M16是人类主要的循环代谢产物,在先前的大鼠研究和体外代谢研究中均已发现。发现M16是尿液和粪便中最丰富的代谢物,并且没有可测量的药理活性。由血浆浓度计算出的与末期相联系的Vz / F为473μl。因此,卡马替尼主要分布于周围组织。血液和血浆中化合物相关放射性的比率显示出很大的变化,但不能得出卡马替尼(INC280)或其代谢产物对红细胞的特殊亲和力。代谢主要通过内酰胺的形成,羟基化,N-脱烷基化,羧酸的形成,氢化,N-氧化,葡萄糖醛酸化及其组合而发生。
卡马替尼主要分布于周围组织。血液和血浆中化合物相关放射性的比率显示出很大的变化,但不能得出卡马替尼或其代谢产物对红细胞的特殊亲和力。代谢主要通过内酰胺的形成,羟基化,N-脱烷基化,羧酸的形成,氢化,N-氧化,葡萄糖醛酸化及其组合而发生。氢化,N-氧合,葡糖醛酸化及其组合。M16是人类主要的循环代谢产物,在先前的大鼠研究和体外代谢研究中均已发现。
进行了体外酶表型研究,以确定参与主要肝代谢物形成催化的酶。在HLC和含肝细胞溶质的肝碎片中存在M16和M19,甚至在不存在NADPH的情况下也催化M16和M19的形成,这表明醛氧化酶(通常位于细胞溶质中)参与了卡马替尼的代谢,并且HLC是适用于M16和M19形成的表型研究的最佳肝细胞级分。
AO是一种能够氧化醛类和氮杂杂环分子的胞浆含钼羟化酶。已知催化泛昔洛韦和扎来普隆等N-杂环药物的氧化。在不存在NADPH的情况下与胞质或S9组分孵育时氧化代谢产物的形成揭示了非CYP450酶在氧化代谢中的作用。因此,通过在AO抑制剂的存在下进行相同的温育并观察到代谢物产生的减少,可以确认AO的参与。AO与另一种哺乳动物钼黄素XO同源。通常,与XO相比,AO具有氧化更多种类底物的能力。现在卡马替尼价格多少钱?更多详情可咨询下方微信。
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