卡马替尼Capmatinib的研发史

　　诺华宣布，Capmatinib（商品名为Tabrecta）在去年的5月份获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。同时，FDA批准了检测该类基因突变的产品。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）曾获得FDA授予的突破性疗法称号。

　　2020年2月11日，诺华宣布FDA接受了卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）的新药申请并给予了优先审查。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是FDA批准的MET外显子14跳跃突变转移性非小细胞肺癌特异性靶向疗法。　　

　　卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是一种可以直接吃的高选择性小分子MET抑制剂，可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。　　

　　卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）最初由Incyte Corporation研发，2009年11月，诺华与Incyte签订了全球独家开发卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）许可协议，该协议还涵盖了芦可替尼的除美国外地区的商业化权，Incyte保留了在美国共同推广卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）的权利并参与该化合物在全球的发展。　　

　　2014年10月，一些实验可以看出，以评估诺华的三个分子靶向化合物（色瑞替尼，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）和纳扎替尼）结合BMS的Nivolumab在患有非小细胞肺癌的安全性、耐受性和初步功效。　　

　　2015年1月，诺华公司启动了一些临床的实验，旨在研究卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）联合Binimetinib，Alpelisib和色瑞替尼治疗晚期非小细胞肺癌患者的抗肿瘤活性。　　

　　数据显示，卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）现在是处在治疗胶质母细胞瘤、肝癌、恶性黑色素瘤的临床II期研究，治疗结直肠癌、头颈癌的临床I/II期研究，治疗实体瘤的临床I期试验阶段。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）用于治疗肾细胞癌的临床研究目前无进展。详情请扫码咨询：