背景： Ensartinib是一种有效的新一代ALK抑制剂，对多种已知的耐克唑替尼耐药的ALK突变和CNS转移具有高活性。我们旨在评估恩沙替尼在克唑替尼治疗失败的非小细胞肺癌（NSCLC）ALK阳性患者中的疗效和安全性。还探讨了恩沙替尼疗效与克唑替尼耐药突变之间的关联 ...
在2007年，染色体重排导致基因融合，从而导致组成性活性间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白的表达被确定为非小细胞肺癌（NSCLC）的致癌驱动因素。在3％–7％的NSCLC患者中检测到ALK重排，尤其是在年轻的腺癌且从不吸烟或轻度吸烟的患者中。幸运的是，最初 ...
简介：我们报告了来自2期随机研究的更新数据，该研究评估了brigatinib在克唑替尼难治性间变性淋巴瘤激酶阳性NSCLC中的作用。 ...
免疫原性细胞死亡（ICD）将垂死的癌细胞转化为治疗性疫苗，并刺激抗肿瘤免疫反应。在这里，我们揭示了无偏倚的筛查结果，该筛查确定了高剂量（10 μM）的克唑替尼（ crizotinib ）是诱导ICD的酪氨酸激酶抑制剂，当与非ICD诱导的化学疗法（如顺铂）结合使 ...
约有1-2％的NSCLC患者和其他几种癌症（例如胆管癌，成胶质细胞瘤或结直肠癌）中观察到ROS1基因重排。克唑替尼是一种ALK/ROS1/MET抑制剂，对ROS1重排的肺癌非常有效，并用于临床。然而，克唑替尼耐药性是一个新兴问题，在克唑替尼难治性患者中已鉴定出几种耐药 ...
目的：J-ALEX研究比较了艾来替尼和克唑替尼（Crizotinib）在日本晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的疗效和安全性。在第二个预先计划的中期PFS分析中显示了艾来替尼在独立审查设施（IRF）评估的无进展生存期（PFS）方面的优势（数据截止日期：2015年12 ...
在发生所需的123个事件之后，对PFS的主要终点进行了分析。卡博替尼（ Cabometyx ）的中位PFS为8.2个月（95％CI，6.2至8.8个月），舒尼替尼的中位PFS为5.6个月（95％CI，3.4至8.1个月）。与舒尼替尼相比，卡波替尼将疾病进展或死亡的比率降低了34％（将进 ...
卡博替尼（Cabometyx）是一种具有抗MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）活性的口服多酪氨酸激酶抑制剂，可诱导男性去势抵抗性前列腺癌骨转移的骨扫描病变消退。这项研究的目的是确定卡博替尼是否引起直接的抗肿瘤作用，通过调节骨骼产生的间接作用，或 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是口服的血管内皮生长因子受体2，MET和AXL的有效抑制剂，是转移性肾细胞癌（mRCC）的标准二线治疗药物。这项随机化的II期多中心试验评估了卡莫替尼与舒尼替尼作为mRCC患者的一线治疗方案。靶向血管内皮生长因子（VEGF）及其受体 ...
进行性MTC的患者治疗选择有限。与已记录的进行性MTC的患者人群相比，卡博替尼（ Cabometyx ）与估计的PFS改善相关，与安慰剂相关，与安慰剂相比，估计的PFS中位数增加超过7个月，确认的应答率为28％。重要的是，在多种敏感性和亚组分析（包括先前的TKI或 ...
对致癌作用的复杂性的日益增长的认识已使针对癌症的多式联运疗法越来越引人注目和相关。近年来，尽管癌症被广泛认为是一种免疫抑制性疾病，但免疫治疗已被接受为一种有效的癌症治疗方法。将免疫疗法与具有免疫调节功能的靶向药物相结合可以显着提高其疗 ...
接受卡博替尼（ Cabometyx ）治疗的患者中≥10％报道的AE汇总于。卡博替尼和安慰剂组分别有69％（214名患者中的148名）和33％（109名患者中的36名）发生3级或4级AE。在接受卡博替尼治疗的患者中，最常报告的3或4级AE是腹泻（15.9％），掌-红斑感觉异常（ ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是多种受体酪氨酸激酶（包括MET和VEGFR2）的抑制剂。在晚期前列腺癌（PCa）的II期临床试验中，卡博替尼治疗可改善68％可评估患者的骨扫描。我们的研究旨在确定卡博替尼靶点在PCa进展过程中的表达，并评估其在临床前模型中对激 ...
从2008年9月至2011年2月，来自23个国家的330名患者被随机分配为2：1接受卡博替尼（ Cabometyx ）（219例）或安慰剂（111例）。治疗组的基线特征平衡良好。40％（n = 133）的患者曾接受过抗癌治疗，而21％（n = 68）的患者曾接受过TKI治疗。25％的患者接 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是肝细胞生长因子受体（MET），血管内皮生长因子受体2的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在转染（RET）期间进行了重新排列，证明了在甲状腺髓样癌（MTC）患者的I期临床活性。在编码转染（RET）中重排的酪氨酸激酶受体的基因的种系突变 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是多种受体酪氨酸激酶（包括RET，MET和VEGFR2）的口服抑制剂。在药物开发过程中，该试剂已显示出令人着迷的路径。甲状腺髓样癌的初步评估是基于包括RET抑制在内的作用机理。由于仅4％的甲状腺癌是髓样的，卡博替尼达到了孤儿药状 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）在以血管内皮生长因子（VEGF）靶向治疗后，最近被批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。Cabozantinib是针对VEGF受体（VEGFR）2，间充质-上皮转化受体和“ anexelekto”受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。在METEOR试验中，每天60 m ...
骨转移 RCC骨转移患者的预后特别差。对国际转移性肾细胞癌数据库联盟（IMDC）的2000多名mRCC患者进行的回顾性分析显示，骨转移患者的OS和治疗失败时间分别显着减少（中位TTF为5.7 vs 7.6个月； p 0.0001）。与没有骨累及的患者相比（中位OS为14.9 vs ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是体内多种肿瘤模型中有效的VEGFR 2和MET抑制剂，可导致甲状腺髓样癌人异种移植模型中致癌突变体RET的磷酸化被阻滞。它还抑制ROS1，FLT3和AXL。在临床前模型中， 卡博替尼 在包括RCC，MTC，肺癌，乳腺癌，神经母细胞瘤，肝细 ...
为了确定卡博替尼（ cabozantinib ）诱导的肿瘤清除是否通过增加T细胞和/或自然杀伤（NK）细胞向肿瘤床的浸润而发生，我们对卡波替尼治疗24小时的小鼠的前列腺肿瘤进行了qRT-PCR。有趣的是，我们观察到卡博替尼治疗后CD3，CD4，CD8（T细胞标记）或NKG2D ...
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