造血祖细胞的影响。2008年，艾曲波帕获得FDA加速批准，用于治疗慢性ITP患者，并于2011年获得全面批准。一项临床前 ...
血小板减少在复发或难治性多发性骨髓瘤患者中是一个重要的问题，这促使需要支持性血小板输注，并需要减少化疗剂量。艾曲波帕是一种非肽、小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂，促进巨核生成，类似于内源性人TPO，可能是这类患者血小板减少的有效药物。 ...
他拉唑帕尼是一种有效的口服PARP1 / 2抑制剂，具有与奥拉帕尼和他拉唑帕尼相同的催化活性，但相比而言，在将PARP-DNA捕获到DNA损伤部位方面具有优势。这项首次在人类中进行的研究表明， ...
用他拉唑帕尼1.0 mg /天治疗的14例乳腺癌患者（均具有有害的BRCA1/2突变），客观缓解率（ORR）为50％，其中包括一个完全缓解。五名患者的疾病稳定（SD）持续至少24周，导致至少24周的临床受益率（CBR）为86％。 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR突变的鉴定深刻改变了这种带有DNA改变的疾病的治疗方法，这种改变分别发生在白种人和亚洲患者中约10-15％和45-50％。 最近报道了ARCHER 1050试验的结果，这是第一项随机3期试验，直接比较了第一代EGFR TKI和第二代TKI， ...
在解释我们的组合测试结果时，一个关键点是组合的效果似乎与替莫唑胺作为单一药物发挥作用的机制无关。相反，这种活性可以解释为替莫唑胺引起的正常无毒病变的暴露。替莫唑胺单药细胞毒性是由于错配修复和胸腺嘧啶对o6-甲基鸟嘌呤(O6-meG)的去除和再插入的无 ...
除EGFR外，达克替尼还抑制HER2和HER4。达克替尼（ Dacomitinib ）改善的PFS可能是由于同时抑制了所有三个HER家族成员。 达克替尼给药通常产生的不良事件（AE）是可控的，并且经常观察到临床改善。I期临床试验，以确定达克替尼的安全性主要患者发现， ...
聚adp核糖聚合酶(PARP)的抑制剂，一种参与碱基切除修复(BER)的酶，已经证明了单一的活性，针对肿瘤缺乏同源修复过程。尤文氏肉瘤细胞也对PARP抑制剂敏感，尽管其机制尚不清楚。 ...
他拉唑帕尼（他唑帕尼）的平均浓度-时间曲线。服药后最初24小时的线性他拉唑帕尼血浆平均浓度-时间曲线，以及单剂量他拉唑帕布和多次每日剂量后整个采样间隔的对数线性塔拉唑帕尼血浆浓度-时间曲线他拉唑帕尼， ...
达克替尼（ 达可替尼 ）是第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，是EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗选择。但是，其在中枢神经系统病变患者中的疗效尚不清楚。在这里，我们描述了一个EGFR病例神经系统症状归因于软脑膜癌的突变型 ...
在2011年1月3日至2014年8月21日期间，共有6个中心招募了113例晚期实体瘤患者：美国的5个中心和英国的1个中心。共有110例患者接受了他拉唑帕尼。三十九名患者参加了第1部分，并以0.025至1.1毫克/天的九种剂量水平接受他唑帕尼治疗。 ...
该试验在大约8个月的时间里累积了13名患者。使用他拉唑帕尼2个月后，肿瘤中位体积减少88%(范围30-98%)，未观察到4级毒性。所有患者均能在他拉唑帕尼治疗后及时接受标准的第三代化疗方案。由于反应和良好的毒性，本研究的可行性部分提前结束，并将研究扩大到术 ...
尚不清楚达克替尼（ 多泽润 ）（一种用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的关键药物）的中枢神经系统功效。我们在此介绍在使用达克替尼治疗老年患者EGFR突变阳性NSCLC引起的多发性脑转移病变中的经验。该病例报告表明，达克替 ...
他拉唑帕尼抑制PARP催化活性，将PARP1捕获在受损的DNA上，并导致BRCA1/2突变的细胞死亡。我们在这一分为两部分的第一阶段首次人类试验中评估了他拉唑帕尼的治疗方法。在一项开放性，多中心， ...
不需要NADPH作为辅因子的肝细胞质氧化，重组人AO和XO的新陈代谢以及酶法化学抑制，证明了AO和XO参与了卡马替尼（INC280）的代谢以及代谢产物M16和M19的形成。两种酶的选择性抑制剂以及将氧掺入水而不是分子氧的主要代谢物M16和M19中[含钼羟化酶（AO / XO）在 ...
M16是人类主要的循环代谢产物，在先前的大鼠研究和体外代谢研究中均已发现。发现M16是尿液和粪便中最丰富的代谢物，并且没有可测量的药理活性。由血浆浓度计算出的与末期相联系的Vz / F为473μl。 ...
卡马替尼（ Capmatinib ）怎么使用？根据FDA批准的检测，必须根据导致肿瘤标本中MET外显子14跳跃的突变的存在，选择患者进行卡马替尼治疗。卡马替尼的推荐剂量为每天两次口服400 mg。建议将不良反应的剂量依次减少至每天两次300 mg和每天两次200 mg。对 ...
2020年5月6日，口服间质-上皮转化（MET）激酶抑制剂 卡马替尼 （Tabrecta）获得批准，用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）且肿瘤突变导致MET的成年患者根据美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测，第14外显子跳过。FDA同时批准了FoundationOne C ...
卡马替尼 (商品名为Tabrecta)于2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。同时，FDA批准了检测该类基因突变的产品，商品名为FoundationOneCDx。卡马替尼曾获得FDA授予的 ...
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