与拉帕替尼不同，达克替尼可破坏膜定位，降低CRPC细胞中EGFR家族成员的EGFR-HER2二聚化和下游信号传导。在22Rv1细胞中，下拉测定法证明了带有达克替尼的EGFR-HER2二聚体显着消失，而在较小程度上是HER2-ErbB3二聚体。 ...
为了研究RTK对达克替尼敏感性的影响，我们在用拉帕替尼或达克马替尼治疗之前使22Rv1细胞中的EGFR，HER2或ErbB3沉默）。与C4-2相似，ErbB3和HER2的敲低（而不是EGFR）使22Rv1细胞对拉帕替尼敏感。此外，达克替尼还单独或与拉帕替尼一起抑制22Rv1细胞的活力。和 ...
最近FDA批准的pan-ErbB抑制剂达克替尼降低了HER2蛋白的稳定性，阻止了ErbB膜的定位（尽管膜保持连续性）和EGFR / HER2异二聚体，从而降低了下游信号传导并增加了细胞凋亡。与拉帕替尼不同防止HER2蛋白质的合成 ...
达克替尼（ Dacomitinib ）是一种有效，不可逆的口服小分子HER1 / EGFR，HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂，在吉非替尼敏感和吉非替尼耐药（包括EGFR T790M），临床前NSCLC模型中均具有抗肿瘤活性。在西方和日本患者的1期研究中，达克替尼表现出令人鼓舞的抗N ...
为了确定帕博西尼耐药的潜在机制，我们将hr阳性敏感细胞系暴露于CDK4/6抑制剂帕博西尼。MCF-7细胞长期暴露于该药物可导致ER信号的丢失和AR信号的激活。 ...
研究达克替尼是一项开放标签，单一固定序列，为期2期的第1期研究，对象是CYP2D6广泛代谢者的健康受试者。在第1阶段中，受试者接受45毫克单剂量的达克替尼。在阶段2期间，对象每天接受一次30毫克剂量的帕罗西汀（一种CYP2D6抑制剂） ...
达克替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，已被批准用于治疗具有EGFR激活突变的患者的一线转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。达莫替尼每天45 mg口服一次，有或没有食物，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 ...
在ARCHER 1042队列3的周期1的第11天至第14天，平均达克替尼（多泽润）平均中位浓度（42.63 ng / mL）约为观察到的中位Cmax值的50％。在其他试验中，比较了ARCHER 1042队列III的第4天剂量中断期间平均达莫替尼的平均中位浓度与达莫替尼以45 mg QD给药14天后的 ...
这项随机开放标签试验比较了晚期非小细胞肺癌患者中人类表皮生长因子受体（EGFR）/ HER1，HER2和HER4的不可逆抑制剂达克替尼（ 多泽润 ）（PF-00299804）与可逆性EGFR抑制剂埃洛替尼的比较。患有NSCLC的患者，东部合作肿瘤小组的工作状态为0至2，未曾接 ...
在长时间暴露于帕博西尼后，我们检测到ER信号的丢失和雄激素受体(AR)的增加。此外，我们发现与亲本细胞(MCF-7)相比，在MCF-7pR的细胞核中有更多的AR定位。我们也报道了AR可以促进细胞周期的进展。阻断AR信号可降低G1-S细胞周期蛋白的水平，消除Rb磷酸化，抑制 ...
艾曲波帕是一种口服生物有效的促血小板生成素受体激动剂，已被批准用于治疗慢性特发性血小板减少性紫癜。它正在被开发用于与血小板减少症相关的其他医学疾病。 ...
艾曲波帕尚未被研究用于HIV感染或合并感染HIV/HCV患者的血小板减少症的治疗，但如果艾曲波帕在HCV患者人群中被证明是安全有效的，那么它有可能用于HCV/HIV感染患者。 ...
GEOMETRY mono-1研究（NCT0241413）的结果表明，卡马替尼（ INC280 ）对97位具有MET外显子14突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有抗肿瘤效果，并具有深层和持久的反应。该研究将患者分为7组，但仅分析了4组（n = 69）和5b（n = 28）的患者。 医 ...
尽管存在相当长一段时间的疑问，但以上讨论的数据将MET外显子14跳过突变确立为主要的致癌驱动因子，可以有效地靶向NSCLC。这些改变存在于IV期非鳞状NSCLC病例中的3-4％，并且与EGFR，ALK，ROS1和BRAF中已确定的驱动基因突变相互排斥。 ...
艾曲波帕是一类首个口服生物效、小分子、非肽促血小板生成素受体(tor)激动剂，目前正在开发用于各种病因的血小板减少症的治疗。体外研究表明，艾曲波帕的活性依赖于tor的表达，tor激活信号转导因子和转录激活因子(STAT)以及丝裂原活化蛋白激酶信号转导通路。 ...
血小板生成素受体激动剂艾曲波帕在免疫性血小板减少症(ITP)中对血小板功能的影响尚不完全明确。本研究使用全血流式细胞仪检测20例接受艾曲波帕治疗的患者在0、7和28天的血小板功能。 ...
通过MET突变或扩增激活MET途径是NSCLC中重要的致癌机制。MET外显子14跳过突变和高MET扩增与NSCLC患者的预后不良有关，而新的治疗方案的可用性对于这些患者而言仍未得到满足。卡马替尼是一种特异性且有效的小分子MET抑制剂 ...
高选择性的MET抑制剂 capmatinib （ 卡马替尼 ，INC280）在MET外显子14（METex14）改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线和二线治疗中显示出有希望的临床活性。 在II期GEOMETRY研究中，未经治疗的METex14改变的NSCLC患者中，有1个卡马替尼通过 ...
除卡马替尼（INC280）外，其他靶向MET途径的TKI在MET改变的NSCLC中也显示出抗肿瘤活性。作为参考，它们的单药活性和耐受性总结于表3中。克里唑替尼最初被研究作为PF-02341066，MET，ROS1的多目标抑制剂和ALK激酶 ...
FDA已授予卡马替尼（ capmatinib ）的新药申请优先审阅称号，用于治疗新诊断和先前治疗的局部晚期或转移性MET外显子14跳跃和突变的非小细胞肺癌患者。FDA已授予卡马替尼（INC280）的新药申请（NDA）优先审阅称号，用于治疗新诊断和先前治疗的局部晚期或 ...
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