卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是一种口服生物利用，高效和选择性的MET抑制剂，最近被批准用于治疗具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。该研究调查了卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）对MET失调的晚期实体瘤患者单次口服地高辛和瑞舒伐他汀 ...
试验表明在PFS显著改进和OS为达克替尼（多泽润）与吉非替尼，并且在66.1％（N = 150）例谁剂量调整维持功效。毒性管理是在整个类EGFR TKI的一个挑战，其中大部分由上皮EGFR表达[的抑制介导的与药物有关的不良事件的。 ...
在开始以45毫克QD剂量的达克替尼治疗的所有患者中（n = 227），有150例（66.1％）患者因AE发生了DR，而77例（33.9％）患者在治疗期间保持45毫克QD。在总计87例患者（随机分配到达克替尼组的所有患者中，占38.3％）的最低剂量降低至30 mg QD ...
患者被随机分配（1:1）到口服达克替尼45毫克QD在28天的周期或吉非替尼口服250毫克QD在28天周期（给药和日程详情两个臂之前已经报道）。EGFR随机分组突变类型（外显子19缺失vs外显子21 L858R替代）和种族。 ...
我们评估了达克替尼剂量减少（DR）的原因，并检查了不良事件（AE）发生率，关键功效终点（无进展生存期[PFS] /总生存期[OS]）以及降低剂量的患者的药代动力学ARCHER 1050试用版。EGFR突变阳性， ...
卡马替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。卡马替尼属于一种称为激酶抑制剂的药物。它通过阻止异常蛋白的作用来起作用，这种异常蛋白会通知癌细胞繁殖。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。 ...
为了符合反射的第二阶段协议，该研究未招募肝脏受累率超过50％或肿瘤侵犯了门静脉主动脉的患者。这些因素在严格的研究中不是排除标准，可能构成在此类患者中考虑索拉非尼的基础。 ...
根据《新英格兰医学杂志》上发表的一项多队列2期研究，卡马替尼（Tabrecta）在患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中表现出显着的抗肿瘤活性，尤其是在那些以前没有治疗过的。 ...
日本厚生劳动省（MHLW）准许了卡马替尼（capmatinib）用于MET外显子14跳过（METex14）突变阳性晚期和/或复发性不可切除的非小细胞肺癌（NSCLC）。卡马替尼被批准用于一线和先前接受过治疗的患者，而与先前的治疗类型无关。 ...
所述的结果尖锐试验建立索拉非尼，酪氨酸激酶抑制剂（tki），如在晚期肝细胞癌（唯一的一线治疗选项hcc）超过十年。2020年，用于hcc的新疗法激增，其中包括免疫疗法策略和许多新型tki的批准s。除了索拉非尼以外，乐伐替尼和阿扎唑单抗-贝伐单抗联合治疗现在代 ...
卡马替尼（capmatinib）是一种口服药物，可抑制原癌基因c-Met的抗癌活性。c-Met是人类中由MET基因编码的蛋白质。c-Met蛋白具有酪氨酸激酶活性，在癌细胞增殖，存活，侵袭，转移和血管生成中起关键作用。 ...
卡马替尼（INC280）是MET受体酪氨酸激酶的高度选择性和有效抑制剂，对患有MET外显子14跳变突变的晚期非小细胞肺癌患者，显示了临床上有意义的疗效和可控的安全性。 ...
肝细胞癌的发病率以及全球人口年龄都在不断增加，这表明对HCC老年患者的治疗已成为主要的公共卫生问题。然而，很少有数据相提供3个关于这一脆弱人群受到近期非劣效性阶段3评估乐伐替尼，其中只有13％的患者的年龄超过75.在发表在肝病研究， ...
然后在K1 / Ang2和AN3CA异种移植模型中评估乐伐替尼/ 戈伐替尼的组合。用Ang2转导K1分化的甲状腺癌细胞系，该细胞系在小鼠异种移植模型中对乐伐替尼高度敏感。已知VEGF和Ang2信号传导在肿瘤低氧环境中起关键和协同作用。 ...
测试了在人肿瘤异种移植模型中，乐伐替尼和戈伐替尼联合治疗的抗肿瘤作用是否与抑制肿瘤血管生成有关。与宏观的观察一致，从用化合物处理7天的小鼠中切除的A2780异种移植肿瘤的免疫组织化学染色，用抗内皮细胞标志物CD31的抗体证明了联合治疗后内皮细胞染色的 ...
在测试了ATP竞争性Met抑制剂戈伐替尼的作用后，关于HGF诱导的对乐伐替尼的耐药性。当用戈尔伐替尼联合乐伐替尼治疗受VEGF加HGF刺激的HUVEC时，与单独使用戈伐替尼或乐伐替尼时观察到的增殖相比，抑制增殖的作用明显更大。为了阐明内皮细胞中的信号转导事件，H ...
CDK4 / 6抑制剂代表了激素受体阳性（HR +），HER2阴性晚期乳腺癌（BC）患者的新治疗标准。尽管有效，但是对这些试剂的抗性是普遍的。在这里，我们分析了一大批对CDK4 / 6抑制剂帕博西尼（ 哌柏西利 ）具有条件抗性的HR + BC细胞系，并通过基因表达谱（GE ...
乐伐替尼是一种低分子量，可口服获得的VEGFR抑制剂，目前正在进行临床试验以用于治疗多种类型的癌症。在这里，我们表明，HGF途径参与到乐伐替尼治疗的抗性，而且组合使用乐伐替尼和戈伐替尼，低分子量，蛋氨酸的口服可利用抑制剂的是有效的，在临床试验中克服 ...
子宫平滑肌肉瘤（uLMS）对常规化疗药物的反应较差，因此尚未系统地探索个性化疗法。全面的基因组图谱分析（CGP）可以识别治疗靶标，并提供对这种高度侵袭性肿瘤的生物学了解。我们报道了一例用CGP匹配疗法帕博西尼（ 爱博新 ）（一种CDK4 / 6抑制剂）治 ...
在包括胶质母细胞瘤在内的许多癌症中，CDK4 / 6 – RB信号传导途径的改变是细胞周期失调的常见原因。帕博西尼（ 哌柏西利 ）是CDK4 / 6的口服抑制剂，可导致RB1磷酸化和细胞周期停滞。我们进行了一项两臂研究，评估帕博西尼（爱博新）在复发性胶质母细胞 ...
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