对MET的依赖性已在398个细胞系的大规模合并的短发夹RNA筛选中进行了遗传学评估，研究了7837个基因的细胞自治依赖性，每个基因均被20个shRNA靶向。如同在卡马替尼（INC280）的筛选中一样， ...
MET基因扩增导致MET蛋白的过度表达和自身磷酸化，与细胞系中MET抑制剂的敏感性有关。此外，在两个同时表达MET及其配体HGF的临床前模型中也已经报道了对卡马替尼的反应。为了以无偏见和系统的方式评估对卡马替尼反应的预测指标，我们在“癌细胞系百科全书”（C ...
肺癌是全世界癌症死亡的首要原因，并预计在2020年已经引起了美国（US）了135,000人死亡。肺癌最常见于65岁以上的人群，平均诊断年龄约为70岁。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占所有病例的85％。 ...
与卡马替尼（INC280）结合的MET激酶结构域的结构模型表明，Y1230的酚部分在pi堆积相互作用中直接结合至卡马替尼的中央芳香环，而D1228与K1110形成盐桥，从而使MET激活环稳定在以下构象中：支持Y1230-卡马替尼相互作用是必需的。 ...
卡马替尼（INC280）是一种高度选择性和有效的MET抑制剂，对具有MET激活作用的临床前癌症模型具有体外和体内活性。在以生物标记物为基础的患者选择标准的指导下，卡帕替尼既可以作为单一药物， ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，MET外显子14跳跃突变发生率为3-4％，而MET扩增发生率为1-6％。卡马替尼（INC280）是MET受体的选择性抑制剂，已在具有各种MET激活类型的癌症模型中显示出活性。 ...
灌注微血管网络（μVN）的形成对于实体器官的组织工程至关重要。基质细胞可以支持内皮细胞（EC）自组装成μVN，但不同的基质细胞群体可能在此过程中发挥不同的作用。在这里，我们描述了两种广泛使用的基质细胞群，成纤维细胞（FBs）和周细胞（PCs）对μVN形成 ...
卡马替尼（INC280）对c-Met的体外50％抑制浓度为0.13 nM，选择性比其他57种激酶高10,000倍。在卡马替尼用于c-Met依赖性实体瘤患者的一项1期临床试验中，有33例中有15例（45％）患有HCC， ...
在这里，我们报告了两例ITP患者，他们对两种不同的tpo受体激动剂反应不同，romiplostim和艾曲波帕（eltrombopag）。根据我们的经验，我们只观察到另外一名同时使用两种药物治疗的患者:该患者在接受利妥昔单抗的抢救治疗和脾切除术之前，未能首先从艾曲波帕（e ...
艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）是一种小分子非肽血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，最近已被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜的血小板减少症。先前的研究表明，EP可以刺激急性髓性白血病和骨髓增生异常综合症患者的BM细胞巨核细胞生成，结果还表明它可能 ...
免疫性血小板减少症（ITP）是一种自身免疫性疾病，由于脾脏破坏和巨核细胞无法恢复正常计数而导致循环血小板数量减少。糖皮质激素药物的免疫抑制疗法是治疗的第一线。然而，对这些药物缺乏反应的情况并不少见，难治性患者的治疗存在争议。实际上，日常临 ...
在体外和体内研究中均显示PARP抑制剂对肿瘤细胞具有放射敏感性。这是一项I期研究，旨在确定复发性妇科癌症妇女与放射疗法同时给药时，PARP抑制剂他拉唑帕尼（ Talazoparib ）的安全性，耐受性和最大耐受剂量。 他拉唑帕尼（Talazoparib）（也称为MDV ...
特别是在MDS中，细胞减少是一个重要的临床问题。治疗贫血和中性粒细胞减少，使用造血生长因子如促红细胞生成素和/或粒细胞集落刺激因子已成功实现为临床实践和改善结果和MDS.1患者的生活质量，然而，MDS和AML，血小板减少症的治疗仍然是一个巨大的挑战，14%到 ...
关于在AML和MDS患者中使用 艾曲波帕 的一个重要担忧是，它可能会潜在地刺激这些疾病中的恶性造血。为了解决这个问题，BM细胞(BM-MNC)的10位病人(主要AML，3AML二级MDS，2主MDS)和健康对照组暴露在不同浓度的Eltrombopag(-30年0.1μg/mL)，和细胞生长监控 ...
最近，我们在绝大多数原发性骨肉瘤（OS）中发现了突变特征，使人联想到BRCA缺乏症。因此，在当前的研究中，我们研究了一组OS细胞系对单独的聚（ADP）-核糖聚合酶（PARP）抑制剂他拉唑帕尼以及与几种化疗药物（如替莫唑胺（TMZ），SN-38，阿霉素，顺铂， ...
在异种移植中，艾曲波帕既不能增加5-溴-2-脱氧尿苷的掺入，也不能减少细胞凋亡，增加恶性自我更新，也不能增强体内移植。此外，我们发现艾曲波帕能够增加AML和MDS患者巨核细胞的分化和正常巨核细胞集落的形成。这些结果为进一步测试艾曲波帕治疗AML和MDS的血 ...
在本II期研究中，我们研究了艾曲波帕在日本慢性粒细胞白血病和血小板减少症患者的药代动力学。在东亚和非亚洲ITP患者以及东亚和非亚洲健康志愿者中，艾曲波帕的药代动力学存在种族差异；在我们的研究中，每天服用37.5mg艾曲波帕的日本患者的AUC0-τ估计为236 ...
患者每天口服一次口服他拉唑帕尼（Talazoparib）1mg作为持续治疗；在重复的21天周期中对患者进行评估。他拉唑帕尼的给药可以中断长达28天以从毒性中恢复。对于超过28天的中断，如果临床获益明显 ...
达克替尼（ dacomitinib ）是另一种靶向EGFR的小分子药物（erbB1，erbB2和erbB4），已与吉非替尼进行了头对头的比较。该药物不可逆地与半胱氨酸797结合，并已在两项较早的III期试验中进行了初步评估。在最初的ARCHER-1017研究中，一项单臂II期试验（N = ...
38例慢性粒细胞白血病和血小板减少(血小板<50，000/μL)患者纳入了这项II期开放标签剂量范围研究，包括2部分。在第一部分，12例患者接受12.5mg的艾曲波帕，每天一次，持续2周。安全性评估后，26名患者被随机分配到第二部分接受25或37.5mg的艾曲波帕，每天一次 ...
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