血液中放射性和INC280卡马替尼的浓度

　　口服600 mg [14C]卡马替尼（INC280）胶囊后，根据尿液和粪便中代谢产物的排泄量，口服吸收的程度估计为49.6％±20.9％（范围21.0％–81.7％）。给药后长达72小时检测到血浆中的放射性，而血浆中检测到未改变的卡马替尼。的C最大血浆中放射性和卡马替尼的2小时（T达到最大值，中值）。卡马替尼在终末期的表观分布体积（Vz / F）为中等到较高（几何平均值：473 l）。卡马替尼的表观血浆清除率（CL / F）为中度至高度（几何平均值：45.5 l / h）。血浆中总放射性标记成分和卡马替尼的表观平均终末半衰期分别为10.6小时和7.84小时。

　　全身暴露[从时间0到无穷大（AUCinf）的血浆分析物浓度-时间曲线下的区域]到总放射性标记成分和卡马替尼的个体差异是中等的。总放射性标记成分的CmaxCV为48.9％，卡马替尼为46.7％。总放射性标记成分的AUCinf的CV为34.9％，卡马替尼的CV为36.9％。放射性和卡马替尼的浓度-时间曲线的形状在各个志愿者中相当。

　　血浆放射性的约31.5％是由于卡马替尼在0到无穷大的时间段内产生的（最后14C-AUC的33.0％），表示已大量暴露于代谢产物。在血液中，在给药后长达48小时内检测到放射性，此后放射性水平接近或低于定量极限。血液/血浆的平均AUC放射性比为1.14（范围为0.96-1.43），表明与血液中卡帕替尼相关的成分比血浆区室更局限。这些数据与体外卡帕替尼的血-血浆比率相符，后者接近0.9-1.4的统一。

　　7天后放射性完全排泄（平均99.7％；范围94.8％–104％）。描绘了尿和粪便中放射性的累积排泄。4天之内排泄了大部分放射性（97.9％）。不变的卡马替尼占剂量的42.1％±23.0％，介于9.3％和72.64％之间。十二个胶囊的溶出度差异可能是个体之间差异较大的可能原因。粪便中大部分放射性被排泄，占剂量的77.9％±10.3％（范围66.59-92.72）。所排泄的放射性仅21.8％±8.5％排泄在尿液中。现在卡马替尼价格多少钱？更多详情可咨询下方微信。