FDA已批准 卡马替尼 （Tabrecta）用于转移性METexon14跳过（METex14）-突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的加速批准。该批准基于II期GEOMETRY mono-1阶段研究（NCT02414139）的主要发现，其中卡帕替尼在独立研究（IR）中显示67.9％的客观缓解率（ORR； 95 ...
日本厚生劳动省（MHLW）已批准卡马替尼（Tabrecta；以前为 INC280 ）用于MET外显子14跳跃（METex14）突变阳性的晚期和/或复发性不可切除非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在未接受治疗的患者和先前接受过治疗的患者中，总体反应率都很高，我们很高兴MHLW为治 ...
目前，关于第三代EGFR-TKI和MET抑制剂联合使用的资料很少。卡马替尼联合第三代EGFR-TKI纳扎替尼（EGF816）已在Ib / II期研究中针对EGFR突变的前线耐药NSCLC患者进行了研究，无论其MET状态如何（NCT02335944） ...
根据关键性2期GEOMETRY mono-1的数据，卡马替尼（ Tabrecta ）继续引起转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的肿瘤存在METexon14跳跃（METex14）突变的患者产生了显着，持久的反应。该试验（NCT02414139）发表在《新英格兰医学杂志》上。 更新的数据显示 ...
在EGFR突变型NSCLC患者中，获得性耐药，无T790M突变，但MET改变，EGFR-TKI治疗失败后，在Ib/II期研究中研究了卡马替尼联合吉非替尼（250mg，每日一次[QD]）。进入Ib期患者的MET扩增定义为GCN≥5和/或MET / CEP7比≥2.0， ...
2015年6月启动了针对EGFR-wt，ALK-wt晚期NSCLC患者的II期单臂，多中心国际研究，该研究仍在进行中。在这项建议使用400毫克BID片剂的推荐剂量研究中，患者入组研究了谁将从卡马替尼治疗中受益最大 ...
I期研究（NCT01324479）已针对患有MET改变的实体瘤（包括NSCLC，n = 55）患者进行。这项研究旨在包含剂量递增（n = 38，无NSCLC）和剂量扩展部分，后者包括原始扩展组（n = 26 NSCLC）和附加扩展组（n = 29 NSCLC）。 ...
MET外显子14点跳跃的突变是，目前，最好的定义的生物标记物的预测的使用MET-的TKI 和最清晰的经过验证的目标卡马替尼(INC280)活性。MET外显子14跳过突变导致受体的泛素化降低和随后降解， ...
卡马替尼（INC280）是一种口服生物可利用的，有效的和高度选择性的小分子MET抑制剂，其已显示出有效地抑制MET两个途径的体外和体内，并且在临床试验中被调查程序。在本综述中，我们将讨论NSCLC中卡马替尼的可用数据，包括在2018年欧洲医学肿瘤学会（ES ...
在反复QD给药的慢性肾病患者中，艾曲波帕的PK可以用双序列一级吸收和吸收滞后时间的双室模型来充分描述。吸收模型与之前在HCV受试者中使用的模型略有不同，在之前的模型中，选择了一阶和零阶吸收模型。该吸收模型也被评估为目前的CLD分析，但没有提高拟合与顺 ...
艾曲波帕的PK用双序列一阶吸收的双室模型描述。性别、种族和严重程度是艾曲波帕明显清除的预测因子。艾曲波帕在慢性疲劳综合症中的PD被一个四室寿命模型充分描述，该模型中艾曲波帕刺激血小板前体的产生率。 ...
移植功能差(PGF)是异基因造血干细胞移植(allogene造血干细胞移植)后一个危及生命的并发症。目前的治疗策略包括使用生长因子、CD34+选择性干细胞增强、间充质干细胞输血和二次同种异体造血干细胞移植，但这些治疗并不是对所有患者都有效。口服促血小板生成素受 ...
该试验在大约8个月的时间里累积了13名患者。使用他拉唑帕尼2个月后，肿瘤中位体积减少88%(范围30-98%)，未观察到4级毒性。所有患者均能在他拉唑帕尼治疗后及时接受标准的第三代化疗方案。由于反应和良好的毒性，本研究的可行性部分提前结束，并将研究扩大到术 ...
所有患者在服用他拉唑帕尼2个月后肿瘤体积均有所减少；中位数为88%(范围30-98%)。常见的毒性是中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、恶心、头晕和疲劳。 ...
据报道，他拉唑帕尼具有最高的捕获PARP1的活性，而他拉唑帕尼对催化PARP1功能的抑制能力与其他抑制剂相当。因此，我们重点研究了PARP抑制剂他拉唑帕尼。 ...
我们最近在绝大多数原发性骨肉瘤(OS)中发现了类似BRCA缺陷的突变特征。因此，在目前的研究中，我们调查了一系列OS细胞系对聚(ADP)核糖聚合酶(PARP)抑制剂他拉唑帕尼单独使用以及与几种化疗药物(如替莫唑胺(TMZ)、SN-38、阿霉素、顺铂、甲氨蝶呤(MTX)、依托泊 ...
尽管在GB中靶向EGFR有其基本原理，但达克替尼，一种泛her酪氨酸激酶抑制剂，在EGFR扩增的复发GB患者中单药活性有限。复发GB对EGFR抑制的反应也令人失望，以前无论是厄洛替尼或吉非替尼作为第一代口服EGFR抑制剂。欧洲癌症研究和治疗组织的随机II期临床试验 ...
我们开展了一项多中心、2期、开放标签、II期临床试验，以评估达克替尼对复发性胶质母细胞瘤(GB)和表皮生长因子受体基因(EGFR)扩增伴或不伴变体III(EGFRvIII)缺失的成年患者的疗效和安全性。 ...
我们的研究增加了泛erbb抑制剂达克替尼用于治疗胶质母细胞瘤的研究，在这里我们将分析扩展到儿童脑瘤。我们的分析显示，该药物在所有三种测试肿瘤类型的体外抑制EGFR和EGFRvIII活性。 ...
因此，我们不能确定达克替尼在体内是否与环磷酰胺或长春新碱具有拮抗作用。重要的是，联合治疗明显不能提高达克替尼治疗的小鼠的存活率，这表明缺乏协同作用。使用这两种药物组合治疗的动物显示出更多的体重减轻，提示药物相关的毒性，阻止了额外的实验。通过 ...
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