卡博替尼( Cabozantinib )是一种c-MET和血管内皮生长因子受体2抑制剂,被证明可延长去势抵抗性前列腺癌和转移性肾癌的无进展生存期并改善与骨骼疾病相关的终点。我们的目的是使用原代破骨细胞和成骨细胞的全人类模型研究卡博替尼对骨微环境的直接作用 ...
GC是一种全球性疾病,复发率高,预后差,治疗选择有限。我们调查了(S)-克唑替尼,一种小分子多靶点TKI是否可能是GC高度异质性疾病的潜在重要治疗方法。这项研究的关键发现是(S)-克唑替尼:(a)有效降低GC细胞活力,促进细胞凋亡,诱导细胞周期停滞并降低 ...
我们系统综述的目的是评估和总结他达拉非( Tadalafil )单独或与坦索罗辛联用治疗下尿路症状(LUTS)/良性前列腺增生(BPH)和勃起功能障碍(ED)的有效性和安全性。良性前列腺增生(BPH)引起的LUTS已被认为是ED的独立危险因素,从而加剧了男性人群的 ...
胃癌(GC)是世界范围内常见的胃肠道恶性肿瘤,预后差且复发频繁。迫切需要确定有效的GC治疗方法。克唑替尼是一种多靶点,临床上可应用的口服酪氨酸激酶抑制剂,已被批准用于肺癌,但其在GC高度异质性疾病中的用途尚不清楚。这项研究的目的是研究(S)-克唑替 ...
用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)的抗血管生成治疗不可避免地会导致治疗耐药性。MET的上调可能对获得性抗VEGF耐药起重要作用。我们以前曾报道过卡博替尼( XL184 )是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,包括MET,AXL和VEGFR2,在源自mCRC患者的肿瘤外植体 ...
筛选实验的汇总分析在FDA批准的TKI中排名第(R)-克唑替尼( crizotinib )。因此,我们决定将精力集中在(R)-克唑替尼上。值得注意的是,(R)-克唑替尼在诱导U2OS细胞中的CALR-RFP重新分布和致密性方面比其对映体(S)-克唑替尼更有效,以及小鼠纤维 ...
免疫原性细胞死亡(ICD)将垂死的癌细胞转化为治疗性疫苗,并刺激抗肿瘤免疫反应。在这里,我们揭示了无偏倚的筛查结果,该筛查确定了高剂量(10 μM)的克唑替尼( crizotinib )是诱导ICD的酪氨酸激酶抑制剂,当与非ICD诱导的化学疗法(如顺铂)结合使 ...
结果:在87位ALK阳性患者中,有47位患者接受了克唑替尼(Crizotinib)的口服治疗。客观缓解率(ORR)为61.7%,疾病控制率(DCR)为93.6%,mPFS为19个月。在对转移部位的分析中,具有三个以上转移部位的患者,ORR,DCR和mPFS分别为63.9%,94.5%和19个月, ...
克唑替尼对间变性淋巴瘤激酶阳性和c-ros癌基因1阳性非小细胞肺癌非常有效。肾功能不全与克唑替尼治疗有关,但机制尚不清楚。在这里,我们报告一例间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌,在克唑替尼给药期间显示出多个囊肿和肾脏功能障碍。 ...
背景:在5-7%的肺腺癌病例中可以检测到由棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)组成的致癌融合基因。目前尚不清楚在非腺癌,非小细胞肺癌(NA-NSCLC)中ALK重排的患病率。此外,克唑替尼(Crizotinib)在这些患者中的疗效尚未很好地确定 ...
迄今为止,克唑替尼( 赛可瑞 )的临床活性已在其他两项关于ROS1重排的晚期NSCLC的前瞻性研究中进行了检查。在东亚进行的一项更大的克唑替尼II期研究中,127例患者的ORR为72%(95%CI,63%至79%),中位PFS为15.9个月(95%CI,12.9-24.0),中位DOR ...
与PROFILE 1001的初步结果一致,几乎所有可评估的患者在克唑替尼( 赛可瑞 )研究期间都有一定程度的肿瘤缩小。ORR为72%(CI为95%,从58%到83%),CR为6,PR为32。反应迅速,对首次肿瘤反应的中位时间为7.9周,与首次接受治疗的肿瘤扫描的大致时间相 ...
克唑替尼( Crizotinib )是间变性淋巴瘤激酶(ALK),MET和ROS1的抑制剂,已被批准用于治疗ALK阳性或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。然而,ALK重排也与其他恶性肿瘤有关,包括间变性大细胞淋巴瘤和炎性肌成纤维细胞瘤(IMT)。在这项正在进 ...
在正在进行的I PROFILE 1001期研究中,克唑替尼( 赛可瑞 )在ROS1重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出抗肿瘤活性。在这里,我们介绍了来自PROFILE 1001的ROS1重排的晚期NSCLC患者的最新抗肿瘤活性,总生存期(OS)和安全性数据(额外的46.2个 ...
总共343例患者(接受治疗的人群)包括在安全性分析中。对于克唑替尼( 赛可瑞 )组的患者接受指定治疗的时间比化疗组的患者接受的治疗时间更长,这一分析并未得到调整。克唑替尼最常见的不良事件是其发生率比化学疗法高至少5%以上的是视力障碍(最常见 ...
克唑替尼( 赛可瑞 )已被批准用于具有c-ROS-1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的晚期肺腺癌患者。我们报道了一位患有ROS1重排的肺腺癌的患者,该患者发展了克唑替尼诱导的混合性/胆汁淤积型肝损伤。由于肝毒性,该患者在第34天后停用克唑替尼 ...
肺癌的中枢神经系统(CNS)转移是发病率和死亡率的常见原因。关于IV期ROS1+非小细胞肺癌(NSCLC)中CNS转移的发生率和克唑替尼(Crizotinib)的CNS进展速度存在矛盾的数据。 ...
克唑替尼单一疗法和克唑替尼加EGFR-TKI治疗均提供了有希望的结果。该报告具有相对较大的样本量,用于评估克唑替尼对亚洲NSCLC患者进行EGFR-TKI治疗后获得的MET扩增的功效。 ...
尽管乐伐替尼( 仑伐替尼 )未能显示出强大的抗增殖功能,但其抗肿瘤活性可归因于微血管密度的降低和肿瘤体积的显着缩小。 我们被提示与我们分享乐伐替尼的日常使用经验,并参与了一项国际重要的II期临床试验(TALENT),该试验评估了乐伐替尼在转移 ...
在意图治疗人群中的347例患者中,有227例疾病进展或在数据截止时死亡。克唑替尼( 赛可瑞 )组通过独立的放射学检查确定的无进展中位生存期为7.7个月(95%CI,6.0至8.8),而化疗组为3.0个月(95%CI,2.6至4.3)(克唑替尼对疾病进展或死亡的危险比为0 ...
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