帕博西尼是被FDA和EMA批准用于治疗晚期ER阳性乳腺癌的CDK4/6抑制剂。虽然阳性雌激素受体状态是选择合格患者的唯一临床标准，更好的生物标志物是可取的。 ...
本研究采用3+3设计进行I期试验，以确定帕博西尼与每周标准剂量西妥昔单抗的剂量限制毒性(DLT)和最大耐受剂量(MTD)。帕博西尼每28天口服1-21天:剂量水平1(100mg/d)和2(125mg/d，批准的单药治疗剂量)。在第2周期，第15天进行药代动力学评估。检测治疗前肿瘤细胞 ...
p14ARF的肿瘤抑制功能包括稳定和激活p53，通过MDM2抑制。在一些软组织肉瘤中，包括平滑肌肉瘤，p16INK4a和/或p14ARF缺失与不良预后相关。临床前数据表明，p16INK4a功能缺失的肿瘤可能对CDK4/6抑制剂敏感，如帕博西尼。 ...
子宫平滑肌肉瘤(uLMS)对常规化疗药物的反应较差，个体化治疗还有待系统探索。综合基因组图谱(CGP)可以识别治疗靶点，并提供对这种高度侵袭性肿瘤的生物学见解。我们报道了一例uLMS患者使用CGP‐匹配的治疗方案帕博西尼，一种CDK4/6抑制剂，在这种罕见且致命的 ...
卡马替尼（INC280）是一种口服生物利用型有效的I型MET抑制剂，对MET的选择性是其他测试激酶的10,000倍以上。2014年，单臂Ib / II期研究已经报道了卡马替尼联合吉非替尼的可接受的安全性和有希望的初步临床活性， ...
在第二阶段使用卡马替尼（INC280）单一疗法未观察到活性的证据。但是，大多数II期患者在7号染色体广泛获得的情况下患有MET拷贝数升高的肿瘤。此外，尽管MET基因拷贝数增加，但这些肿瘤样品中的MET蛋白表达相对较低（通过IHC测量） 。MET拷贝数（FISH）与蛋白 ...
就暴露于卡马替尼（INC280）而言，该研究II期部分中所有患者的平均平均日剂量（±标准偏差，SD）为754.1 mg（±125.21），累积剂量为54,220.0 mg（±43,045.24）卡马替尼+ 布帕利布的组合在这33例PTEN改变的胶质母细胞瘤患者中显示出非常有限的活性。 ...
Ib期的主要目的是建立MTD并确定卡马替尼和布帕利布联合使用的RP2D。II期临床试验的主要目的是评估卡马替尼（INC280）单独使用或与布帕利昔联合使用的临床疗效和安全性。对于外科手术手臂， ...
为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性（PTEN）缺失，突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量（MTD）和/或确定推荐的卡马替尼（INC280）和布帕尼西联合使用的II期推荐剂量（RP2D）。 ...
乐伐替尼(Lenvatinib)已成为不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗药物。然而，乐伐替尼(Lenvatinib)在老年HCC患者中的安全性和有效性尚未得到充分的研究。 ...
与安慰剂相比，乐伐替尼（乐伐替尼7080）改善了所有组中位PFS(无RAI摄取):乐伐替尼（乐伐替尼7080）不可量化[NQ；CI14.8-NQvs安慰剂，3.7个月[CI2.5-5.3]；“尽管有RAI狂热，但疾病进展”:乐伐替尼（乐伐替尼7080）16.5个月[CI12.8-NQ]vs.安慰剂，3.7个月[CI1 ...
乐伐替尼已被批准用于放射性碘(RAI)难治性晚期分化型甲状腺癌(DTC)的治疗。迄今为止，乐伐替尼在rai -难治性DTC (RAI-R DTC)患者中报道的数据是最显著的，RECIST客观缓解率超过60%，疾病进展风险降低近80%。 ...
乐伐替尼（lenvatinib）是一种口服多激酶抑制剂，是放射性碘(RAI)难治性进展性分化型甲状腺癌(DTC)的最新治疗选择。这项研究调查了乐伐替尼（lenvatinib）在现实生活中的疗效和生存期的预后生物标志物。方法:这项多中心研究包括43例ray-难治性DTC患者在sorafe ...
2015年，II期随机PALOMA-1试验首次确定了帕博西尼的疗效和活性。它招募了165名绝经后，初次治疗的HR + / HER2-MBC患者接受帕博西尼（爱博新）加来曲唑和单独来曲唑的治疗。人口的一半患有从头转移性疾病，联合组的内脏受累患者为44％，对照组为53％。根据前述 ...
帕博西尼（哌柏西利）是一种口服的，一流的，高度选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂在晚期乳腺癌中的背景和最新证据，重点关注一些有关该药物在临床实践中的性能的未解决问题。激素受体阳性（HR +）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）转移性疾 ...
在数据截止时，反应持续时间是无法估计的。所有患者都经历了治疗紧急不良事件(TEAE)；23例(92%)患者的TEAE≥3级，6例(24%)患者因TEAE而停用乐伐替尼（乐伐替尼7080）。 ...
在135名接受乐伐替尼（仑伐替尼）治疗的患者中，有30名患者采用周末休息策略治疗。在135例患者中，20例(14.8%)患者接受了乐伐替尼（仑伐替尼）的初始剂量，没有任何减量，而其他115例(85.2%)患者需要减量。 ...
从2013年2月到2014年7月，招募了666名绝经后妇女，并随机分配接受帕博西尼（哌柏西利）-来曲唑（n = 444）或安慰剂-来曲唑（n = 222）。治疗组之间的人口统计学和基线疾病特征很均衡，与先前报道的相似。 ...
背景:高血压(HTN)是血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制的一类既定效应。在第三阶段的研究(E7080)乐伐替尼（乐伐替尼7080）在甲状腺分化癌(选择)试验，HTN乐伐替尼（乐伐替尼7080）最常见的不良事件，VEGFR1的抑制剂，VEGFR2，VEGFR3，纤维母细胞生长因子受体1(F ...
资格标准和研究设计的详细信息先前已有报道。PALOMA-2是一项国际性的双盲3期研究，其中雌激素受体阳性（ER +）/ HER2−晚期乳腺癌的女性按2：1的比例随机接受来曲唑2.5毫克/天的持续剂量和任一个帕博西尼（哌柏西利） ...
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