达克替尼的动物研究已经证实了令人鼓舞的生物利用度(>50%)和半衰期(>12小时)。最近的临床前数据表明，达克替尼在体外和颅内异种移植物中有效地阻止了EGFR扩增和/或EGFR突变的胶质母细胞瘤细胞的生长。 ...
达克替尼(Dacomitinib)是治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变型非小细胞肺癌(NSCLC)的关键药物，其中枢神经系统疗效尚不清楚。在此，我们介绍了我们使用达克替尼(Dacomitinib)治疗老年患者中egfr突变阳性NSCLC多发性脑转移性病变的经验。本病例报告表明达克替尼(D ...
2020年5月7日，美国FDA加速批准诺华制药的小分子MET抑制剂卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。 ...
诺华宣布，Capmatinib（商品名为Tabrecta）在去年的5月份获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。同时，FDA批准了检测该类基因突变的产品。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）曾获得F ...
PMS2特异性筛查能够限制在结肠镜检查。对于EGFR突变，MET因子失调的非小细胞肺癌患者内皮生长因子受体（EGFR）抑制剂治疗失败后，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）联合吉非替尼是一种很有前景的治疗方法。 ...
卡马替尼（INC280）是一种有效的口服，具有ATP竞争性的I类c-MET抑制剂。在晚期实体瘤患者（包括55名EGFR野生型c-MET阳性NSCLC患者）的1期试验中研究了该分子作为单一药物的疗效和安全性。 ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）能缓解68%初治患者病情，41%经治患者的肿瘤得以缓解。初治患者未发生进展或死亡的中位时间（PFS）为9.69个月。经治患者的中位PFS为5.42个月。 ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是一种可以直接吃的高选择性小分子MET抑制剂，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）最开始是由Incyte发现，诺华在2009年获得它的研发和推广许可。 ...
我们表明使用口服生物可用的MET抑制剂卡马替尼抑制MET信号传导可以在我们获得性耐药模型中恢复对厄洛替尼的敏感性。重要的是，我们利用HGF刺激来模拟MET介导的对厄洛替尼的获得性耐药。 ...
我们评估了先前评估厄洛替尼敏感性和HGF依赖性厄洛替尼耐药性的5种NSCLC细胞系中INC-280的活性。其中包括3个EGFR突变细胞系，1个Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因（KRAS）突变细胞系（H358）和1个EGFR和KRAS野生型细胞系（H1666） ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是可以进行口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体(HGFR))，具有潜在的抗肿瘤活性。 ...
有或没有表皮生长因子受体抑制剂埃洛替尼的MET抑制剂卡马替尼（INC280）在非小细胞肺癌中的临床前评价。尽管表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂厄洛替尼起初对具有EGFR激活突变肿瘤的非小细胞肺癌（NSCLC）患者有效， ...
光敏性的风险：根据相应的研究结果，卡马替尼（capmatinib，Tabrecta）有光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线照射。 ...
为了证实MET依赖性，并研究潜在的FGFR1依赖性，将两个MET亚克隆（克隆2和3）和两个EMT亚克隆（克隆4和10）用于进一步的实验。在这些亚克隆中，使用流式细胞仪进一步证实了MET的表达状态。 ...
MET-TKI抗性的发展。从耐厄洛替尼的HCC827ER细胞群分离的MET扩增克隆（3PAR，8PAR和12PAR）中MET-TKI抗性的发展的示意图。用克唑替尼或卡马替尼处理三个克隆产生了三个克唑替尼耐药细胞系（3CRR，8CRR，12CRR）和三个卡马替尼耐药细胞系（3CAR，8CAR和12CAR） ...
EGFR抑制作用下对MET-TKIs的耐药机制，我们在EGFR突变的细胞中建立了细胞模型，在该模型中，将MET-TKIs 卡马替尼或克唑替尼联合厄洛替尼治疗了耐厄洛替尼的MET扩增细胞克隆建立顺序耐药细胞系。 ...
卡马替尼（INC280）也是一种具有ATP竞争能力的口服Ib MET抑制剂。它对MET具有极强的抑制活性，其细胞激酶IC50为0.13 nM，基于细胞的IC50为0.4–0.7 nM。卡马替尼抑制信号传导途径和细胞增殖， ...
评估METex14 NSCLC中的选择性MET抑制剂卡马替尼（Novartis）。突出显示了两个队列：69例接受过包括化疗在内的先前治疗的患者；和28名未经治疗的患者。卡马替尼的客观缓解率（ORR）分别为41％和68％。 ...
持续性/慢性免疫性血小板减少症(cITP)患者血小板计数低，出血和擦伤的风险增加，并经常遭受与健康相关的生活质量降低(HRQoL)。cITP治疗可以通过增加血小板计数来改善HRQoL，也可以由于副作用而降低血小板计数。 ...
乐伐替尼以0.1 mg，1mg和10mg片剂口服效果也都是不同的。该研究有2个时间表。检查了乐伐替尼递增剂量，范围为每天0.1 mg至3.2 mg，每天两次，使用治疗7天后7天停药的时间表。通过连续每日给药检查了3.2mg至12mg的每日两次给药剂量。 ...
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