这项II期研究的目的是确定MET酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼（INC280）在MET失调的晚期肝细胞癌（HCC）患者中的临床活性，并评估安全性，药代动力学以及生物标志物与反应的相关性。卡马替尼（INC280）在生化和细胞分析中是一种高效且选择性的MET抑制剂， ...
卡马替尼是靶向c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）的小分子激酶抑制剂，该受体酪氨酸激酶在健康的人类中可以激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。众所周知，c-Met的异常激活（通过突变，扩增和/或过度表达）会发生在许多类型的癌症中，并导致多个 ...
卡马替尼+布帕利西卜的组合在这33例PTEN改变的胶质母细胞瘤患者中显示出非常有限的活性。由于潜在的药物相互作用，因此未宣布RP2D，因此药物暴露率低，这可能导致在Ib期使用卡马替尼和布帕利西布联合药物缺乏观察到的疗效。因此，没有启动计划用于第二阶段的 ...
卡马替尼（capmatinib）以Tabrecta品牌出售，是一种用于医治转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人的药物，其肿瘤具有导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃的突变，FDA批准的测试。 ...
为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性（PTEN）缺失，突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量（MTD）和/或确定推荐的卡马替尼和布帕利西卜联合使用的II期推荐剂量（RP2D）。在临床前模型中，已将PI3K抑制剂布帕利西卜（BKM120）与MET抑制剂 ...
间质性肺疾病（ILD）/肺炎。用卡马替尼（Tabrecta）治疗的患者可能会有一些很重要的ILD/肺炎。在GEOMETRYmono-1研究中，接受卡马替尼（Tabrecta）治疗的患者中有4.5％发生了ILD/肺炎，其中1.8％的3级ILD/肺炎患者和1例死亡（0.3％）。八名患者（2.4％）由于IL ...
美国食品药品监督管理局已接受并批准了一种研究性选择性MET抑制剂卡马替尼（INC280）的新药申请的优先权审查，作为对一线和先前接受过局部晚期或转移性MET外显子14跳跃治疗的患者的治疗。获得批准后，卡马替尼将是第一个专门针对METex14突变的晚期肺癌的治疗 ...
在NSCLC患者中，MET外显子14跳跃性突变发生在3-4%，MET扩增发生在1-6%。卡马替尼（capmatinib）是MET受体的选择性抑制剂，在各种MET激活的癌症模型中显示出活性。 ...
卡马替尼（INC280）是一种高度的，有效的和选择性的MET抑制剂，在生物化学和细胞试验，包括非小细胞肺癌，会引起一定的治疗MET依赖性（扩增和自分泌）肿瘤模型在动物体内可耐受的剂量。在大批生化和结合试验中，卡马替尼已被证明对MET激酶具有比其他激酶高的 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）患者的MET外显子14跳跃突变和MET基因扩增分别发生在3％至4％和1％至6％。初步数据表明，高度选择性的MET受体抑制剂卡马替尼在MET失调的NSCLC患者中具有良好的疗效。 ...
艾曲波帕（ 艾曲泊帕 ）是一种口服血小板生成素（TPO）受体激动剂，可增加特发性血小板减少性紫癜患者和肝硬化患者的血小板计数。当肝硬化性血小板减少症患者接受择期侵入性治疗时，艾曲波帕治疗可减少血小板输注的需求。但是，已知TPO对肝祖细胞和肝窦 ...
推荐艾曲波帕（ 艾曲泊帕 ）用于治疗难治性免疫性血小板减少症（ITP）。基于其半衰期，使用间歇剂量可能是实际的。我们的目的是比较间歇性与每日艾曲波帕剂量方案治疗原发性ITP难治性和先前疗法的有效性和安全性。这是一项回顾性研究，我们分析了34例先 ...
我们推测氨水平和肝功能的显着变化是由于与乐伐替尼（仑伐替尼）相关的肝内血流减少。在以往的研究中，作者得出结论，肝内血流星状细胞调控驻留在狄氏的窦周隙。几个血管收缩剂分子如内皮素和前列腺素和血管舒张剂分子一氧化氮（NO）激活星状细胞， ...
数字显示所有患者开始治疗后的基线水平与开始治疗后1周的水平。总氨水平（分别为28和48μmol/ L中位数;P = 0.001）和胆红素（中位数分别为0.8和0.9 mg / dL;P = 0.025）和凝血酶原活性（中位数分别为82和76％；P <0.001）。 ...
这个阶段我在日本患者安全评估研究，药物动力学，帕博西尼的初步效果，一个高度选择性和可逆的口腔细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂4/6，作为单药治疗实体肿瘤(第1部分)，结合曲唑作为第一线治疗绝经后患者雌激素受体检测阳性，人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳 ...
我们的目的是研究接受乐伐替尼治疗的晚期肝细胞癌患者氨水平和肝功能的早期变化。这项回顾性研究包括23例能够连续接受乐伐替尼至少1周的晚期肝细胞癌患者。我们比较了乐伐替尼给药1周之前和之后的氨水平（NH3），总胆红素（Bil），白蛋白和凝血酶原（PT）活性 ...
基于帕博西尼在临床试验中的良好表现，特异性CDK4/6抑制剂帕博西尼已被FDA和EMA批准用于治疗hr阳性和her2阴性的晚期乳腺癌。由CDKN2A基因编码的P16蛋白是内源性CDK4/6抑制剂。 ...
众所周知，P16缺失的癌细胞比没有P16缺失的癌细胞对帕博西尼更敏感。然而，P16甲基化是否与帕博西尼敏感性有关尚不清楚。通过分析公共药物基因组数据集，我们发现帕博西尼在癌细胞株(n=522)中的IC50与P16表达水平和P16基因拷贝数均呈正相关。 ...
一个更大、更异质的干细胞储备可以确保对单个克隆的增殖压力更小，从而限制肿瘤发生。到目前为止，整体反应率出现较高，输血独立时间缩短。然而，这些都是早期结果，目前还不清楚在前期使用艾曲波帕是否会降低克隆进化的风险，但是复发的风险(可能由残留的病 ...
长期使用TPO受体激动剂治疗慢性ITP是常见的。虽然有证据表明，少数患者在这种方式下得到缓解，但大多数患者需要持续的维持治疗。在健康受试者中，艾曲波帕的血浆消除半衰期为21-32小时，ITP-1患者为26-35小时，使用药频率低于每天一次。 ...
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