这项研究的目的是评估帕博西尼（ 爱博新 ）联合来曲唑对QTc的潜在影响。PALOMA-2是一项3期随机，双盲，安慰剂对照试验，比较了绝经后雌激素受体阳性，人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌中帕博西尼加来曲唑与安慰剂加来曲唑的疗效。该研究包括QTc评估 ...
乐伐替尼治疗开始后血浆和尿液FC和AC水平的动态变化，第14天后开始口服左卡尼汀补充和乐伐替尼停止后的数据被排除。与基线肉碱浓度相比，第3天和第7天的血浆FC浓度显着更高（分别为p= 0.005，p= 0.005） ...
CDK4 / 6抑制剂已显示出对晚期ER阳性乳腺癌的临床益处。然而，这些试剂不太可能提供持久的固化，并且有望产生抗药性。在本文中，我们阐明了对CDK4 / 6抑制剂耐药的分子机制，以探索CDK4 / 6抑制剂与其他靶向药物的联合治疗，以阐明ER阳性乳腺癌的最佳治 ...
MET14外显子跳跃缺失是MET突变NSCLC的主要突变类型，也是导致MET通路持续激活的主要原因。MET14外显子跳跃缺失突变使表达的蛋白质中缺少14外显子的氨基酸序列，近膜结构域Y1003和c-Cbl的结合位点缺失，进而造成MET蛋白泛素化障碍以及降解率减低，增加MET的稳 ...
在肝细胞癌患者中，乐伐替尼（乐卫玛）治疗期间疲劳是常见的不良事件。导致疲劳发展的一种机制可能涉及肉碱缺乏引起的三磷酸腺苷合成异常。为了解决这种可能性，我们检查了在乐伐替尼治疗期间肉碱水平与疲劳之间的关系。 ...
这是一项单中心，探索性，前瞻性研究。这项研究已由Juntendo大学医学院伦理审查委员会批准，并根据1964年赫尔辛基宣言及其后续修正案进行。入组前，所有患者均获得书面知情同意。研究期间为2019年2月至2019年11月。 ...
软骨肉瘤是对放射疗法和化学疗法有抵抗力的骨的恶性软骨肿瘤。细胞周期蛋白依赖性激酶4（CKD4）在人类癌症中高度表达，而CDB4抑制剂帕博西尼（ 爱博新 ）在FDA批准下已在临床上用于癌症治疗药物中。然而，CDK4的水平和软骨肉瘤的治疗可能性需要进一步探 ...
瑞士制药巨头诺华近日在德国慕尼黑举行的ESMO2018上公布了肿瘤学新药MET抑制剂capmatinib（INC280）治疗非小细胞肺癌（NSCLC）II期临床研究GEOMETRY mono-1的初步结果，选择性MET抑制剂capmatinib治疗MET突变晚期肺癌总缓解率高达72%。 ...
这项II期研究的目的是确定MET酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼（INC280）在MET失调的晚期肝细胞癌（HCC）患者中的临床活性，并评估安全性，药代动力学以及生物标志物与反应的相关性。这项II期，开放标签，单臂研究在剂量确定阶段每天评估两次口服卡马替尼（BID） ...
用法用量：根据PDA公布的卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）说明书，建议每天服用两次，一次400mg，随餐或空腹口服均可。整片吞服，不要碾碎、切割或咀嚼药片。 ...
卡马替尼现在已证明具有高水平MET扩增和MET突变而导致外显子14缺失的预处理的晚期NSCLC患者在RP2D（400 mg bid片剂）上具有初步的抗肿瘤活性。在全球I期研究中，未将MET失调纳入标准，但疗效微乎其微 ...
在第1天使用胶囊制剂单次口服卡马替尼后，卡马替尼迅速吸收，中位数T最大为1.5-2小时，每天100 mg每日一次，每日重复一次，直至使用胶囊的每日一次或每日两次后直至第15天，中值Tmax范围为1.0-4.0小时， ...
在目前的研究中，我们假设，由于Cdkn2a失活而引起的潜在调控网络受到干扰，可能包括一些新的药物靶点，当这些靶点被阻断时，可以有效地阻止MB的肿瘤发生。一个功能明确的蛋白相互作用网络确定了CDK4/6/CYCLIND/RB通路作为多个髓母细胞瘤亚类的一个新的治疗靶 ...
帕博西尼同时抑制CDK4和CDK6，这两种细胞在细胞周期控制中具有相互冗余的功能。仅改变或抑制这两种细胞周期激酶中的一种不足以抑制细胞周期的进展。 ...
卡马替尼（INC280）治疗的中位时间为7周（范围0.4-32.3）。大多数患者（72.7％）处于90％至<110％的相对剂量强度类别。在2例患者中观察到DLT（5.1％）：1例使用600 mg bid胶囊治疗的患者经历了2级自杀意念，包括2级不适和由于胶囊的大小和数量导致的不依从， ...
本研究表明，帕博西尼治疗2周后血清TK1活性显著降低，血清TK1的变化与肿瘤Ki-67增殖指数和肿瘤TK1mRNA水平的变化显著相关。帕博西尼诱导的血清TK与肿瘤Ki-67变化方向的一致性为89.8%(53/59，95%CI79.2%-96.2%)。 ...
结果:尽管阿那曲唑单药治疗后肿瘤Ki-67显著下降，但TK1活性无统计学显著变化。然而，在帕博西尼(哌柏西利)(C1D15)启动后2周，TK1活性显著下降，然后在帕博西尼(哌柏西利)洗脱后，TK1活性显著上升。在C1D15时，92%的患者TK1活性低于检测限(<20DiviTumunitsperL ...
患者被纳入伦理委员会批准的前瞻性ALCINA研究。入选标准为居里研究所内分泌疗法和帕博西尼(palbociclib)治疗的ER+/HER2−MBC患者。分别在基线和治疗4周后采集血浆样本。pTKa用DiviTum®检测进行定量。 ...
在具有组织学或细胞学证实的晚期实体瘤的成年日本患者，对标准疗法无效，或者其肿瘤没有有效的治疗方法。未根据肿瘤的MET失调状态选择患者。其他主要入选标准为东部合作肿瘤小组表现状态（ECOG PS）为2或以下，并且器官功能和实验室检查结果足够。关键的排除 ...
卡马替尼（INC280）是一种高度特异性，有效和选择性的MET抑制剂。这是对日本晚期实体瘤患者进行的开放标签，多中心，剂量递增，I期研究。主要目的是确定最大耐受剂量（MTD）和/或最高研究剂量是安全的。 ...
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