乐伐替尼（仑伐替尼）和抗PD-1抗体帕姆单抗的联合治疗已开始用于各种实体瘤。从正在进行的Ib / II期试验中，据报道，RR低于70％。但是，与分子靶向药物或细胞毒性药物以及免疫检查点抑制剂联合治疗可能会导致意料之外的不良事件，因此需要谨慎开发。 ...
本研究以人表皮生长因子受体-1、-2、-4的不可逆小分子抑制剂达克替尼(PF-00299804)单次45mg剂量对健康志愿者(HV)CYP2D6活性的影响，采用选择性CYP2D6探针右美沙芬(DM)。 ...
乐伐替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT） ，并在转染（RET）期间重新排列。 ...
在这里，我们使用患者肿瘤样本和4个SyS细胞系来评估CCND1的基因改变以及可能在这个轴解除作用中起作用的蛋白的表达模式。我们发现在一个SyS细胞系中有CCND1扩增，在一小部分患者样本中有一小部分细胞出现CCND1重排，尽管这些重排在一小部分肿瘤细胞中可能的融 ...
滑膜肉瘤样本(n=43)进行β-catenin、cyclinD1、p16、p21、p27、Rb和phospho-Rb免疫组化染色。采用荧光原位杂交(FISH)检测CCND1的扩增或易位。4种滑膜肉瘤细胞系对帕博西尼的敏感性通过细胞活力测定进行了研究，并通过蛋白质水平和细胞周期阻滞来评估对敏感细 ...
ATRT在遗传学上是由INI1/hSNF5肿瘤抑制基因的双等位基因失活定义的。在其功能中，INI1/hSNF5对调控CDKN2A的表达至关重要。因此，在这些肿瘤中靶向激活CDK4/6，正如之前研究帕博西尼对培养的横纹肌肿瘤细胞株的活性，是符合逻辑的，可以证明对横纹肌肿瘤患者有 ...
在接受乐伐替尼（仑伐替尼）治疗的进展性碘131难治性分化型甲状腺癌患者中，中位无进展生存期比接受安慰剂的患者长14.7个月（疾病进展或死亡的危险比为0.21； 99％CI为0.14）至0.31； P <0.001）。这种改善比在其他涉及该病患者的安慰剂对照临床试验中观察到 ...
放射治疗是原发性恶性脑肿瘤术后最常用的治疗方法。因此，研究化疗联合放疗治疗恶性脑肿瘤的疗效具有很高的临床意义。在这项研究中，我们检测了周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂帕博西尼(哌柏西利)，当与放疗联合用于治疗人类非典型畸胎样横纹状肿瘤(ATRT)和胶质 ...
乐伐替尼（乐卫玛）与缓解率显着改善相关（乐伐替尼组为64.8％，而安慰剂组为1.5％;优势比为28.87; 95％CI为12.46至66.86; P <0.001）。乐伐替尼组有4例患者（1.5％）出现完全缓解，而安慰剂组没有患者。 ...
血脑屏障内的外排转运限制了多种治疗药物的脑输送。P-gp和BCRP积极地将底物药物运输回体循环，并可以阻止潜在有效的药物到达位于完整血脑屏障后的侵袭性肿瘤细胞。经mdcki转染的细胞体外细胞内积累表明，帕博西尼是P-gp和BCRP的双重底物。 ...
总体而言，来自21个国家的392名患者被随机分配接受乐伐替尼（261例）或安慰剂（131例）。所有患者均接受治疗，并纳入疗效和安全性分析。两组患者的基线特征相似。数据截止时，乐伐替尼（乐卫玛） ...
乐伐替尼（乐卫玛）是一种血管内皮生长因子受体1、2和3，成纤维细胞生长因子受体1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和KIT的口服抑制剂，在一项涉及2型糖尿病患者的2期研究中显示出临床活性难治性放射性碘的分化型甲状腺癌。 ...
所有患者均提供了书面知情同意书，并且研究方案已获得所有相关机构审查机构的批准。在此第3期随机双盲，安慰剂对照多中心研究中，我们从2011年8月5日至2012年10月4日在美洲，欧洲，亚洲和澳大利亚招募了患者。 ...
周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6通路是细胞周期G1期到S期转变的主要调节因子轴在许多癌症中普遍失调，这一通路是一个有希望的癌症治疗靶点。在正常的细胞周期进程中，CDK4与细胞周期蛋白D复合物并磷酸化Rb。 ...
晚期肝细胞癌（HCC）的当前标准治疗选择是索拉非尼，但其临床获益不大。尽管进行了许多尝试，但很少有药物能够在III期随机对照试验中作为选择的一线或二线治疗药物提供任何明显的生存改善。最近，一项II期随机对照试验的亚组分析显示，选择性MET抑制剂替万替 ...
我们先前曾报道一例73岁的男性非吸烟者，患有晚期NSCLC，同时伴有EGFRL858R突变和从头MET原癌基因，受体酪氨酸激酶基因（MET）扩增，对厄洛替尼和克唑替尼产生了显着反应。在接受双重疗法的10个月的疾病控制后，患者经历了肺部和纵隔疾病的进展。 ...
卡马替尼（capmatinib）于2020年5月获得美国食品和药物管理局的批准，并于2020年6月获得日本厚生劳动省的批准，用于治疗METex14跳跃突变阳性的晚期NSCLC。确实，越来越多的证据支持在具有此类突变的NSCLC患者中使用MET-TKI。 ...
卡马替尼（capmatinib）是一种MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），最近已被批准用于治疗因跳过MET外显子14（METex14）突变而阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。药物性间质性肺病（ILD）是一种相对罕见但潜在的严重的TKI，用于治疗肺癌。 ...
已经报道了新的MET原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂的研究结果。Ib期TATTON试验证明了将沃利替尼与奥希替尼联合使用的安全性和有效性。卡马替尼（INC280）是一种高效且选择性的MET原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂， ...
在本研究中，与健康的CD34 +供体细胞相比，使用了几种不同的方法研究了他拉唑帕尼（他唑帕尼）和APE1抑制剂III在CD34 + MDS / CMML细胞以及CD34 +或CD34- AML细胞中的细胞毒性作用。 ...
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