再生障碍性贫血的治疗目前采用抗胸腺细胞球蛋白和环孢霉素的免疫抑制疗法（IST），三分之二的患者对此有反应。但是，这些反应者中有很大一部分会复发，并且许多人持续存在血细胞减少症。这些患者的治疗具有挑战性。使用替代的免疫抑制剂或添加造血细胞因 ...
为了验证达克替尼（多泽润）是否可以在体内逆转对常规抗癌药的耐药性，建立了裸鼠体内过度表达ABCG2的多药耐药H460 / MX20细胞异种移植模型。单独用盐水，达科替尼或托泊替康治疗的动物之间的肿瘤大小和重量没有显着差异。 ...
达可替尼是临床上正在开发的口服小分子第二代表皮生长因子（EGFR）TKI，可抑制EGFR，ERBB2和ERBB4的酪氨酸激酶。在最近的一项III期研究（ARCHER 1050研究）中，与吉非替尼相比，在晚期EGFR突变的非小剂量肺癌患者的一线治疗中， ...
通过MTT在敏感的亲代（KB，H460，S1）细胞系及其耐药亚系中评估了达可替尼（多泽润），几种抗癌药及其组合的抗癌活性体外细胞增殖试验。单独使用达可替尼处理的细胞中，有高达80％的细胞在浓度高达1μM的情况下存活下来，因此在药物联合实验中测试了0.25、0.5 ...
如果更多研究支持10月在德国慕尼黑举行的2018年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）大会上发表的结果，则具有METΔex14突变的非小细胞肺癌患者可能会有一个新的治疗选择。 ...
自从数十年前批准马抗胸腺细胞球蛋白（ATG）以来，治疗重度再生障碍性贫血（SAA）的疗法就停滞了很长时间。这种情况在2014年发生了变化，当时对初始免疫抑制疗法（IST）的反应不足，血小板生成素受体激动剂艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）被批准用于SAA。批准的 ...
体外研究表明，他拉唑帕尼对人类ethera-go-go相关基因(hERG)钾通道的显著抑制作用很低，而hERG在心脏复极中发挥着核心作用。在对他拉唑帕尼在beagle犬身上进行的28天和13周的临床前毒性研究中，心电图评估显示在心电活动(PR，QRS，QT，QTc，或RR间隔和心率)的 ...
为了研究艾曲波帕的体外和体内抗肿瘤作用是否是由于靶向HuR蛋白，我们构建了4T1 HuROE克隆和4T1ΔHuR克隆。在4T1、4T1 HuROE和4T1ΔHuR细胞中分别检测了Vegf-a和Mmp9基因的mRNA和蛋白质水平。 ...
由于他拉唑帕尼(talazoparib)在体内外均具有诱变作用，且治疗剂量为1mg/d是最大耐受剂量，传统的全qt研究不符合伦理或不实用。 ...
化疗和厄洛替尼治疗失败后，晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗选择受到限制。可逆性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），例如厄洛替尼和吉非替尼，选择性靶向EGFR / HER1，它是人类表皮生长因子受体（HER）家族的成员之一，在掩盖癌症 ...
艾曲波帕在肿瘤相关细胞系和同种4T1细胞同种异体移植小鼠中的抗肿瘤作用。肿瘤相关细胞系中艾曲波帕活性的MTT分析（n= 3）。用艾曲波帕（n= 4）治疗期间荷瘤小鼠的体重变化。用艾曲波帕，吉西他滨或媒介物治疗的小鼠中4T1细胞植入物的肿瘤体积（n= 4）。 ...
为了检测用艾曲波帕处理的RAW264.7巨噬细胞的上清液处理过的HUVEC的迁移能力，如前所述进行了刮擦试验。用移液管吸头刮擦细胞单层以形成直线“刮擦”，然后将细胞与含有50％上苯丙酸处理过的（10μmol/ L）或未上苯丙酸处理过的RAW264.7巨噬细胞的上清液一起 ...
我们进行了一项多中心，2期，开放标签，II期临床试验，以评估 达克替尼 在成人胶质母细胞瘤（GB）和表皮生长因子受体基因（EGFR）扩增且有或没有EGFR的成人患者中的疗效和安全性。首次复发的患者分为2组。队列A包括无EGFR基因突变的患者。队列B包括有EGF ...
在这项研究中，我们报道了HuR作为临床药物艾曲波帕的新靶标，并且艾曲波帕的体外抗癌作用已在多种癌细胞系中得到证实。同时，在携带4T1细胞同种异体移植小鼠中证实了艾曲波帕对肿瘤生长和肿瘤血管生成的体内抑制活性。 ...
在使用基于荧光偏振（FP）的高通量筛选（HTS）系统筛选HuR抑制剂时，确定了临床使用的药物艾曲波帕。通过FP，电泳迁移率移动分析（EMSA），模拟对接和表面等离振子共振（SPR）验证了艾曲波帕在分子水平上的活性。 ...
parp抑制剂很早就被认为具有化疗和放射增敏作用。特别是他拉唑帕尼，在几个临床前研究中已经注意到这一点，以及临床试验证明了其在多个部位的耐受性和有效性。一项研究表明，在卵巢癌和输卵管癌患者的腹膜癌患者中，联合parp抑制(veliparib)与低剂量分段全腹 ...
人类表皮生长因子受体（HER）家族成员在膀胱癌的进展中起着重要作用，可能是化疗耐药性发展的基础。 达克替尼 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4的催化结构域具有结构特异性，已显示出对其他实体瘤的强大功效。我 ...
通过两种方式比较出血事件：发生出血事件的患者数量和≥3级出血事件。包括947名患者在内的7个试验报告了出血事件，而4个试验报告了≥3级出血事件。结果表明出血事件之间中等异质性（I2= 46％，P= 0.08） ...
背景:胶质瘤是中枢神经系统(CNS)最常见、最顽固的肿瘤之一，生存率较低。达克替尼抑制表皮生长因子受体(EGFR)扩增胶质瘤的细胞活性和增殖。本研究探讨达克替尼对肿瘤坏死的局部作用。方法:采用质子磁共振波谱(1H-MRS)、弥散加权成像(DWI)和形态学t2加权成像(T ...
许多研究表明，艾曲波帕（艾曲泊帕）和罗米司亭可以改善骨髓增生异常综合症（MDS）患者的造血功能，但其毒性和疗效尚不清楚。这项荟萃分析旨在探讨艾曲波帕和罗米司亭在MDS中的安全性和有效性。 ...
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