关于卡马替尼Capmatinib的相关的介绍

　　用法用量：根据PDA公布的卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）说明书，建议每天服用两次，一次400mg，随餐或空腹口服均可。整片吞服，不要碾碎、切割或咀嚼药片。如果漏服或呕吐，不可补服，下次仍按照原间隔时间服药。如果因不良反应需要减量，第一次减量至300mg每天二次，第二次减量至200mg每天二次。如果仍无法耐受200mg每天二次，永久停药。避免同时使用强效和中度CYP3A诱导剂。　　

　　安全性：根据PDA公布的卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）说明书，GEOMETRYmono-1研究中334例接受卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）400mg每日二次治疗的患者。最常见的不良反应（≥20%）是外周水肿、恶心，疲劳、呕吐、呼吸困难、食欲减退。51%的患者在接受卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）治疗后出现严重不良反应。发生率≥2%的严重不良反应包括呼吸困难（7%）、肺炎（4.8%）、胸腔积液（3.6%）、全身健康状况恶化（3%），呕吐（2.4%）和恶心（2.1%）。1例（0.3%）因肺炎发生致命不良反应。16%的患者因不良反应而永久停药。最常见的导致永久停药的不良反应（≥1%）为外周水肿（1.8%），肺炎（1.8%）和疲劳（1.5%）。54%的患者因不良反应而出现剂量中断。23%的患者因不良反应而减少剂量。未观察到明显的QT间期延长。　　

　　其他：（1）根据GEOMETRYmono-1研究纳入基线情况，高MET扩增患者多为男性吸烟患者，与MET突变患者多为为女性、不吸烟不同。目前FDA仅批准了卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）在MET14突变患者的应用且已写入最新版NCCN指南。但对于MET扩增患者，目前仅有GCN≥10组数据，且疗效不够理想。　　

　　（2）脑转移：研究者在该研究在c-MET突变队列中共有13例患者存在基线脑转移，Capmatini颅内响应率为54%（4例完全缓解，3例部分缓解），12/13患者能够保持颅内稳定，且颅内响应速率与颅外基本一致，整体颅内效果好。但该药物对于高MET扩增脑转移患者疗效暂时未知。　　

　　（3）在MET突变队列中提示NGS与RT-PCR在检测MET14跳跃突变的相符率99%。不同alteration导致的MET突变均有很好的响应。目前FDA同时批准了基于NGS的泛瘤种伴随诊断产品FoundationOneCDx作为卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）用于MET14突变患者的配套检测方法。详情请扫码咨询：