卡马替尼（INC280）是MET受体酪氨酸激酶的高度选择性和强效抑制剂，对患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者具有临床意义的疗效和可控的安全性。我们研究了600 mg单次口服剂量后六名健康男性志愿者中卡马替尼的吸收，分布，代谢和排泄14C标记的卡马替尼。测定血浆，尿液和粪便中的质量平衡，血液和血浆放射性以及血浆卡马替尼浓度以及代谢物谱。
使用质谱阐明了代谢物的结构，并与参考化合物进行了比较。母体化合物占血浆中大部分放射性（42.9％±2.9％）。口服吸收的程度估计为49.6％；2小时达到血浆中卡马替尼的Cmax（达到Cmax的中间时间）。卡帕替尼在血浆中的表观平均消除半衰期为7.84小时。卡马替尼终末期的表观分布量为中到高（几何平均数为473 l）。
代谢反应包括内酰胺的形成，羟基化，N-脱烷基，羧酸的形成，氢化，N-氧化，葡糖醛酸化及其组合。M16是血浆，尿液和粪便中含量最高的代谢产物，是通过内酰胺形成的。吸收的卡马替尼主要通过新陈代谢以及随后的胆/粪便和肾脏排泄而消除。7天后放射性排泄完成。CYP表型分析表明，CYP3A是参与肝微粒体代谢的主要细胞色素P450酶亚家族，
由此卡马替尼的吸收，分布，代谢和排泄表明，卡马替尼口服后具有相当大的全身利用率。它也被广泛代谢并主要分布于周围组织。平均消除半衰期为7.84小时。M16最丰富的代谢产物是由胞质醛氧化酶催化的咪唑并三嗪酮形成。相关分析，特异性抑制和重组酶表型分析表明，CYP3A是参与[14C] 卡马替尼肝微粒体代谢的主要酶亚。现在卡马替尼价格多少钱？更多详情可咨询下方微信。
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