一项多队列、关键性2期临床研究GEOMETRY mono-1,评估了卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)Tabrecta在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用,总共入组364例患者。 ...
用卡马替尼处理会损害胰腺癌细胞和EC中信号中间产物的活化,特别是当细胞被肝细胞生长因子(HGF)刺激时。而且,用卡马替尼治疗后,癌细胞和ECs对HGF的反应性降低。仅检测到对VSMC的影响。 ...
作为单一药物,厄洛替尼可有效下调EGFR突变及其细胞株HCC827和PC-9中EGFR及其下游信号传导介质的磷酸化,包括停靠蛋白GAB1,AKT和ERK。EGFR/ KRAS野生型细胞系H1666对EGFR的抑制主要导致MEK / ERK下调。 ...
我们评估了先前评估厄洛替尼敏感性和HGF依赖性厄洛替尼耐药性的5种NSCLC细胞系中INC-280的活性。其中包括3个EGFR突变细胞系(HCC827,PC9和H1975),1个Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因(KRAS)突变细胞系(H358)和1个EGFR和KRAS野生型细胞系(H1666)。 ...
此外,GEOMETRYMono-1数据显示未经治疗的卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)的反应率明显高于未治疗的患者,表明MET外显子14跳跃突变最好在基线进行分子评估。这些变化的测试可以包含在更广泛的DNA测序面板中。 ...
通过MET突变或扩增激活MET途径是NSCLC中重要的致癌机制。MET外显子14跳过突变和高MET扩增与NSCLC患者的预后不良有关,而新的治疗方案的可用性对于这些患者而言仍未得到满足。卡马替尼(Tabrecta,Capmatinib)是一种特异性且有效的小分子MET抑制剂,在NSCLC中 ...
在非小细胞肺癌模型中,MET抑制剂卡马替尼(INC280)恢复了对厄洛替尼的敏感性,并促进了细胞凋亡,从而使非小细胞肺癌模型对肝细胞生长因子产生了耐药性。卡马替尼是MET的小分子激酶抑制剂。 ...
卡马替尼(INC280)是一种有效且高度选择性的MET激酶抑制剂,目前正在早期临床研究中进行评估。卡马替尼抑制MET驱动的肿瘤细胞系中的细胞增殖,迁移和凋亡。卡马替尼抑制肿瘤生长的体内以剂量依赖的方式, ...
MET选择性的TKI,如特泊替尼和卡马替尼。MET TKIs还可提高METex14突变患者的整体生存率。尽管针对某些癌症的针对MET的几种疗法正在开发中,但美国,欧洲和加拿大仅批准了卡博替尼和克唑替尼。 ...
MET受体酪氨酸激酶和配体肝细胞生长因子(HGF)已被认为是非小细胞肺癌(NSCLC)的致癌基因和驱动因子。较新的MET TKIs包括卡马替尼和特泊替尼不仅显示出改善的局部控制和反应,而且早期数据表明,与第一代MET TKIs相比,在一线和难治性环境中,颅内活性均更 ...
预防化疗引起的血小板减少症可避免化疗剂量减少和化疗延迟。以吉西他滨为基础的治疗评估了口服血小板生成素受体激动剂艾曲波帕(艾曲博帕)的安全性和最大耐受剂量。 ...
在接受含吉西他滨治疗实体瘤方案的患者中,血小板减少或血小板输注所致出血并不常见。然而,血小板计数持续≤100×109/L经常发生,通常需要延迟和/或减少剂量。 ...
在gbrca1/2突变的局部晚期或转移性乳腺癌患者中,在多个亚组中,他拉唑帕尼治疗的疗效和优点在统计学上显著优于PCT。广泛的亚组研究,但重点落在两个乳腺癌患者亚组:HR+/HER2−和TNBC。HR+/HER2−乳腺癌或TNBC患者使用他拉唑帕尼均比PCT有更好的预 ...
报道了最初对乐伐替尼有反应的肿瘤在用乐伐替尼再治疗3个月后缩小。但是,以前的病例与我们的病例在治疗设置上有一些差异。首先,在以前的病例中,对最初的乐伐替尼最佳反应时的CT图像和血清Tg水平不可用。 ...
回顾性,真实世界分析的数据显示,乐伐替尼( 仑伐替尼 )单一疗法对于无法切除的肝细胞癌患者是一种有效的一线治疗。根据美国2021年胃肠道癌研讨会上的一项回顾性,现实世界分析得出的数据,仅乐伐替尼是一种不可切除的肝细胞癌(uHCC)患者的有效一线 ...
两种酪氨酸激酶抑制剂,乐伐替尼和索拉非尼,可用于转移性分化型甲状腺癌患者的全身治疗。但是,乐伐替尼和索拉非尼均难治的癌症的治疗选择有限。在这里,我们介绍了一例转移性乳头状甲状腺癌, ...
慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)的发病机制涉及抗体介导的血小板破坏和血小板生成减少。刺激血小板生成可能是该疾病的有效治疗方法。 我们进行了一项试验,随机分配118名患有慢性ITP和血小板计数低于30,000 / cm3且已复发或血小板计数至少对ITP标 ...
他拉唑帕尼安全吗?总的来说,他拉唑帕尼的安全性在亚组中是相似的,与恩布拉萨和ABRAZO研究中的安全人群具有可比性(10,11)。常见的不良事件(AEs)包括他拉唑帕尼时的贫血、疲劳和恶心,以及PCT时的恶心、疲劳和中性粒细胞减少。 ...
乐伐替尼是一种新型的抗血管生成,多激酶抑制剂,针对VEGF受体1-3,FGF受体1-4,血小板衍生的生长因子受体,C-KIT,和RET原癌基因产物。FGF信号通路在癌症血管生成中至关重要,被认为是逃避抗VEGF药物的机制的基础, ...
他拉唑帕尼是一种多聚(二磷酸腺苷核糖)聚合酶抑制剂,可导致乳腺癌易感基因1或2(BRCA1/2)突变的细胞死亡。 ...
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