这项II期研究的目的是确定MET酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼（ INC280 ）在MET失调的晚期肝细胞癌（HCC）患者中的临床活性，并评估安全性，药代动力学以及生物标志物与反应的相关性。 方法： 这项II期，开放标签，单臂研究在剂量确定阶段每天评估两次 ...
卡马替尼（INC280）抑制EpS细胞的生长，但VAESBJ细胞对c-MET信号的依赖性与Asra-EPS细胞的依赖性不同。最近开发的c-MET抑制剂卡马替尼已显示在体外和体内抑制c-MET依赖的细胞运动，增殖和侵袭。 ...
达克替尼(Dacomitinib)、厄洛替尼和西妥昔单抗在27株头颈部鳞状细胞癌细胞系中进行了测试。100ug/ml西妥昔单抗或1uM厄洛替尼对7/27细胞株的生长抑制至少为50%，而1uM达克替尼(Dacomitinib)对17/27细胞株的生长抑制类似。用Westernblot、细胞周期和凋亡分析对 ...
卡马替尼（ Capmatinib ）是一种已知能穿越血脑屏障的高效，选择性MET抑制剂，先前已有报道称卡马替尼具有颅内活性。此处显示了GEOMETRYmono-1研究的总体缓解率（ORR），缓解持续时间（DOR），无进展生存期（PFS）和脑转移（BM）活动的最新结果。 方 ...
达克替尼作为一种单一的抗肿瘤药物，在体内外均表现出显著的抗肿瘤活性。在UM-UC-6和UM-UC-9细胞中分别使用50 nmol/L和100 nmol/L的单一处理可以观察到细胞抑制作用，这意味着在人体内的药理学上是适用的。 ...
没有观察到对本构条件的影响。与HGF孵育后，EC活力显着提高，而卡马替尼则大大降低了EC活力。关于信号传导途径的激活，卡马替尼的治疗强烈抑制了HGF诱导的Akt和ERK的激活，但未发现对组成型Akt和ERK磷酸化的影响。 ...
我们评估了达克替尼在表达不同水平她家族受体的人膀胱癌细胞系中的抗肿瘤活性。这些细胞系也被建立为非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷(NOD/SCID)小鼠的膀胱癌异种移植物，以评估达克替尼在体内的活性。 ...
在发展到约300mm3时，将卡马替尼（10mg / kg / d）加至用吉西他滨预处理的10只小鼠和10只未经任何处理的小鼠。当肿瘤达到约800 mm3时终止小鼠。由于局部微环境对肿瘤的生长和耐药性有实质性影响， ...
用卡马替尼（inc280）处理会损害胰腺癌细胞和EC中信号中间产物的活化，特别是当细胞被肝细胞生长因子（HGF）刺激时。而且，用卡马替尼治疗后，癌细胞和ECs对HGF的反应性降低。仅检测到对VSMC的影响。 ...
卡马替尼的持久抑制作用与报道的研究一致，证明，在注射后7小时，体内单剂量的INC280可导致90％的c-MET磷酸化抑制。还观察到对c-MET下游ERK和AKT信号的持续抑制，这表明该药每天可能被递送一次或两次，并保持足够的血浆浓度以改变信号。 ...
为了研究卡马替尼抑制c-MET的细胞增殖作用，我们用HGF，HGF + 卡马替尼和卡马替尼处理了未经处理的OVCAR3，SKOV3和CaOV3癌细胞以及正常卵巢表面上皮HOSE 6.3细胞的增殖速率。在处理后3-5天，用HGF处理的OVCAR3， ...
卵巢癌的5年生存率约为40％，而在晚期被诊断出的妇女仅为27％。这表明迫切需要新的疗法来提高生存率。最近的分子表征大大改善了我们对这种疾病的理解，并允许鉴定潜在的新靶标。一种这样的感兴趣途径是HGF / c-MET轴。 ...
为了确定帕博西尼耐药的潜在机制，我们将hr阳性敏感细胞系暴露于CDK4/6抑制剂帕博西尼。MCF-7细胞长期暴露于该药物可导致ER信号的丢失和AR信号的激活。 ...
乐伐替尼在进行性放射性碘（RAI-）难治性甲状腺癌（TC）中已证明具有疗效。通常由于降低耐受性和不良反应而减少剂量。这项回顾性多中心研究分析了接受乐伐替尼治疗的奥地利患者人群的总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）和耐受性。 ...
卵巢癌是女性生殖道常见的恶性肿瘤之一，仅次于宫颈癌和子宫癌。PARP抑制的抗肿瘤活性首先在卵巢癌细胞中得到证实。 他拉唑帕尼 的作用机制包括抑制PARP1 / 2酶，该酶在检测和修复单链DNA损伤中起重要作用。随后的PARP捕获（其中PARP蛋白仍与PARP抑制剂 ...
对无细胞周期蛋白的帕博西尼(哌柏西利)结合的CDK6进行了模拟，结果表明，在没有细胞周期蛋白的情况下，该蛋白在长达100ns的多次模拟中保持了其结构。 ...
在临床环境中使用乐伐替尼（LEN,乐卫玛）的经验仍然有限。我们进行了这项研究，以阐明与LEN治疗的晚期HCC患者的无进展生存期（PFS）相关的因素。 ...
在进行这项研究之前，已经在体外安全药理学评估，比格犬的临床前动物毒性研究以及人类临床试验中的常规药物警戒性中研究了他拉唑帕尼对心脏复极的影响。体外研究表明，他拉唑帕尼（ Talzenna ）具有显着抑制人类以太相关基因（hERG）钾通道的潜力（Pfize ...
在本研究中，我们分析了帕博西尼(哌柏西利)对乳腺癌细胞的抗转移作用。我们发现帕博西尼(哌柏西利)能显著抑制细胞的迁移和侵袭。波形蛋白和Snail的表达同时下调。 ...
帕博西尼 是一种高选择性CDK4/6抑制剂，已被证明是一种新型的抑制乳腺癌细胞增殖的抗肿瘤药物。然而，其抗转移活性仍有争议。在本研究中，我们评估帕博西尼是否能预防乳腺癌细胞转移，并揭示其调控机制。我们发现帕博西尼抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231和T47 ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：29540
人气：29409
人气：27060
人气：25640
人气：25300
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士