根据我们的结果，与AG14361或奥拉帕尼相比，他拉唑帕尼似乎是一种更好的放射增敏剂，后者的使用浓度要高得多。事实上，无论细胞系和辐照方式如何，他拉唑帕尼总是比其他PARPi治疗更广泛地降低GSC分数。 ...
总体而言，在SELECT中使用乐伐替尼治疗的患者中，TEAE导致剂量降低或中断的比例为89％。特别是，对这5种常见的TEAE进行了支持治疗，剂量调整以及必要时并用药物治疗。由这些TEAE引起的剂量减少和剂量中断分别在接受乐伐替尼治疗的患者中发生1％至13％和0至18 ...
他拉唑帕尼植入物有可能绕过与口服给药、代谢稳定性和药代动力学相关的担忧和挑战。在未来，我们预计这种植入物将不仅仅用于一种药物，而是用于多种疗法，从而产生协同治疗效果，降低毒性。 ...
SELECT方法的完整细节以前已经发表过。简而言之，在第3阶段的随机，双盲，多中心研究中，纳入了RR-DTC和可测量疾病的患者并在研究进入前13个月内独立审查了疾病进展的放射学证据。患者可能最多接受过1次VEGF靶向治疗，并 ...
他拉唑帕尼是一种有效的PARP抑制剂，通过诱导Brca1/2种种系突变的癌症的合成致死率，在临床和临床前表现出了良好的活性。传统口服他拉唑帕尼与显著的脱靶效应相关，因此，我们试图开发一种装载他拉唑帕尼的植入物，用于在brca1缺陷乳腺癌的肿瘤部位局部、缓慢 ...
在（E7080）乐伐替治疗分化型甲状腺癌的研究中，大多数患者经历了不良事件。在本报告中，我们研究了随机，双盲三期研究中常见的乐伐替紧急不良事件。在SELECT中，几乎所有392名患者都经历了AE。乐伐替治疗的患者中有很大一部分由于出现治疗不良事件（TEAE）而 ...
2019ASCO会上像大家介绍了两种高选择性MET抑制剂Tepotinib（特泊替尼）和卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib），在METex14突变的晚期非小细胞肺癌患者的一线和二线治疗中显示出良好的疗效。 ...
胶质瘤是中枢神经系统（CNS）中最常见的恶性肿瘤之一。尽管已经使用了多种疗法，例如手术，放疗和替莫唑胺化学疗法，但是神经胶质瘤患者的存活率仍然非常低。古典神经胶质瘤的特征在于表皮生长因子受体（EGFR）基因的扩增，从而导致EGFR蛋白的过表达。因 ...
研究背景：MET14号外显子跳跃突变（METex14）所占NSCLC的比例差不多是百分之三到百分之四，与不良预后和治疗应答不佳有关。卡马替尼是一种高选择性、强效的MET受体酪氨酸激酶抑制剂。 ...
用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内，允许偏移介于15°C和30°C（59°F和86°F）之间。防潮。首次打开瓶子6周后，丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。 ...
在非小细胞肺癌模型中，MET抑制剂卡马替尼（ INC280 ）恢复了对厄洛替尼的敏感性，并促进了细胞凋亡，从而使非小细胞肺癌模型对肝细胞生长因子产生了耐药性。 尽管表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂厄洛替尼起初对具有EGFR激活突变肿瘤的非小细胞肺癌 ...
卡马替尼的安全性研究，由于临床试验是在是在不稳定的环境下做的，所以不可以在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。 ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）2期研究数据更新，初治患者效果更好。 ...
MET是一种受体酪氨酸激酶，很多的癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素，在新诊断的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。 卡马替尼 （Tabrecta，Capmatinib） 是被FDA批准专门针对METex14突变 ...
MET通过多种机制正向调控EGFR信号通路，因此MET- tki卡马替尼（ capmatinib ）在MET扩增的NSCLC细胞株中可降低EGFR磷酸化。EGFR信号已被报道为较好的MET激酶旁路机制，EGFR- tki与MET- tki结合使耐药细胞敏感，如多项研究所述。此外，食管癌MET扩增患者 ...
间充质-上皮转化因子（MET）是一种受体酪氨酸激酶（RTK），被认为是非小细胞肺癌（NSCLC）的可治疗靶标。尽管正在为MET驱动的NSCLC积极开发多种MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），但尚未充分阐明获得性抗MET-TKI的机制。为了了解抗药性的机制并建立治疗策略， ...
由于RAD001诱导的AKT和ERK的再激活可能会限制RAD001的抗肿瘤作用，因此我们研究了RAD001和卡马替尼对体外EpS细胞生长的联合功效。与单独使用单一药物或对照相比，同时施用两种化合物均显着抑制了Asra-EPS和VAESBJ细胞的增殖。 ...
因此，我们将300mm3的肿瘤定义为临床进展，并使用该阈值将INC280添加为“二线”疗法。当肿瘤达到800mm3时处死小鼠。结果表明，吉西他滨导致体内生长延迟，与预期的一样，仅卡马替尼治疗的延迟启动对肿瘤生长没有影响。相比之下，卡马替尼和吉西他滨联合治疗是 ...
胃癌与遗传易感性有关。在我们对胃癌患者的RNA测序研究中，胃癌中Runt相关转录因子3（RUNX3）的表达明显下调。我们显示出RUNX3水平降低与c-MET显着相关（r = 0.4216，P=0.0130）。另外，c-MET表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此，在本研究中，评估了c-MET ...
目前，不可逆的泛erbb抑制剂达克替尼(dacomitinib)正在进行III期临床试验，用于治疗肺癌患者，并显示出了治疗这种恶性肿瘤的良好活性。我们试图比较达克替尼与西妥昔单抗(EGFR抑制剂，目前FDA批准的唯一用于头颈部鳞状细胞癌的靶向治疗)和厄洛替尼(EGFR小分子 ...
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