诺华宣布FDA已为其MET抑制剂卡马替尼（INC280）授予突破性治疗称号，用于转移性MET exon14跳过突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。目前，尚无针对这种侵略性疾病的批准疗法。 ...
卡马替尼（INC280）是一种具有ATP竞争性且高效的口服1b MET抑制剂。在此，我们报告了卡马替尼在晚期MET阳性实体瘤患者中的1期剂量递增结果，以及在晚期非肺肿瘤中的剂量扩大。卡马替尼在所有探索剂量中均具有良好的耐受性和可控的安全性。 ...
卡马替尼是一种高特异性、强效和选择性的MET抑制剂。这是一项开放标签、多中心、剂量递增的I期研究，研究对象为日本晚期实体瘤患者(非根据MET状态选择)。 ...
GBM中c-MET和PI3K通路失调，可在临床前模型中促进癌症的生长。卡马替尼是c-MET的小分子抑制剂；BKM120是泛I类PI3K抑制剂。Ib/II期研究旨在评估复发性GBM患者的卡马替尼 + BKM120。 ...
这项II期研究的目的是确定MET酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼（capmatinib）(INC280)在MET失调的晚期肝细胞癌(HCC)患者中的临床活性，并评估其安全性、药代动力学以及生物标志物与疗效的相关性。 ...
卡马替尼（INC280）是一种已知能穿越血脑屏障的高效，选择性MET抑制剂，先前已有报道称卡马替尼具有颅内活性。此处显示了GEOMETRYmono-1研究的总体缓解率（ORR），缓解持续时间（DOR），无进展生存期（PFS）和脑转移（BM）活动的最新结果。 ...
常见的对卡马替尼的耐药性是通过MET激酶外信号通路的激活而发生的，而不是通过特定基因的遗传改变。此外，EGFR信号的部分或完全参与是一种对抗卡马替尼的耐药机制，这表明在met依赖的癌细胞中有一种更好的替代信号通路。 ...
去年5月份，FDA批准了卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib），用来医治携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。FDA还批准了FoundationOne CDx分析作为卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）的辅助检测剂。 ...
在《新英格兰医学杂志》上报告了一个实验结果可以看出：选择性的MET抑制剂靶向药物卡马替尼（capmatinib）治疗患有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者表现出持久的反应。 ...
卡马替尼于2020年5月获得美国食品和药物管理局的批准，并于2020年6月获得批准，用于治疗METex14跳跃突变阳性的晚期NSCLC。现在，越来越多的证据支持在具有此类突变的NSCLC患者中使用MET-TKI。 ...
卡马替尼（INC280）是一种高效且选择性的MET原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂，在GEOMETRY试验中显示出令人鼓舞的单药活性。在临床试验中，证明卡马替尼和吉非替尼全剂量组合是可行的。在这里，我们报告第一例接受卡马替尼和奥西替尼的患者。 ...
第二代酪氨酸激酶抑制剂达可替尼是不可逆的抑制剂，与EGFR和其他ErbB家族受体的激酶结构域形成共价键。达可替尼已被批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。在这项研究中，我们旨在开发一种免疫组织化学，以检测达克替尼-ErbB家族受体偶联物。 ...
卡马替尼耐受性良好，在所有探索剂量的安全性均可管理。只报道了三种DLT，分别为200mgbid，250mgbid和450mgbid剂量。在600mgbid胶囊剂量水平下未观察到DLT。 ...
允许中断/减少乐伐替尼相关的AEs(每天8和4mg，或每隔一天4mg)。每个国家都根据处方信息对索拉非尼进行剂量调整。2013年3月至2015年7月，954名患者随机接受乐伐替尼(n=478)或索拉非尼(n=476)。 ...
对9株人肝癌细胞系的体外增殖实验表明，乐伐替尼（仑伐替尼）选择性地抑制了FGF信号激活的肝癌细胞的增殖，包括表达FGF19的Hep3B2。乐伐替尼（仑伐替尼）以浓度依赖的方式抑制FRS2的磷酸化，FRS2是FGFR1-4的底物。乐伐替尼（仑伐替尼）抑制Hep3B2.1‐7和SNU‐ ...
他拉唑帕尼是一种有效的口服PARP1/2抑制剂，其催化活性与奥拉帕利和鲁卡帕利相当，但相比之下，他拉唑帕尼在捕获PARP-DNA损伤部位的效果更佳。 ...
为了评估他拉唑帕尼在体内抑制PARP的能力，我们通过口服管饲法对植入有SCLC PDX SCRX-Lu149的小鼠进行了0.2 mg / kg他拉唑帕尼的口服灌胃，并在治疗后1至24小时收获了肿瘤。与未经治疗的对照组相比，他拉帕尼使肿瘤PAR降低37–68％（p <0.0001） ...
实体瘤中，他拉唑帕尼主要用于乳腺癌的研究。在2017年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上，提出了恩布拉卡研究(NCT01945775)的结果。这项开放标签、随机、双臂III期试验比较了他拉唑帕尼与医生选择的化疗方案(包括艾瑞布、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨)的有效性和安全 ...
与ARCHER1050的总体研究结果一致，在EGFR阳性的日本晚期NSCLC患者中，与吉非替尼相比，达克替尼作为一线治疗，在BIRC评估中改善了PFS。达克替尼延长的中位PFS为8.9mo具有临床意义。 ...
接下来，我们比较了两种具有相同酶抑制作用但具有不同PARP捕获能力的浓度的PARP抑制剂。维利帕尼是有效的PARP酶活性抑制剂。然而，相比于他拉唑帕尼，一种有效的酶抑制剂具有优良捕集PARP临床研究PARP抑制剂。 ...
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