迄今为止，PARP抑制剂如奥拉帕尼、鲁卡帕尼、尼拉帕尼和他拉唑帕尼已被FDA批准用于治疗brca突变的卵巢癌和乳腺癌。这些PARP抑制剂的临床应用通过其独特的能力选择性地杀死具有同源重组缺陷的癌细胞，为患者提供了有益的效果。他拉唑帕尼是一种口服PARP抑制剂 ...
聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂对brca突变肿瘤具有强大的细胞毒性，其诱导的合成致死率使研究和开发抗癌疗法重新燃起了热情。慢性髓性白血病(CML)是一种始于骨髓中某些造血细胞的癌症。在这里，我们发现聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂他拉唑帕尼可以诱导来 ...
他拉唑帕尼作为单药治疗，在局部晚期或转移性乳腺癌和参与恩布拉扎和ABRAZO的种系BRCA突变患者中具有可控的耐受性。 ...
他拉唑帕尼单与显著减少疾病恶化或死亡的风险较单药化疗的患者(年龄≥18年)与局部晚期或转移性乳腺癌和有害的或有害的生殖系嫌疑人BRCA突变(BRACAnalysisCDx试验检测到的)参与跨国，第三阶段研究[NCT01945775(EMBRACA)]。 ...
在2006年1月至2018年12月期间，乐伐替尼（乐卫玛）治疗开始作为初始治疗，在包括Kindai University Hospital，Takamatsu Red等多个中心的总共37例中晚期HCC超过7个标准且Child-Pugh A肝功能的患者中开始使用十字医院 ...
他拉唑巴尼(TALZENNA™)是一种口服多聚腺苷5'-二磷酸核糖聚合酶(PARP)酶抑制剂，在修复DNA单链断裂中起关键作用。该药物由辉瑞公司开发，最近在美国被批准用于治疗有害或可疑有害生殖细胞brca突变、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺 ...
在FDA和EMA最近批准乐伐替尼（乐卫玛）上市许可之前，只有两种酪氨酸激酶抑制剂获得批准用于HCC治疗，即一线治疗中的索拉非尼和二线治疗中的瑞戈非尼。最重要的是，免疫检查点抑制剂纳武单抗和帕姆单抗已获得FDA有条件的批准， ...
在实体瘤中，他拉唑帕尼主要用于乳腺癌的研究。在2017年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上，提出了恩布拉卡研究(NCT01945775)的结果。这项开放标签、随机、双臂III期试验比较了他拉唑帕尼与医生选择的化疗方案(包括艾瑞布、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨[56])的有效性 ...
遗传复杂性和DNA损伤修复缺陷在不同类型的癌症中都很常见，并可诱导肿瘤特异性脆弱性。聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂通过合成致死率利用DNA修复途径中的缺陷，已成为一种有前景的抗癌治疗方法，特别是在存在有害生殖系或体细胞乳腺癌易感基因(BRCA)突变的肿 ...
由血供异常导致的缺氧肿瘤微环境，有助于癌细胞逃避免疫监视，并损害驻留和转移的免疫效应细胞的功能。低氧在癌细胞，髓样来源的抑制细胞和树突状细胞中上调免疫检查点蛋白PD-L1的表达，该蛋白是低氧诱导因子1α激活的下游。 ...
这是一个关于GT用药后达克替尼PK特性的报道。在我们的研究中，如Jänne等人报道的那样，与口服相同剂量的片剂(n=37)的患者相比，PK参数有显著差异。 ...
背景:达克替尼是一种不可逆的口服pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在复发/转移性鳞状细胞癌(RM)患者中得到证实。达克替尼作为标准疗法在LASCCHN的I期临床试验正在进行(NCT01737008)。 ...
已知在抑制癌症免疫中起作用的细胞。乐伐替尼（仑伐替尼）是一种有效的VEGFRs抑制剂，可抑制抑制性免疫细胞群（如肿瘤相关的巨噬细胞）并激活肿瘤定向的T细胞反应，因为VEGF信号对于这类未成熟的髓样细胞增殖并浸入肿瘤组织很重要。 ...
我们在既往化疗无效的her2阳性GC患者中测试了达克替尼单药治疗。大多数(82%)研究人群接受达克替尼作为三线或后续治疗，44%的研究人群接受达克替尼作为第四线及以上治疗。 ...
在这项研究中，我们使用了C57L / J小鼠Hepa1-6肿瘤模型为肝癌同源模型，调查乐伐替尼（仑伐替尼）的免疫调节活性的抗肿瘤活性的作用。FCM分析和随后的viSNE分析表明，CD8+T细胞群体约占Hepa1-6肿瘤组织中CD45+TIL的30％，许多CD8+T细胞表达免疫检查点受体，例 ...
达克替尼(Dacomitinib)是一种不可逆的panHER抑制剂，对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性胃癌(GC)具有显著的临床前抗肿瘤活性。本研究的目的是评价达克替尼的临床活性，并在her2阳性GC患者中发现潜在的生物标志物。 ...
由于乐伐替尼（乐卫玛）通过CD8+T细胞显示出具有抗肿瘤活性及其免疫调节活性，因此我们认为乐伐替尼与免疫检查点抑制剂（例如anti-PD-1 Ab）联合治疗可能发挥协同抗肿瘤活性。因此，我们研究了在Hepa1-6肿瘤模型中使用乐伐替尼加anti-PD-1 Ab治疗的抗肿瘤活性 ...
源自CCCL小鼠中BW7756肿瘤的Hepa1-6细胞是从ATCC获得的。将细胞在高葡萄糖DMEM中培养，该培养基中添加了10％FBS和1％青霉素-链霉素。在5％CO2气氛下为37°C。乐伐替尼（乐卫玛）在Eisai合成。 ...
血管生成抑制剂（例如乐伐替尼（乐卫玛）和索拉非尼）和免疫检查点抑制剂（ICI）纳武单抗被用于抗晚期肝细胞癌（HCC）的抗癌治疗。包含血管生成抑制剂和ICI的联合治疗是改善HCC患者临床获益的有前途的选择，并且临床试验正在进行中。 ...
药动学特征，接触达克替尼DM在健康志愿者的存在，类似于观察后单剂达克替尼独自在坚实的恶性血液病患者，导致曝光的代谢物pf-05199265，大约31%的父母药物 ...
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