我们之前的研究表明，CDK1可以稳定HIF-1α以促进肿瘤生长，而抑制CDK1则通过解除HIF-1α的调控，增加缺氧细胞凋亡的敏感性。我们目前的数据表明，缺氧对CRC细胞的敏感性影响不大帕博西尼。我们发现帕博西尼撼动HIF-1结肠癌细胞中α常氧或缺氧条件下，这表明帕 ...
组织学分析表明，暴露于达克替尼（多泽润）的肿瘤具有较高的分化表型和较少的侵袭行为。这与下达克替尼治疗的肿瘤中几种干细胞相关标志物的下调一致。EGFR的表达是神经干细胞和祖细胞增殖的标志。确实，膜中受体的存在标志着GBM-CSCs的高度侵袭性亚群， ...
缺氧是癌症治疗的内在障碍。帕博西尼是CDK4/6的高选择性抑制剂，已在许多临床试验中进行测试，并已获得FDA批准。我们之前报道过，CDK抑制剂可以不顾缺氧的存在而使HIF1α失稳，并能使肿瘤细胞敏化，从而TRAIL通过CDK1和GSK-3β的双重封锁。为了将这些知识转化 ...
侧翼异种移植物的组织化学分析表明，有丝分裂几乎完全消失，细胞形态发生变化，这表明用达克替尼治疗的肿瘤的侵袭性较小且分化程度更高。因此，我们对几种干细胞相关分子进行了RT-PCR分析。尽管肿瘤之间存在高度的变异性，但我们发现在用达可替尼治疗的EGFRam ...
尚不清楚EGFR突变如何影响神经胶质瘤对达克替尼的敏感性。但是，此处显示的结果表明，表达vIII的肿瘤与wtEGFRamp一样敏感。有趣的是，我们能够证实在另一种EGFR截短（vII亚型）的存在下，达克替尼同样有效， ...
我们首先评估了达可替尼（多泽润）是否调节了在神经球培养条件下生长的一组GBM细胞的行为。在72小时内，用逐渐增加浓度的达克替尼处理原代GBM细胞系，并测量细胞活力。在非常低的化合物浓度下， ...
在日本患者中，无论是帕博西尼单药治疗，还是帕博西尼联合来曲唑治疗，所观察到的安全性与先前西方I期和II期研究的AE数据一致，因为与治疗相关的常见AE是血液学毒性，尤其是不复杂的中性粒细胞减少症。 ...
在患者的书面同意并获得参与医院的伦理委员会的批准后，获得了由University 12 de Octubre医院（西班牙马德里）提供的组织。从这些样品中建立了原代培养物GBM3至7，并按照前述方法进行了处理和培养。由于它们在异种移植物中的生长能力，它们都被证实为神经胶 ...
达克替尼（PF299804）是第二代，口服，不可逆的泛HER TKI，在非小细胞肺癌的耐厄洛替尼和吉非替尼耐药的非临床模型中有效。该药物相对于吉非替尼和厄洛替尼具有若干优势，例如其不可逆作用或不仅靶向EGFR，而且靶向HER2和HER4的能力。 ...
帕博西尼的初步效果，一个高度选择性和可逆的口腔细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂4/6，作为单药治疗实体肿瘤(第1部分)，结合曲唑作为第一线治疗绝经后患者雌激素受体检测阳性，人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌(第2部分)。第1部分评估帕博西尼100和125mg， ...
艾曲波帕是一种血小板生成素模拟肽，在类固醇难治性血小板减少性紫癜(免疫性血小板减少性紫癜，ITP)患者中具有良好的临床疗效。艾曲波帕的耐受性一般良好。 ...
因此，尽管我们只在临床水平研究了我们的病例，但我们的研究结果表明，在3个tpo受体激动剂初始治疗失败的患者中，有2个在序次给药后没有对tpo受体激动剂产生交叉耐药性。 ...
在专门针对NSCLC的这一剂量扩展部分中，卡马替尼在具有MET依赖性的晚期NSCLC预处理患者中显示出抗肿瘤活性。先前针对MET靶向药物的研究存在着模糊的生物标志物标准，无法选择具有较高临床获益可能性的患者。 ...
如果他汀类药物被肝脏吸收受损，其疗效也会降低。因此，涉及他汀类药物的相互作用在临床上对安全性和有效性都很重要。该研究的中心发现是，与单独使用瑞舒伐他汀相比，联合使用艾曲波帕75mg，每日一次，单剂量瑞舒伐他汀10mg，在整个研究人群中，血浆瑞舒伐他 ...
艾曲波帕是一种口服非肽促血小板生成素受体激动剂，在体外抑制有机阴离子运输多肽1B1(OATP1B1)和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)。OATP1B1对于瑞舒伐他汀的肝脏摄取很重要，抑制该转运蛋白可降低降低胆固醇的疗效，并增加暴露依赖性毒性的风险。相反，BCRP是一种外排转 ...
在扩展阶段，根据MET失调招募了包括原始NSCLC扩展组在内的实体瘤患者。最初的扩展组招募了以600 mg bid胶囊剂量局部或集中评估MET失调（包括MET过表达和扩增）的患者。通过中央组织以400 mg片剂的剂量确定的免疫组化（MET IHC 3+）方法，将另一组患者纳入高ME ...
超说明书用药是指超出批准销售的规范使用的药物。艾曲波帕是一种新的血小板生成素受体激动剂，在被批准用于丙型肝炎感染相关血小板减少的危重病例之前，它曾被成功地应用于此类病例。 ...
卡马替尼（INC280）在多种肿瘤类型（包括NSCLC）的生化（IC500.13 nM）和细胞测定中是一种高效的MET抑制剂，也可导致动物的MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤模型退化耐受剂量。在大量的生化和结合试验中，卡马替尼已被证明与其他激酶相比具有高度选择性。 ...
卡马替尼（INC280）口服给药后迅速吸收，具有中位时间峰血浆浓度T最大范围从1到用于胶囊4小时，为单次剂量和多剂量的片剂大约2小时。卡马替尼的稳态AUCtau和Cmax通常在100至600 mg每日两次剂量范围内与剂量成比例。 ...
达克替尼在日本患者的耐受性普遍良好；其安全性与西方和韩国的研究结果一致。在任何剂量下均未观察到dlt，AEs的严重程度一般为1/2级，可控制。 ...
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