卡马替尼Capmatinib曾被授予突破性疗法的称号

　　去年的5月7日，Novartis宣布，批准MET抑制剂卡马替尼(Capmatinib、INC280；Tabrecta)上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是FDA批准的针对这一特定患者群的首款靶向疗法，也是FAD批准的第59个小分子激酶抑制剂（2020年批准的第5个）。　　

　　卡马替尼(Capmatinib、INC280)是可以口服的高选择性小分子MET抑制剂，最初由Incyte发现，诺华在2009年获得它的研发和推广许可。　　

　　诺华公司于2020年2月11日向美国FDA提交了新药申请(NDA)，并被授予突破性疗法的优先审评资格，这使该药在接受NDA后的FDA审查期限由标准的10个月缩短为6个月，原本预计8月份有审查结果，现提前3个月获批上市。此前，卡马替尼曾被授予突破性疗法的称号。　　

　　在AACR年会上，卡马替尼作为肺癌新一代MET靶向药被越来越多的人关注到。　　

　　卡马替尼(Capmatinib、INC280)是一种有效的，口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。Capmatinib (INC280； INCB28060) 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。　　

　　2020年AACR大会上公布了卡马替尼(Capmatinib、INC280)的II期临床试验研究数据：该实验共纳入97例MET 14跳跃突变或MET扩增的晚期NSCLC患者。结果显示，在初治患者(28例，先前没有接受过治疗)中，独立评审委员会(BIRC)评估的客观缓解率(ORR)为67.9%，疾病控制率(DCR)为96.4%。研究者评估的ORR为60.7%，DCR为96.4%。　　

　　在初治患者中，中位缓解持续时间(DOR)为11.14个月，中位无进展生存期(PFS)为9.69个月。在经治患者中，DOR为9.72个月，PFS为5.42个月。　　

　　在13例出现脑转移的MET 14突变患者中，差不多有百分之五十的脑转移患者对卡马替尼应答，颅内ORR达到54%(7/13)。　　

　　在这些患者中，有4例完全消除了脑部病变(31%)，另外3例部分缓解(PR)患者的情况：1例患者3个病灶完全缓解，4个病灶稳定；1例患者2个病灶完全缓解，1个稳定；1例患者1个病灶完全缓解，3个稳定。所有患者颅内DCR为92.3%(12/13)。详情请扫码咨询：