乐伐替尼表现出有效的抗增殖活性的抗人MTC TT细胞的IC50的值0.078 。因为TT细胞带有RET的C634W激活突变，所以乐伐替尼可能通过抑制RET RTK对TT细胞发挥抗增殖作用。为了检查乐伐替尼是否会影响由C634W突变激活的RET信号通路 ...
卵巢癌的5年生存率约为40％，而在晚期被诊断出的妇女（多数）仅为27％。这表明迫切需要新的疗法来提高生存率。最近的分子表征大大改善了我们对这种疾病的理解，并允许鉴定潜在的新靶标。这种感兴趣的途径之一是HGF / c-MET轴。HGF / c-MET轴的激活已在某 ...
胰腺癌仍然是人类中很具破坏力的肿瘤之一，手术切除是唯一的治疗选择。在外分泌胰腺中cMET和HGF的低水平表达是已知的。然而，当进行到PANIN甚至浸润性导管腺癌，两者cMET和HGF大大增加。几个研究已发现的cMet信号到细胞内的信号级联反应，如PI3K / Akt信 ...
达克替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21L858R替代突变的患者也有效，对外显子21L858R替代突变的患者改善更大。虽然这些亚组的患者数量有限，但这些结果也与报道的总体人群一致。两组患者中位OS均不成熟，因为OS事件数量有限。虽然治疗组之间的ORR没有显著差异 ...
我们检查了乐伐替尼在11种人类甲状腺癌异种移植模型中的抗肿瘤活性，该模型具有3种组织学类型，例如DTC，MTC和ATC。五种DTC细胞系[1种甲状腺乳头状癌细胞系（K1）和4种滤泡性甲状腺癌细胞系（RO82-W-1，FTC-133，FTC-236和FTC-238）]，1种MTC细胞系（TT） ...
在81例日本患者中(达克替尼40例，吉非替尼41例)，与吉非替尼相比，达克替尼治疗的PFS更长(危险比[HR]0.544[95%可信区间[CI]0.307‐0.961]；2‐侧面P=.0327；达克替尼的中位数为18.2[95%CI，11.0‐31.3]mo，吉非替尼为9.3[95%CI，7.4‐14.7]mo)。 ...
我们检查了乐伐替尼在11种人类甲状腺癌异种移植模型中的抗肿瘤活性，该模型具有3种组织学类型，例如DTC，MTC和ATC。五种DTC细胞系[1种甲状腺乳头状癌细胞系（K1）和4种滤泡性甲状腺癌细胞系（RO82-W-1，FTC-133，FTC-236和FTC-238）]，1种MTC细胞系（TT），检 ...
对cMET具有选择性，但也会损害EGFR（表皮生长因子受体）的正（cMET介导）调节，并且在临床前研究中显示出有效的抗肿瘤活性。此外，一项剂量递增的临床I期研究表明，可控制的毒性和cMET磷酸化的剂量依赖性降低。目前，针对晚期实体恶性肿瘤的患者的I和II ...
卡马替尼作为单一药物对HCC827 GR细胞的生长也具有微妙但可测量的作用。有趣的是，当使用HCC827 GR异种移植物在体内测试相同的组合时，我们观察到卡马替尼具有相对较强的抗肿瘤作用，即使是单药也是如此，导致停滞超过3周，直到肿瘤再次开始进 ...
通过阻断血管内皮生长因子（VEGF）信号通路来抑制肿瘤血管生成是甲状腺癌的一种有前途的治疗策略。乐伐替尼磺酸（乐伐替尼）是VEGF受体（VEGFR1-3，包括成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4）的强效抑制剂 ...
MET基因扩增导致MET蛋白的过度表达和自身磷酸化，与细胞系中MET抑制剂的敏感性有关。此外，在两个同时表达MET及其配体HGF的临床前模型中也已经报道了对卡马替尼的反应。为了以无偏见和系统的方式评估对卡马替尼反应的预测指标，我们在“癌细胞系百科全书”（C ...
为了评估合并纯合磷酸酶和肌腱蛋白同源性（PTEN）缺失，突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的最大耐受剂量（MTD）和确定推荐的 卡马替尼 和buparlisib联合使用的II期推荐剂量（RP2D）。 这项多中心，开放标签的Ib / II期研究包括成年胶质母细胞 ...
结果：发现卡马替尼对MET的选择性高于其他激酶。它对以MET扩增，明显的MET过表达，MET外显子14跳跃突变或通过配体肝细胞生长因子（HGF）表达为特征的MET活化为特征的癌症模型具有活性。 ...
FDA批准首个MET抑制剂卡马替尼用于MET ex14跳读突变非小细胞肺癌。全世界每年新发肺癌约 200万例（非小细胞肺癌（NSCLC）约占85%），其中美国约占22.8万例，中国约占78.7万例，1,2,3简言之，全世界每发生3例肺癌，就有1例在中国。 ...
我们进行了一项多队列、2期研究，评估卡马替尼对MET调节失调的晚期非小细胞肺癌患者的疗效。根据以前的治疗路线和状态(根据肿瘤组织中的基因拷贝数外显子-14的跳跃突变或扩增，患者被分配到队列中。 ...
卡马替尼是一种针对MET的新药，在先前未经METΔex14突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）接受治疗的患者中，有近四分之三的患者在口服卡马替尼（INC280）治疗四个月后显示出反应根据在德国慕尼黑举行的ESMO2018大会上报告的结果。先前接受过晚期METΔex14突变NSCL ...
卡马替尼（capmatinib）是靶向c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）的小分子激酶抑制剂，该受体酪氨酸激酶在健康的人类中可以激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。已知c-Met的异常激活（通过突变，扩增和/或过度表达）发生在许多类型的癌症中，并导 ...
卡马替尼在那些有MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中会展示出显着的抗肿瘤活性，尤其是在那些先前未接受过治疗的患者中。基因拷贝数高的肿瘤中，MET扩增的晚期NSCLC的疗效要高于基因拷贝数低的肿瘤。 ...
在大多数研究中，患者群体的异质性以及缺乏根据分子标记进行的患者选择，导致人们积极寻求其他可靶向的致癌驱动因子途径。基于涉及MET通路参与HCC肿瘤发生的现有数据以及该疾病患者的预后不良， ...
MET阳性的定义在整个研究过程中一直在演变。MET阳性最初定义为MET H评分⩾50或MET基因拷贝数/着丝粒的比率⩾2.0或MET（GCN）⩾5。对MET阳性的这种不太严格的定义是基于对HCC患者肿瘤相邻的肝组织中MET配体HGF几乎普遍上调的观察结果，表明 ...
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