对达克替尼/多泽润药物的试用研究数据

　　研究达克替尼（多泽润）是一项开放标签，单一固定序列，为期2期的第1期研究，对象是CYP2D6广泛代谢者的健康受试者。在第1阶段中，受试者接受45毫克单剂量的达克替尼。在阶段2期间，对象每天接受一次30毫克剂量的帕罗西汀（一种CYP2D6抑制剂），每天一次（QD），持续3天（第1至3天）。在第4天，受试者共同服用45毫克的单剂量达克替尼加30毫克的帕罗西汀。

　　在接下来的6天（第5到10天）中，将30 mg剂量的帕罗西汀单次给药。在阶段1和2中，两次给药之间的冲洗期至少为21天。对受试者进行CYP2D6多态性基因分型。在每个时期的给药后240小时内的指定时间点收集PK样品，以确定达克替尼的血浆浓度。该人群PK分析的汇总数据包括所有禁食条件下接受单剂量45 mg达莫替尼，不含帕罗西汀的受试者的达克替尼PK数据，并且不包括当将达科替尼与帕罗西汀组合使用时的PK收集量。

　　研究1022是一项单中心，随机，单剂量交叉研究，旨在确定健康受试者在禁食状态下与三种15 mg临床禁食片剂相比，拟议的可商业化的45mg达克替尼片剂的相对生物利用度。共有32名健康男性入组并接受治疗。在每个时期的给药后264小时内的指定时间点收集PK样品，以测定达可替尼的血浆浓度。

　　此人群PK分析的汇总数据包括本研究中接受单次45 mg剂量的达克替尼的所有受试者的所有达克替尼PK数据。研究1039是一项单中心，随机，单剂量，两次治疗的交叉研究，旨在研究达克替尼共同给药对健康成人受试者右美沙芬（一种CYP2D6探针药物）的影响。受试者随机接受2种治疗（治疗A为单次口服30毫克右美沙芬；治疗B为45毫克单次口服达克美替尼，随后4小时后为单次30 mg口服右美沙芬），随机分为8组。 h治疗间隔至少14天。对受试者进行CYP2D6多态性的基因分型。

　　在每个时期的给药后144小时（达克替尼）和48小时（右美沙芬）中的指定时间收集系列PK样品，以确定右美沙芬，右啡烷和达可替尼的血浆浓度。当达克替尼与右美沙芬合用时，暴露量显着增加（分别为855.4％和873.5％）。这些结果表明，达克替尼可能会增加其他主要由CYP2D6代谢的药物的暴露。此人群PK分析的汇总数据包括本研究中接受单次45 mg剂量的达克替尼的所有受试者的所有达克替尼PK数据。应当指出的是，右美沙芬不会影响达可替尼PK。因此，该研究的所有达科替尼PK数据均包括在内。现在达克替尼的作用也是非常不错，更多详情可咨询下方微信。