地西他滨±他拉唑帕尼（他唑帕尼），地西他滨±APE1抑制剂III和他拉唑帕尼±APE1抑制剂III在MDS / CMML和AML细胞中的细胞毒功效在CD34 + MDS / CMML细胞和CD34 +或CD34- AML细胞中分析了（I）地西他滨±他拉莫帕尼，（II）地西他滨±APE1抑制剂III和（ ...
在CD34 + MDS / CMML细胞（n= 8； 4 MDS和4 CMML样品）和CD34 +或CD34- AML细胞（n= 8； 4个MDS和4个CMML样品）中，在初始扩增3天后治疗3天后，分析了他拉唑帕尼（他唑帕尼）和APE1抑制剂III的细胞毒性。 ...
根据III期REFLECT试验，乐伐替尼最近被批准作为一种新型的一线酪氨酸激酶抑制剂用于不可切除的HCC。在REFLECT试验之前进行的II期研究显示了积极的结果，总生存率(OS)为18.7个月，ORR为37%，DCR为78%。 ...
乐伐替尼最近被批准作为一种新型的一线分子靶向药物(MTA)治疗肝细胞癌(HCC)。相对剂量强度(RDI)的重要性已在各种癌症的治疗中得到证实。然而，RDI可能不能准确反映乐伐替尼的治疗强度，因为它是第一个口服MTA，剂量是根据患者的体重来确定的。 ...
目前，对于不能切除且不能耐受索拉非尼或瑞戈雷非尼失败的肝细胞癌(u-HCC)患者，没有治疗选择。在现实生活中，还没有关于乐伐替尼(LEN)的详细临床发现的报道，这是一种新开发的一线酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。我们的目的是阐明晶状体的治疗效果。 ...
他拉唑帕尼（Talazoparib）从塞勒克化学公司（Selleck Chemicals）获得，并保存在-20°C下，直至药物制备如先前所述8。将0.1 mg / mL他拉唑帕尼在10％的二甲基乙酰胺，5％的聚乙氧基化蓖麻油和85％的PBS或溶媒中的溶液在4°C下保存2周，并在口服管饲之前用PBS ...
在初步研究使用慢性淋巴细胞白血病4名患者的样本(包括ATM功能失调和del11q案例)增殖慢性淋巴细胞白血病细胞培养72小时的CD40L-expressing细胞暴露于他拉唑帕尼(0-10000nM)(方法1)。细胞计数在96-168小时,(即72小时暴露)显示浓度抑制细胞生长。 ...
这些发现表明，对于TNBC和HR + / HER2-患者，应将他拉唑帕尼视为替代诸如艾瑞布林，卡培他滨，吉西他滨和长春瑞滨等化学疗法的替代方法。同样地，当考虑到这些发现并认识到两臂中约70％的患者患有内脏疾病，约60％的患者至少有一种针对晚期乳腺癌的先前细胞毒 ...
达克替尼(PF-00299804)是一种口服的、不可逆的、人表皮生长因子受体-1、-2和-4酪氨酸激酶小分子抑制剂。这项I期开放标签剂量增加研究主要通过剂量限制毒性(DLT)评估了达克替尼的安全性和耐受性，并确定了日本晚期实体瘤患者临床推荐的II期剂量(RP2D)。达克替 ...
ARCHER1042研究旨在探讨预防性治疗对达克替尼(一种泛her抑制剂)治疗晚期NSCLC患者SDAEI、腹泻和生活质量的影响。研究表明，与安慰剂相比，(i)多西环素降低了全因果关系发生率，≥2级SDAEI发生率降低了50%(多西环素组23.2%vs安慰剂组46.6%；P=0.016)； ...
达克替尼治疗的晚期NSCLC患者被纳入两个队列。队列I患者随机1:1接受口服强力霉素或安慰剂(4周)。II组患者接受口服VSL#3益生菌加局部阿氯米松治疗。第一组和第二组的主要终点是治疗前8周所有级和≥2级SDAEI的发生率以及Skindex-16调查评估的生活质量(QoL)。II ...
对于这两个乳腺癌亚组，他拉唑帕尼（他拉帕尼）的主要毒性是血液学毒性，至少具有III级贫血（HR + / HER2-，38.5％; TNBC，40.0％），中性粒细胞减少症（HR + / HER2--，16.7％; TNBC，26.2 ％）和血小板减少症（HR + / HER2-，12.8％; TNBC，16.9％）。 ...
与PCT相比，所有亚组均显示了他拉唑帕尼具有更好的PFS（子组间HR = 0.32至0.76）。对于这两个乳腺癌亚组，PFS的治疗效果为HR = 0.47，HR + / HER2-的95％CI = 0.32至0.71和TNBC的HR = 0.60、95％CI = 0.41至0.87。 ...
Vpx降解SAMHD1使帕博西尼的抗病毒活性丧失，表明其对DNA和RNA病毒的抗病毒活性集中在SAMHD1介导的共同机制上，最有可能是通过控制细胞内dNTP池。然而，尽管SAMHD1降解，帕博西尼仍保留部分抗病毒活性。观察到，在帕博西尼存在的情况下，Vpx仅部分恢复了dNTP水 ...
简而言之，EMBRACA是一项开放标签，随机，多国跨国III期研究，比较了口服他拉唑帕尼（talazoparib）（1 mg每天一次）与PCT（卡培他滨，艾瑞布林，吉西他滨或长春瑞滨）的疗效，安全性和PROs gBRCA突变的局部晚期或转移性乳腺癌。具有人类表皮生长因子受体2（H ...
帕博西尼(哌柏西利)抗HSV-1和HIV-1的抗病毒活性在健康捐赠者的MDM中进行了评估。在感染前用一系列稀释的帕博西尼(哌柏西利)预处理分化的MDM16小时。 ...
他拉唑帕尼（talazoparib）是一种聚（腺苷二磷酸核糖）聚合酶抑制剂，可导致具有乳腺癌易感性基因1或2（BRCA1 / 2）突变的细胞死亡。EMBRACA是一项III期随机研究，比较了他唑帕尼（1 mg）与医师选择的化疗药物（PCT：卡培他滨，艾立布林，吉西他滨，长春瑞滨 ...
无菌α基序和组氨酸-天冬氨酸结构域蛋白1(SAMHD1)已被证明通过减少细胞内脱氧核苷酸池限制逆转录病毒和DNA病毒。反过来，SAMHD1是由调节细胞周期和细胞增殖的周期蛋白依赖性激酶(CDK)控制的。本研究探讨CDK6抑制剂对原发性单核细胞源性巨噬细胞(MDM)中单纯疱 ...
据我们所知，这是首次报道在人类受试者中使用帕博西尼导致巨细胞增多和异常增生红细胞生成。我们的RDW/MCV变化与帕博西尼诱导大红细胞新群体；这种影响在帕博西尼治疗期间持续，停用帕博西尼后会消失。 ...
帕博西尼，FDA首次批准该药物联合来曲唑作为绝经后晚期ER+、her2阴性乳腺癌的一线治疗药物。它是一种口服生物有效的第二代CDK4/6抑制剂。机械地，它诱导了细胞周期进程的g1期阻滞。 ...
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