在试验中（n = 61），无论MET状态如何，所有剂量的ORR均为23％。在每天两次卡帕替尼400毫克（片剂）和吉非替尼250毫克每天RP2D的RP2D治疗下，八位可评估患者中有四位经历部分缓解（ORR，50％）； ...
达克替尼是一种有效的、不可逆的口服HER1/EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶小分子抑制剂，在吉非替尼敏感和耐吉非替尼中均具有抗肿瘤活性，包括EGFR T790M，临床前NSCLC模型。 ...
在Ib期，患者接受吉非替尼250毫克/天，每天加一次100-800毫克或200-600毫克/天两次的卡马替尼（INC280）胶囊治疗。卡帕替尼片剂的每日两次剂量分别为200和400 mg。在II期扩展阶段，患者接受卡马替尼的RP2D每天400 mg（胶囊或片剂）两次 ...
这是一个评估达克替尼联合IR治疗SCCHN潜在作用的报告。达克替尼在所有三种SCCHN细胞系中都能高效地阻断EGFR磷酸化，导致增殖减少，克隆原性降低，并在体外显著增加G1细胞周期阻滞。 ...
卡马替尼（INC280）在生化和细胞分析中是一种高度特异性和有效的MET抑制剂，可在耐受良好的剂量下导致动物模型中MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤消退。已针对具有强MET扩增，9个突变，10个或过表达的EGFR野生型肿瘤模型观察到8种单药活性。 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，MET外显子14跳跃突变发生率为3-4％，而MET扩增发生率为1-6％。卡马替尼（INC280）是MET受体的选择性抑制剂，已在具有各种MET激活类型的癌症模型中显示出活性。 ...
免疫性血小板减少症（ITP）是一种免疫介导的疾病，其特征是血小板计数短暂或持续减少至小于100x109 / L。尽管它属于良性疾病组，但出血并发症可能是致命的。由于对疾病的病理生理学有了更好的了解，近年来开始使用的血小板生成素受体激动剂似乎是治疗耐 ...
以免疫介导的骨髓发育不全和全血细胞减少为特征的严重再生障碍性贫血可以通过免疫抑制疗法或同种异体移植有效治疗。三分之一的患者患有无法抵抗免疫抑制的疾病，伴有持续，严重的血细胞减少和造血干细胞和祖细胞严重不足。血小板生成素可能会增加造血干 ...
一项对20例标准疗法难治的HCC患者进行的1期剂量递增试验发现，CP-A患者的每日MTD每天一次12 mg，CP-B患者的每日MTD为8 mg 。药代动力学分析发现，在这些HCC患者中，乐伐替尼的血浆浓度高于以前在其他类型实体瘤患者中观察到的浓度。 ...
该试验是第一个直接比较不可逆的pan-HERTKI和可逆的EGFR选择性TKI的试验，证明达克替尼治疗(主要终点)比厄洛替尼治疗后PFS改善(HR=0.66，双侧P=.012)。可能是这个结果从整体研究人口的数量是由观察到的不平衡存在已知EGFR-sensitizing突变的肿瘤患者(分别为20 ...
乐伐替尼是一种新型的口服血管生成抑制剂，其靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1–3，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1–4，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-β，RET和套件癌基因。乐伐替尼已获得批准用于放射性碘难治分化型甲状腺癌的治疗在全球， ...
对于阿尔法甲胎蛋白（AFP）水平≥400ng / ml的肝细胞癌（HCC）患者，乐伐替尼失败后拉莫西鲁单抗的结果尚不清楚。乐伐替尼失败后接受雷莫西单抗治疗的12例患者中，有10例参与了这项回顾性研究。 ...
这项随机、开放标签试验比较了达克替尼(PF-00299804)和厄洛替尼(erlotinib)在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的疗效。达克替尼是一种不可逆的人表皮生长因子受体(EGFR)/HER1、HER2和HER4抑制剂。 ...
EMBRACA试验是导致FDA批准他拉唑帕尼的关键研究。这项III期试验将431例患者（2：1）随机分组，并比较了他拉唑帕尼（ talazoparib ）与标准化疗方案对由BRCA1 / 2生殖系转移性乳腺癌患者选择的标准化疗的疗效和安全性突变，无论荷尔蒙状态如何。患者可能 ...
卡马替尼是一种高特异性、强效和选择性的MET抑制剂。这是一项开放标签、多中心、剂量递增的I期研究，研究对象为日本晚期实体瘤患者(非根据MET状态选择)。 ...
胸腺癌是一种罕见的恶性疾病，对于先前用铂类化学疗法治疗的晚期或转移性胸腺癌的标准治疗方法尚未建立。乐伐替尼是VEGFR，FGFR，RET，c-Kit和其他激酶的新型多靶点抑制剂。该试验的目的是评估雷伐替尼作为胸腺癌的二线治疗的活性和安全性。 ...
帕姆单抗，一种抗PD-1抗体，可导致大约15％的PD-L1阳性总分至少为1的晚期胃癌患者发生肿瘤反应。激酶，大大减少了肿瘤相关的巨噬细胞，增加了CD8 T细胞的浸润，从而在体内模型中增强了PD-1抑制剂的抗肿瘤活性。我们的目的是在2期研究中评估乐伐替尼加帕姆单抗 ...
估计最大耐受剂量(MTD)和/或确定联合使用卡马替尼和buparisib治疗伴有纯合子磷酸酶和紧张素同源物(PTEN)缺失、突变或蛋白丢失的复发性胶质母细胞瘤患者的II期推荐剂量(RP2D)。 ...
在诊断为乳腺癌的所有患者中，大约有5-10％的人患有BRCA1 / 2生殖系突变，这使他们的疾病更容易受到DNA破坏剂和称为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的新型药物的影响。他拉唑帕尼（ Talazoparib ）是一种新的PARP抑制剂，最近已被批准用于具有种系BR ...
在本研究中，我们观察到EGFRmRNA过表达，但没有EGFR激活突变或扩增，如上所述。这些发现表明，常见的对卡马替尼的耐药性是通过MET激酶外信号通路的激活而发生的，而不是通过特定基因的遗传改变。此外，EGFR信号的部分或完全参与是一种对抗卡马替尼的耐药机制 ...
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