非小细胞肺癌(NSCLC)中有3%–4%的受体通过各种机制酪氨酸激酶MET失调。MET是肺癌中经过验证的药物靶标,但易感患者群体的最佳生物标志物策略仍有待确定。为此,我们在此分析来自MET抑制剂卡马替尼(INC280)的I期剂量扩大研究中晚期MET失调的NSCLC患者的 ...
为了检验CDK4 / 6抑制剂帕博西尼( 哌柏西利 )与西妥昔单抗在复发/转移性头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)患者中的安全性。进行了一项采用3 + 3设计的I期试验,以确定每周标准剂量西妥昔单抗治疗的帕博西尼的剂量极限毒性(DLT)和最大耐受剂量(MTD)。帕博 ...
去年的5月7日,Novartis宣布,批准MET抑制剂卡马替尼(Capmatinib、INC280;Tabrecta)上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 ...
一项单臂,开放标签,II期研究在42例日本绝经后雌激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(ER+ /HER2)晚期乳腺癌患者中评估了疗效,安全性和药代动力学一线的帕博西尼( 爱博新 )(每天125 mg,一次3周,每周1周)与来曲唑(2.5 mg,每天一次)合用。研 ...
去年的5月6日,FDA加速批准诺华的卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)用于治疗MET14外显子突变的非小细胞肺癌(NSCLC),比PDUFA日期提前了3个月。卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)成为首个获得FDA批准的MET抑制剂,商品名为Tabrecta。诺华为Tabrecta定价为28 ...
卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)的批准,基于关键性II期临床研究GEOMETRY mono-1的阳性结果。这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究,在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃(METex14)突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。 研究中,患者 ...
关于使用血小板生成素受体激动剂的儿科数据相当有限。根据两项随机,安慰剂对照的临床试验数据,美国食品药品监督管理局最近批准艾曲波帕( 艾曲博帕 )用于≥1岁的儿童,这可能导致该药在临床实践中的使用量增加,因此对药物的生物学,药代动力学,安全 ...
艾曲波帕( 瑞弗兰 )是一种血小板生成素受体激动剂,在免疫性血小板减少症(ITP)中具有出色的治疗效果。在这里,我们分析了在韩国ITP患者中达到和维持安全的血小板计数所需的艾曲波帕剂量。纳入了成人难治性ITP患者(30,000血小板/ μL)。增加艾曲波 ...
在所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,差不多有百分之七十的携带有基因组突变,其中MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,通常在细胞信号传导、增殖和存活中起重要作用。抗癌新药卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)是一种强效的选择性MET抑制剂,是METex14 ...
血小板生成素受体激动剂 艾曲博帕 (艾曲波帕)已成功用于抵抗人类巨细胞病毒(HCMV)相关的免疫调节和抗病毒药物难治性血小板减少症。这些作用归因于艾曲博帕对巨核细胞的作用。在这里,我们测试了艾曲博帕是否也可以发挥直接的抗病毒作用。艾曲博帕( ...
卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)这款药物是默克公司内部发现的一种口服MET激酶抑制剂。卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)可以十分高效、选择性抑制由MET改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定M ...
卡马替尼(capmatinib)是一种高度选择性MET抑制剂,2020年3月卡马替尼(capmatinib)在日本获批上市,成为全球第一个口服MET抑制剂。阶段,卡马替尼(capmatinib)正在接受美国食品药品监督管理局的优先审查。 ...
异常的表皮生长因子(EGF)信号传导与人类头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)中的肿瘤生长相关,并且是靶向治疗的主要焦点。这项研究的目的是将达克替尼(多泽润)与一种不可逆转地阻断多种HER家族受体(HER-1(EGFR), ...
达克替尼(多泽润)作为一种单药显示出显着的体外和体内抗肿瘤活性。用UM-UC-6中50 nmol / L和UM-UC-9细胞中100 nmol / L的单次处理注意到了细胞抑制作用,这转化为药理学适用的体内人用剂量。 ...
55只小鼠随机分为四组,分别用达克替尼(多泽润),吉西他滨-顺铂化疗或它们的组合治疗;十只小鼠未接受治疗。两只单独接受吉西他滨-顺铂治疗的小鼠体重减轻了20%以上,其中一只在第三次化疗后死亡(肿瘤重量为7.4 mg)。 ...
达克替尼(多泽润)诱导的细胞活力降低可能是由于多种生物学机制引起的。为了解决这个问题,我们用2μmol/ L达克替尼或DMSO处理细胞,并收集细胞进行细胞周期分析。单一处理后24、30和44小时,与S和G2期相比 ...
在评估达克替尼活性之前,我们首先评估了我们的膀胱癌细胞系。我们注意到,UM-UC-6和UM-UC-9表达了相对较高水平的达克替尼靶标,EGFR,HER2和HER4,而UM-UC-3显示出较低的EGFR和HER2水平以及无法检测到的HER4表达。 ...
达克替尼(多泽润)由辉瑞公司提供;西妥昔单抗由Eli Lilly提供;曲妥珠单抗,顺铂和吉西他滨由密歇根大学综合癌症中心药房提供;拉帕替尼购自LC Laboratories。人膀胱癌细胞系自H Barton Grossman获得,所有这些细胞系的表征/鉴定均在实验开始后的6个月内完 ...
人类表皮生长因子受体(HER)家族成员在膀胱癌的进展中起着重要作用,可能是化疗耐药性发展的基础。达克替尼(多泽润)是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体(EGFR),HER2和HER4的催化结构域具有结构特异性,已显示出对其他实体瘤的强大功效 ...
帕博西尼已被FDA批准与来曲唑联合用于激素受体阳性、her2阴性的晚期乳腺癌绝经后女性的初始内分泌治疗。此外,对于那些在之前的内分泌治疗中有进展的患者,帕博西尼联合氟维司ant治疗的结果优于单独氟维司ant。本研究重点总结了CDK4/CDK6抑制剂目前的研究进展 ...
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