卡马替尼（INC280）对c-Met的体外50％抑制浓度为0.13 nM，选择性比其他57种激酶高10,000倍。在卡马替尼用于c-Met依赖性实体瘤患者的一项1期临床试验中，有33例中有15例（45％）患有HCC，确定卡马替尼600 mg bid是适合进一步研究的剂量。较高的剂量和每天两次的给药方案反映了卡马替尼的血浆半衰期较短（3.1小时）。761名大肠癌患者的配对活检报告了c-Met磷酸化的几乎完全抑制。
最常见的药物相关不良事件是食欲下降（33％），恶心（30％），呕吐（27％）和疲劳（27％）。与药物相关的最常见的3/4级不良事件是疲劳和食欲下降，而剂量限制性毒性是疲劳和胆红素升高。在经过大量治疗的患者中，有33例患者中有8例的病情稳定，是报道最好的反应。患有HCC并已证实c-Met通路异常的患者正在接受2期扩展试验。另一项1b / 2期临床试验也正在招募卡帕替尼联合抗编程性死亡1（PD-1）抗体PDR001，该研究还招募了晚期HCC患者;但是不需要肿瘤c-Met阳性。
c-Met活性异常与肝细胞癌（HCC）的发生有关，这表明c-Met抑制作用可能具有治疗潜力。然而，迄今为止，在肝癌患者中具有c-Met活性的非选择性激酶抑制剂（替万替尼，卡博替尼，沃利替尼）的临床试验一直未能成功。缺乏观察到的疗效可能是由于多种因素，包括试验设计，缺乏根据肿瘤c-Met状态的患者选择以及这些药物普遍存在的脱靶活性，这可能表明c-Met抑制作用不完全。
相反，选择性c-Met抑制剂（特泊替尼，卡马替尼）的剂量可以达到完全抑制肿瘤c-Met活性的预期水平。此外，早期试验的结果可用于优化这些药物的临床试验设计。初步结果表明，选择性c-Met抑制剂在HCC中具有抗肿瘤活性，对于Child-Pugh A肝功能患者具有可接受的安全性和耐受性。设计了正在进行的试验，以评估根据肿瘤c-Met状态选择的HCC患者与标准疗法相比选择性c-Met抑制的疗效和安全性。因此，c-Met抑制一直是肝癌研究的一个活跃领域，目前正在进行精心设计的试验来研究选择性c-Met抑制剂的益处。（H设计了正在进行的试验，以评估根据肿瘤c-Met状态选择的HCC患者与标准疗法相比选择性c-Met抑制的疗效和安全性。
因此，c-Met抑制一直是肝癌研究的一个活跃领域，目前正在进行精心设计的试验来研究选择性c-Met抑制剂的益处。（H设计了正在进行的试验，以评估根据肿瘤c-Met状态选择的HCC患者与标准疗法相比选择性c-Met抑制的疗效和安全性。因此，c-Met抑制仍然是肝癌研究的一个活跃领域，正在进行精心设计的试验以研究选择性c-Met抑制剂的益处。
特泊替尼和卡马替尼的安全性相似，可以合理地归因于c-Met抑制。重要的是，已证实在使用的有效剂量下对c-Met具有很强的抑制作用，而对于特泊替尼则未达到MTD。这些观察结果表明，选择性c-Met抑制剂的全部抗肿瘤活性可在临床中得到利用，其安全性特征有利于联合使用。两种药物在HCC中均显示出有效的疗效迹象。现在卡马替尼价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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