根据我们的发现，任何仅依赖激酶抑制的成功治疗策略都将难以维持。即使在我们最理想的治疗方案中，强效MET抑制剂卡马替尼抑制MET上瘾的MPNSTs的生长，在21天之内就会发生kinome适应，我们通过在卡马替尼治疗后立即显示出MET激活和下游信号的急剧下降证实了蛋 ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib），也称为卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）和INC280，是具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因c-Met（肝细胞生长因子受体[HGFR]）的口服生物利用抑制剂。 ...
我们将MET和MEK的联合抑制与单药治疗进行了比较，并证明与单药相比，联合治疗在肿瘤抑制和应答变异性方面有显着改善。即使在对卡马替尼或曲美替尼单药治疗的异质性反应最强的NF1-P53肿瘤中，我们也观察到除一种肿瘤外，其他所有疾病均稳定。 ...
卡马替尼（INC280）治疗4小时后，我们观察到了ERK，AKT和RTK磷酸化的惊人抑制，这与NF1-MET肿瘤的生长减少有关。总体而言，在生长的NF1-MET和NF1-P53肿瘤中，在4小时的时间点观察到最小的激酶组激活; ...
卡马替尼（Capmatinib）控制了13例可评估的脑转移患者中的12例脑部疾病，并缩小了这13例患者中的7例的肿瘤。四名患者表现出完全反应，这意味着该药物消除了他们脑部病变的所有证据。 ...
卡马替尼（INC280）是在阶段I的选择性MET目前抑制剂/ II期研究用于多种癌症的。但是，据我们所知，尚未在皮肤SCC或长期小鼠研究中对其进行研究。我们发现两种基因型卡马替尼治疗52周的耐受性良好，因为未发现对体重或整体健康的不利影响。 ...
GEOMETRYmono-1是一项国际性，前瞻性，多队列，非随机，开放标签的研究，评估了97名成年患者，局部或晚期转移性NSCLC携带METexon-14跳变突变，每天口服两次卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）片400mg。 ...
卡马替尼是MET的小分子激酶抑制剂。用HGF，卡马替尼或HGF + 卡马替尼处理WT和Tpl2-/-角质形成细胞，并提取蛋白以证实该药物的体外有效性。卡马替尼以低至0.1 nM的浓度抑制HGF刺激的p-MET。 ...
在本研究中，艾曲波帕对重度预处理的难治性成人ITP患者显示了良好的治疗效果。然而，与最近发表的艾曲波帕延长给药剂量研究(EXTEND)相比，在治疗期间任何时间达到目标血小板计数的患者数量略低(85.0%vs.72.2%)。 ...
16例(88.9%)开始艾曲波帕25毫克/天的剂量，和2例(11.1%)发生在25毫克每隔一天因为先前发现肝的问题(EOD)。每1或2周剂量增加实现目标血小板数≥50000细胞/μL。 ...
艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂，对免疫血小板减少症(ITP)有良好的治疗效果。在这里，我们分析了达到和维持韩国ITP患者安全血小板计数所需的艾曲波帕剂量。 ...
NEJM的第二份报告显示，在异种NSCLC和MET外显子14跳过或MET扩增患者中，包括先前治疗和未治疗的患者，MET抑制剂卡马替尼（Tabrecta）的缓解率为7％至68％。 ...
他拉唑帕尼是一种有效的PARP1 / 2抑制剂，在临床前模型中有效对抗BRCA1 / 2和PTEN突变体。其分子式为C19H14F2N6O，分子量为380.359 g / mol。它很好地分布在组织中，在每天一次的1.0 mg MTD下观察到的半衰期将近48小时。 ...
与其他PARP抑制剂相比，他拉唑帕尼（他唑帕尼）专门用于EOC治疗的证据有限，并且仍处于临床开发的早期阶段。然而，一些研究评估了他拉唑帕尼在几种实体瘤中的活性。按时间顺序，在2017年的一项分为两部分的I期首次人类试验中，对具有生殖系BRCA1 / 2突 ...
在这个开放的地理标签，第二阶段研究绝经后日本女性与ER+/HER2−ABC，第一线治疗与帕博西尼125毫克每日的组合(3/1安排)+曲唑2.5毫克每日导致1年PFS的概率75.0%(90%可信区间，61.3%还是84.4%)时的最初的3月4日，2016年的数据。因此，由于90%CI的下限超过4 ...
本研究的目的是测试新辅助帕博西尼治疗的疗效，并评估其对治疗前后细胞周期阻滞的影响和内预测(EP)评分的变化。经组织学证实为ER+ve、HER2−ve浸润性乳腺癌的绝经后妇女，2厘米或以上，纳入一项开放标签、单臂研究。20名符合条件的患者术前给予来曲唑2.5 ...
达克替尼（多泽润）是一种有效，不可逆的泛表皮生长因子受体（EGFR）突变型非小细胞肺癌（NSCLC）酪氨酸酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。目前，尚缺乏有关其对脑转移的活性的证据。有限的临床前数据表明， ...
我们之前的研究表明，帕博西尼抑制了以Rb、cyclinD1和CDK6蛋白表达为特征的TNBC细胞系的细胞增殖以及p16INK4的丢失。此外，我们还证明，采用序比联合方法，帕博西尼与PI3K/mTOR抑制剂联合使用具有更佳的疗效。 ...
达克替尼（PF299804，辉瑞公司）是第二代，口服且不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，在非临床模型中对厄洛替尼和耐吉非替尼的非小细胞肺癌（NSCLC）表现出活性。最近的一项多中心II期临床试验表明，在 ...
由于缺乏药物靶点，三阴性乳腺癌(TNBC)是一种具有挑战性的疾病；因此，化疗仍然是治疗的标准，新靶点的确定是临床优先考虑的事项。在癌症中，细胞周期机制组成部分的改变经常被报道；鉴于CDK4/6抑制剂帕博西尼在er阳性BC中获得成功，我们探索了在rb阳性TNBC细 ...
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