帕博西尼( 哌柏西利 )可增强内分泌治疗并改善激素受体(HR)阳性/人表皮生长因子受体2(HER2)阴性转移性乳腺癌(MBC)的临床疗效。因为这是一个新的靶标,所以了解帕博西尼的安全性对有效管理毒性和优化临床获益具有重要的临床意义。HR阳性/ HER2阴性 ...
他拉唑帕尼(他唑帕尼)是种系BRCA突变的晚期乳腺癌患者的可行选择。本文介绍了他唑帕尼的详细安全性分析,作为对EMBRACA试验报告结果的跟踪,以强调与化学疗法相比的毒性模式,并概述了在临床实践中通过剂量调整和或标准支持疗法管理他唑帕尼毒性的指南关心 ...
将他唑帕尼和其他PARP抑制剂用于其他适应症以及与其他药物联合使用的前景是乐观的。首先,已经评估了结合PARP抑制剂和细胞毒剂提高化疗敏感性的基本原理,并且I期试验显示了某些组合的安全性。与顺铂或卡铂,托泊替康和替莫唑胺合用,在疗效方面取得了最好的 ...
艾曲波帕( 艾曲博帕 )是血小板生成素受体(TpoR)的一流的,口服生物利用的,小分子,非肽激动剂,正在开发用于治疗各种病因的血小板减少症。体外研究表明,艾曲波帕的活性取决于TpoR的表达,后者可激活信号转导子和转录激活子(STAT)以及有丝分裂原 ...
接受含吉西他滨治疗实体瘤的患者很少有血小板减少或需要输血的现象。但是,血小板计数≤100×109/ L的持续性经常发生,通常需要剂量延迟和/或降低剂量。有研究表明,等级3和4血小板减少16%和接受吉西他滨/铂治疗的患者中55%之间发生在化疗方案17-21, ...
根据基于人群的药代动力学模型估计,东亚血统的人全身暴露于艾曲波帕增加。因此,一般推荐较低的起始剂量(25mg/d)和最大剂量(50mg/d)。一项随机的日本试验也表明,较低的起始剂量(12.5mg/d)可能对一些日本患者有效。 ...
预防化学疗法诱发的血小板减少症可以避免化学疗法剂量的减少和延误。评估了吉西他滨为基础的口服血小板生成素受体激动剂艾曲波帕( 艾曲博帕 )的安全性和最大耐受剂量。接受吉西他滨联合顺铂或卡铂(A组)或吉西他滨单药治疗(B组)的晚期实体瘤和血小 ...
在诊断为乳腺癌的所有患者中,大约有5-10%的人患有BRCA1 / 2生殖系突变,这使他们的疾病更容易受到DNA破坏剂和称为聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的新型药物的影响。他拉唑帕尼是一种新的PARP抑制剂, ...
艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂,对免疫血小板减少症(ITP)有良好的治疗效果。在这里,我们分析了达到和维持韩国ITP患者安全血小板计数所需的艾曲波帕剂量。 ...
一项关于使用艾曲波帕治疗原发性慢性难治性ITP患者的研究表明,艾曲波帕组的缓解率为59%,安慰剂组为16%。升高研究显示,艾曲波帕治疗组79%的患者血小板计数增加到50×109/L,而安慰剂组28%的患者血小板计数增加到50×109/L。 ...
他拉唑帕尼(他唑帕尼)组中报告的大多数3-4级AE是血液学的,并通过支持治疗(包括输血)和剂量调整来控制。不良事件导致的永久性治疗中止率为5.9%。先前对EMBRACA试验进行的详细安全性分析显示, ...
艾曲波帕是一种口服非肽促血小板生成素受体激动剂,在体外抑制有机阴离子运输多肽1B1(OATP1B1)和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)。OATP1B1对于瑞舒伐他汀的肝脏摄取很重要,抑制该转运蛋白可降低降低胆固醇的疗效,并增加暴露依赖性毒性的风险。 ...
艾曲波帕( 艾曲博帕 )在美国也被批准用于治疗与需要抗病毒治疗的慢性C型肝炎相关的血小板减少症,以及成人难治性严重再生障碍性贫血(AA)。目前正在针对患有严重AA的儿童进行临床试验评估。在一项对92名严重免疫耐受难以耐受的小儿和成年患者的研究中 ...
研究是由于体外数据进行识别艾曲波帕OATP1B1和BCRP的抑制剂IC50s2.7μm(1.19μg毫升−1)。临床达到的艾曲波帕浓度高于IC50值,而OATP1B1和BCRP对瑞舒伐他汀的配置很重要。 ...
他拉唑帕尼(Talazoparib,他唑帕尼)是口服的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)催化活性抑制剂,在受损的DNA部位具有有效的PARP捕获活性。乳腺癌易感基因1或2(BRCA1 / 2)中的有害突变使癌细胞无法通过同源重组修复来修复受损的DNA ...
艾曲波帕( 艾曲泊帕 )是目前美国食品和药物管理局批准的唯一用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症(ITP)的血小板生成素受体激动剂。这种每天口服一次的疗法对儿童显示出良好的疗效和不良反应。两项多中心,双盲,安慰剂对照的临床试验(PETIT [特罗波 ...
他拉唑帕尼是一种有效的口服PARP1/2抑制剂,其催化活性与奥拉帕利和鲁卡帕利相当,但相比之下,他拉唑帕尼在捕获PARP-DNA损伤部位的效果更佳。 ...
在EMBRACA中,他拉唑帕尼相对于化疗可延长无进展生存期(危险比[HR] 0.542 [95%置信区间(CI)0.413-0.711];P<0.0001),并能改善种系BRCA1 / 2的患者报告结局(PRO)( gBRCA1 / 2)突变的晚期乳腺癌(ABC)。 ...
他拉唑帕尼抑制PARP的催化活性,捕获PARP1在受损DNA上,导致brca1/2突变细胞死亡。我们评估了他拉唑帕尼在这个分为两部分的第一期人体试验中的治疗效果。在一项开放标签、多中心、剂量增加研究中测定了每日一次的他拉唑帕尼的抗肿瘤活性、MTD、药代动力学和药 ...
达克替尼组患者的中位年龄为66岁,吉非替尼组患者的中位年龄为67岁。病人的人口统计数据和疾病特征通常是平衡的,然而,一个更小的比例的患者达克替尼臂(52.5%)比≥65岁的吉非替尼的手臂(63.4%) ...
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