他拉唑帕尼 （Talazoparib）是一种有效的，口服生物利用的小分子聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，可在与细胞DNA损伤修复缺陷相关的各种癌症中显示出细胞毒性。塔拉唑帕尼的作用机制包括抑制PARP1和PARP2酶，它们在检测和修复单链DNA损伤中起重要作 ...
在这项研究中，我们利用膀胱癌细胞系的一个子集，探索了针对两个第二代不可逆的HER家族靶向TKIs，阿法替尼和达克替尼的反应。尽管两种药物的结构相似，并且它们从相似的药物筛选中出现，但对两种药物的反应却截然不同。 ...
艾曲波帕150mg每日一次，与安慰剂在QT延长方面观察到的最大平均治疗差异为2.29ms,90%CI的上限为4.24ms，低于预先指定的10ms。该研究的敏感性足以检测莫西沙星的效果。 ...
艾曲波帕的安全性怎么样呢？无死亡或严重不良事件发生。6名受试者因不良事件退出研究。其中一名受试者在经历了4次非持续性室性心动过速和5次非持续性室性心动过速的第三个治疗期后(服用150mg剂量的艾曲波帕4天后)被撤组。 ...
在EMBRACA III期研究（NCT01945775）中，与医师对种系BRCA1 / 2突变的HER2阴性晚期乳腺癌（ABC）的化疗选择（PCT）相比， 他拉唑帕尼 （Talazoparib）与无进展生存期（PFS）显着延长。在此，详细探讨了他拉唑帕尼的安全性。 总体上，有412例患者接受 ...
评价艾曲波帕(艾曲博帕)对心脏复极的影响及血浆艾曲波帕(艾曲博帕)浓度与QTc变化的关系。 ...
对达克替尼反应的预测因子的初步评估表明，EGFR蛋白表达呈上升趋势。在对达克替尼敏感的6种细胞系中，有4种显示较高的EGFR表达，而在中度和耐药性细胞中，只有8种中的2种具有较高的EGFR表达。 ...
为了检测对阿法替尼和达克替尼（多泽润）的敏感性，一组人膀胱癌细胞系通过其基因拷贝数，基因突变和HER家族基因的表达来表征。只有一个细胞系UC5具有高水平的EGFR扩增能力，其他六个细胞系对EGFR的拷贝数增益却很低。 ...
两种最近批准的PARP抑制剂为brca突变转移性乳腺癌患者提供了一种重要的新治疗选择。PARP抑制剂能显著延长患者的无进展生存期，但常规口服PARP抑制剂受到生物利用度和脱靶毒性的限制，从而影响患者的治疗效果和生活质量。 ...
子宫浆液性癌（USC）是子宫内膜癌的一种侵略性亚型，预后极差。高达35％的USC可能通过免疫组织化学（IHC）以强（即3 +）水平过表达表皮生长因子受体2（HER2 / Neu），或者通过荧光原位杂交（FISH）携带HER2 / Neu基因扩增。在这项研究中，我们评估了带有 ...
多剂量伊曲康唑的联合使用使他拉唑帕尼Cmax增加了40%，总暴露增加了56%。地理人口PK分析使用数据从第一列车在人类研究，以及2和3期临床研究，表明共同服用他拉唑帕尼的强有力的P量gp抑制剂(即那些导致≥2量成倍增加的曝光一个体内探针P医生基质)，他拉唑帕尼 ...
长期以来，人们一直认为HER蛋白家族（EGFR，HER2，HER3和HER4）是膀胱癌的治疗靶标，但以前针对这些蛋白的临床试验却令人失望。第二代制剂可能更有效。这项研究的目的是评估膀胱癌细胞株对两种第二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂达科替尼和阿法替尼的反应。 ...
体外实验数据表明他拉唑帕尼是P‐糖蛋白(P‐gp)和乳腺癌耐药蛋白转运体的底物。这项开放标签，2臂，药物-药物相互作用的一期研究针对晚期实体肿瘤患者，评估了P-gp抑制剂(伊曲康唑)和P-gp诱导剂(利福平)对单剂量他拉唑帕尼药代动力学的影响。还评估了单剂量他 ...
达克替尼是第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，是EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗选择。但是，其在中枢神经系统病变患者中的疗效尚不清楚。在这里，我们描述了一个EGFR病例神经系统症状归因于软脑膜癌的突变型NSCLC， ...
人类表皮生长因子受体（HER）家族成员在膀胱癌的进展中起着重要作用，可能是化疗耐药性发展的基础。达克替尼（ Vizimpro ）是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4的催化结构域具有结构特异性，已显示出对其他实体瘤的 ...
在这项研究中，我们评估了有HER 2/neu基因扩增和没有扩增的USC细胞系对达克替尼的敏感性，达克替尼是一种不可逆的泛人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR突变的鉴定深刻改变了这种带有DNA改变的疾病的治疗方法，这种改变分别发生在白种人和亚洲患者中约10-15％和45-50％。从2009年到如今，许多关键的随机试验评估了不同的第一代和第二代EGFR TKI对携带EGFR突变的患者的疗效和安全性。 ...
在ARCHER1042研究的第三组队列中，研究了计划中断达克替尼治疗4天的影响。使用达克替尼(45mgQD)治疗的患者首次出现腹泻和皮疹的中位时间分别为10天和11天。因此，预定从第1周期第11天开始中断给药。我们选择中断给药时间为4天(1)考虑到正常的组织水平修复，(2 ...
ARCHER 1042研究的第三组研究了计划中的4天中断治疗达克替尼的影响。 多泽润 达克替尼（45 mg QD）治疗的患者首次出现腹泻和皮疹的中位时间分别为10天和11天。因此，剂量中断计划在周期1的第11天开始。我们选择剂量中断的持续时间为四天（1）以便正常组 ...
达克替尼（多泽润）的结果让人印象深刻。两种肿瘤模型，尽管它们的突变谱不同，它们都对单独的药物敏感，并且对60％的UT-SCC-14肿瘤和100％的UT-SCC-15肿瘤表现出显着的放射增敏作用，这些肿瘤均未发现或尚未发现为了达到牺牲标准，在预定义的观察期结束时， ...
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