卡马替尼（INC280）在HLM中的生物转化遵循Hill酶动力学模型，其特征在于Km为11.4μM，Vmax为1969 pmol / min /毫克。CYP1A2的动力学常数（Km：26.9±3.0μM; Vmax：723±26 pmol / min /纳摩尔， ...
METex14突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中存在大量未满足的需求，因为尚无批准的治疗方案专门针对这种侵袭性肺癌。 2020年2月11日，美国食品药品监督管理局（FDA）接受了卡马替尼（ INC280 ）新药申请（NDA）并给予优先审阅。卡马替尼是一种MET ...
描绘了卡马替尼（INC280）在人肝细胞和三个肝亚细胞级分[HLM，HLC，人肝S9级分（HLS9）]中的代谢模式。在HLM中，在NADPH的存在下观察到卡马替尼的高代谢活性，其中M8为主要代谢产物， ...
达克替尼(PF-00299804)是一种口服的、不可逆的、人表皮生长因子受体-1、-2和-4酪氨酸激酶小分子抑制剂。这项I期开放标签剂量增加研究主要通过剂量限制毒性(DLT)评估了达克替尼的安全性和耐受性，并确定了日本晚期实体瘤患者临床推荐的II期剂量(RP2D)。 ...
达克替尼在日本患者的耐受性普遍良好；其安全性与西方和韩国的研究结果一致。在任何剂量下均未观察到dlt，AEs的严重程度一般为1/2级，可控制。 ...
口服600 mg [14C]卡马替尼（INC280）胶囊后，根据尿液和粪便中代谢产物的排泄量，口服吸收的程度估计为49.6％±20.9％（范围21.0％–81.7％）。给药后长达72小时检测到血浆中的放射性，而血浆中检测到未改变的卡马替尼。 ...
符合入选标准并根据剂量前安全性评估确认符合条件的志愿者接受单次口服卡马替尼（INC280）治疗。入选的主要标准包括年龄在45-65岁之间且身体健康的男性志愿者，这些志愿者是根据既往病史， ...
为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性（PTEN）缺失，突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量（MTD）和/或确定推荐的卡马替尼（ INC280 ）和buparlisib联合使用的II期推荐剂量（RP2D）。 这项多中心，开放标签，Ib / II期研究包括 ...
卡马替尼（INC280）是一种口服生物可利用的，具有ATP竞争性的可逆性MET抑制剂，IC50为0.13 nmol / l，如体外MET激酶测定所示。卡马替尼还被证明与其他激酶相比具有高度选择性，当使用KINOMEscan选择性筛选平台进行测试时，在442种激酶中具有1000倍以上的选择 ...
卡马替尼（INC280）是MET受体酪氨酸激酶的高度选择性和强效抑制剂，对患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者具有临床意义的疗效和可控的安全性。我们研究了600 mg单次口服剂量后六名健康男性志愿者中卡马替尼的吸收，分布，代谢和排泄14C标记的卡马 ...
此外，卡马替尼在具有MET扩增的非小细胞肺癌中显示出有希望的临床疗效[10]。基于这一新兴的临床证据，决定仅在II期继续使用单药治疗组，以研究MET扩增的胶质母细胞瘤患者的单药卡马替尼。在本研究的这一部分中，如果患者的肿瘤相对MET拷贝数≥5（使用FISH分析 ...
为了研究卡马替尼抑制c-MET的细胞增殖作用，我们用HGF，HGF+卡马替尼和卡马替尼处理了未经处理的OVCAR3，SKOV3和CaOV3癌细胞以及正常卵巢表面上皮HOSE6.3细胞的增殖率。 ...
与单药卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）相比，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）400mgBID与buparlisib80mgQID组合的曲线下面积（AUC）为0.73倍。与单药buparlisib[17]相比，buparlisib80mgQD与卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）400mgBID的AUC为0.38倍。目前 ...
帕博西尼（ 爱博新 ）一种新型的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶4和6抑制剂，目前用于治疗激素受体（HMR）阳性，人表皮生长因子受体2（Her2）阴性的晚期乳腺癌。 在一线治疗中，II期PALbociclib：正在进行的乳腺癌治疗方案（PALOMA-1）正在进行的试验 ...
由于在临床实践中将帕博西尼加到内分泌治疗中已得到广泛实施，骨髓抑制已被越来越多地视为可能导致剂量改变的毒性。我们旨在表征用帕博西尼（ 哌柏西利 ）观察到的毒性，以响应临床试验范围外与治疗相关的毒性，从而改变剂量和处方者偏爱的帕博西尼剂量 ...
为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性（PTEN）缺失，突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量（MTD）和/或确定推荐的卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）和buparlisib联合使用的II期推荐剂量（RP2D）。 ...
诺华公司全球药物开发主管兼首席医学官约翰·蔡说：“对于FDA对卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）的优先审查指定，我们感到非常鼓舞。MET抑制剂对于这种特别高级别的肺癌患者而言是重要的治疗进展。 ...
本研究旨在评估乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）的疗效和安全性，并验证乐伐替尼的REFLECT试验在现实生活中对晚期肝细胞癌（HCC）患者进行扩大适应症的可能性，主要关注于被排除在外的人群REFLECT试用。我们回顾性收集了日本7家机构中接受乐伐替尼治疗的晚期HCC患 ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）是VEGFR1-3，FGFR1-4，PDGFRβ，RET和KIT的口服多靶酪氨酸激酶抑制剂。依维莫司是雷帕霉素抑制剂的口服哺乳动物靶标，已被批准用于晚期肾细胞癌（RCC）。这项1b期研究评估了转移性RCC（mRCC）患者中乐伐替尼联合依维莫司的安全性 ...
单因素分析显示，存在1％以上的糖基磷脂酰肌醇不足的中性粒细胞（P= 0.036），血小板生成素水平≥2219pg / mL（P= 0.008），伴或不伴其他血细胞减少症的血小板减少症（P= 0.015）和基线时P= 0.036）与对艾曲波帕的反应相关。 ...
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