除索拉非尼外，乐伐替尼（乐卫玛）目前是2018年用于HCC一线治疗的第二种批准的靶向药物。乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子（VEGF）受体1至3，成纤维细胞生长因子受体1到4，血小板衍生的生长因子受体α，RET和KIT。 ...
乐伐替尼（仑伐替尼）是一种口服多激酶抑制剂，已被批准用于治疗患有放射性碘难治的进行性，局部晚期或转移性分化型甲状腺癌的成人。 ...
乐伐替尼（乐卫玛）已被批准作为不可切除肝细胞癌（HCC）患者的全身疗法。我们最近在肝癌患者中经历了乐伐替尼诱导的肿瘤相关性出血。尚未阐明与乐伐替尼相关的不良事件相关的肿瘤相关出血的全部细节。 ...
迄今为止，乐伐替尼（乐卫玛）治疗HCC患者的试验已经明确定义了乐伐替尼优于索拉非尼的一些临床优势。研究还确定，与其他实体瘤患者相比，HCC患者需要降低乐伐替尼的起始剂量。适当和知情的处理对肝性脑病和血小板计数减少尤其重要，在该患者人群中使用乐伐替 ...
在REFLECT研究中，在乐伐替尼组中，高血压是最常见的AE 。乐伐替尼组的发生率为42％（≥3级：23％），索拉非尼组为30％（≥3级：14％）。在乐伐替尼对分化型甲状腺癌患者进行的SELECT 3期试验中，日本患者的高血压发生率往往更高。 ...
达克替尼（多泽润,PF-00299804）是一种口服的，不可逆泛的ErbB小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），目前在治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）临床试验。与以前的靶向细胞外受体结构域（即曲妥珠单抗或帕妥珠单抗）的HER2特异性化合物不同， ...
在1b阶段的剂量递增研究中，在调查的三个剂量水平中的任何一个都没有发生dlt。卡马替尼的推荐剂量和时间表确定为每日两次400mg联合每周西妥昔单抗(初始输注400mg/m2，后续输注250mg/m2)。 ...
使用广泛的44种人类乳腺癌细胞系和3种永生化的乳腺癌上皮系，我们显示HER2扩增状态是对达克替尼（多泽润）反应的强预测指标，在绝大多数HER2中IC50值低于1μmol/ L。MDA-MB-453和UACC-732是唯一对达科替尼具有抗性的HER2扩增株。 ...
在将亲本细胞系长时间暴露于含有下列物质的培养基中后，我们实验室建立了BT-474-曲妥珠单抗（BT-474-TR）和SK-BR-3-曲妥珠单抗耐药（SK-BR-3-TR）细胞系。数月内105 mg / mL曲妥珠单抗。尽管对曲妥珠单抗有抗药性，但达克替尼（多泽润）仍以与它们的亲本细胞 ...
使用蛋白质印迹分析了一组HER受体水平不同且对达克替尼（多泽润）敏感的品系，确定了达克替尼对HER2，EGFR，HER4，AKT和ERK活化的影响。暴露于100 nmol / L或1μmol/ L的达可替尼10分钟后，我们观察到在大多数品系中对总HER2，AKT和ERK没有影响， ...
根据研究人员根据RECISTv1.1标准进行的回顾，在整个研究过程中，没有患者达到完全或部分缓解(表3)。6例患者达到了疾病稳定，导致疾病控制率为46.2%。6例患者肿瘤缩小；2例患者的目标病灶减少29%(1例在300mg卡马替尼剂量水平和1例在400mg卡马替尼剂量水平)，2 ...
使用一组44个人类乳腺癌细胞系（分别代表腔，非腔亚型和3个永生的乳腺上皮细胞系），来测试达克替尼（多泽润,PF-00299804）的抗增殖作用。确定每种细胞系的计算的IC50值及其分子分类，以及HER2扩增状态（通过FISH）和雌激素受体（ER）状态。灵敏度定义为IC50< ...
暴露于治疗的总中位时间为56天(范围:21-221天)。与卡马替尼150mg+西妥昔单抗(44.5天)或卡马替尼300mg+西妥昔单抗(49.0天)相比，卡马替尼(Capmatinib)400mg+西妥昔单抗(83.5天)治疗的患者暴露的中位时间更长。在capmatini400mg联合组中，有两名患者(33.3%)接受 ...
背景:克服KRAS野生型(WT)转移性结直肠癌(mCRC)患者对抗表皮生长因子受体(EGFR)单克隆抗体(mab)的耐药性，有助于满足治疗选择有限的患者的需求。在这项1b期研究中，N/KRASWT型、met阳性的mCRC患者在抗egfr单抗治疗后进展，每日两次口服卡马替尼(150、300和400m ...
在这里，我们评估了不可逆的小分子pan-HER抑制剂达克替尼在一大批人类乳腺癌细胞系中的体外活性，这些人类乳腺癌细胞系具有HER家族受体和配体的可变表达，并且对曲妥珠单抗和拉帕替尼。 ...
人表皮受体有望成为膀胱癌的治疗靶点。最近的临床前研究表明，可用的HER抑制剂发挥抗肿瘤活性；然而，临床研究并未显示有意义的临床疗效。缺乏基于生物标记物的患者选择以及化疗和靶向治疗的顺序可能会影响结果。 ...
在评估达克替尼（Dacomitinib）活性之前，我们首先评估了她家族蛋白在我们膀胱癌细胞株(UM-UC-3,UM-UC-6,UM-UC-9,UM-UC-13,UM-UC-14,RT4,T24,5637)中的表达(数据未显示)。 ...
人表皮生长因子受体(HER)家族成员在膀胱癌进展中发挥重要作用，可能是化疗耐药的基础。达克替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体(epidergrowthfactorreceptor,EGFR)、HER2和HER4的催化域具有结构特异性，对其他实体肿瘤表现出较强的疗效 ...
达克替尼是一种不可逆的口服pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在复发/转移性鳞状细胞癌(RM)患者中得到证实。达克替尼作为标准疗法在LASCCHN的I期临床试验正在进行(NCT01737008)。 ...
他拉唑帕尼是一种新型的、高效的、选择性的PARP1/2抑制剂，最近在抗癌治疗方面表现出了良好的前景。在临床前，他拉唑帕尼是gBRCAm乳腺癌和卵巢癌治疗中最有效的PARPi，其抑制PARP酶和PARP-dna捕获活性所需的浓度最低，且具有可管理的安全性。 ...
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