为了扩展非小细胞肺癌合并EML4-ALK腺癌的非小细胞肺癌患者的III期试验结果。我们在小鼠模型中进行了一项临床试验，将ALK抑制剂克唑替尼（ Crizotinib ）与护理标准的细胞毒性药物多西他赛或培美曲塞进行了比较。 结果：与人类的临床结果一致，与化疗 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）用于治疗晚期变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的临床研究为单分子临床试验提供了适当的统计分析所支持，为批准分子靶向药物铺平了道路如果医疗选择的科学依据很强，并且该药物已显示出具有持久性且具有良 ...
大约3％–5％的肺腺癌是由间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合癌基因驱动的，其活性可以被多种ALK抑制剂抑制。对于ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，克唑替尼和塞立替尼已被证明优于基于铂的化疗作为一线治疗。但是，在前线设置中它们之间没有直接比较。 ...
劳拉替尼是一款治疗ALK突变的肺癌靶向药。主要用于克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展；或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市，用于治疗接受克唑替尼和至 ...
在2018年10月16日，食品药品监督管理局批准 talazoparib （他拉唑帕尼，辉瑞公司），（ADP核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，用于治疗有害或怀疑有害生殖系BRCA突变（gBRCAm） HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。必须根据FDA批准的他拉唑帕尼同伴诊断选择患 ...
在全部队列中，有125名患者（62.2％）达到了PR，有59名（29.4％）保持了SD，而17名（8.4％）出现了PD。克唑替尼达到的ORR为62.2％，疾病控制率为91.5％。 ...
背景: 劳拉替尼 （Lorlatinib）是一种有效的ALK抑制剂，它对神经母细胞瘤(NB)衍生异种移植物中含有常见的crizotinib耐药ALK突变，具有前所未有的活性，导致了儿童I期研究的首次开展。 方法: FR NB患者(pts) 12个月，ALK突变/扩增和前期ALK ...
进行了201名ALK阳性晚期NSCLC患者的单中心回顾性研究，以分析克唑替尼的PFS，总生存期（OS）和治疗持续时间（TD）。比较了CBPD组和非CBPD组患者的crizotinibTD与OS之间的相关性。 ...
背景: 劳拉替尼 （Lorlatinib）是第3代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于穿透中枢神经系统(CNS)，克服对第2代ALK TKIs的耐药性。在一项II期研究中，第2代TKIs失效后，lorlatinib表现出显著的颅内(IC)活性。由于停止颅外(EC)进展的治疗可能会混淆对IC ...
在这项研究中，依维莫司，mTOR抑制剂和ALK抑制剂克唑替尼的组合在ALK阳性临床前模型中显示出协同的抗肿瘤活性。我们显示依维莫司增加ALK阳性ALCL细胞中的AKT和ERK磷酸化。克唑替尼与依维莫司合用可通过消除依维莫司引起的异常AKT和ERK磷酸化而显示出协同的细 ...
抵抗力和复发是肿瘤治疗面临的主要挑战。根据最近的发现，癌症干细胞与耐药性有关，并且是通过上皮-间质转化（EMT）过程形成远处转移的主要因素。在肿瘤生长中，组织浸润对于癌症的进展至关重要，大多数患者的死亡是由远处转移引起的。在一项针对患者来 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的侵袭性形式的成熟T细胞淋巴瘤，约占成人非霍奇金淋巴瘤（NHL）的3％和小儿NHL的10％-15％。在所有ALCL病例中，有一半以上带有核磷蛋白（NPM）-间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因。的组成性活化的NPM-ALK融合蛋白从而激 ...
肾细胞癌（RCC）：VEGFR的表达是RCC最常见的特征之一，目前在单一疗法中已使用VEGF和mTOR抑制剂对其进行治疗。乐伐替尼（ 乐卫玛 ）在临床前研究中获得的令人鼓舞的结果为研究其在临床环境中的有效性提供了理论依据。在转移性RCC中，乐伐替尼已在一项随 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的非侵袭性非霍奇金淋巴瘤，其中超过50％的病例具有异常的核磷蛋白（NPM）-间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白。雷帕霉素（mTOR）抑制剂依维莫司和ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib）的机械靶标均已在ALK阳性癌细胞系中显示 ...
肝毒性，特别是肝细胞毒性而不是胆汁抑制性，是克唑替尼最常见的副作用之一。在相位超前ALK重排的非小细胞肺癌的III期临床试验，患者36-38％，包括等级，观察到肝酶升高的任何3-4级在14-16％。在crizotinib的1期临床试验中，其中包括晚期ROS1重排NSCLC患者的 ...
克唑替尼（Crizotinib）已被批准用于具有c-ROS-1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的晚期肺腺癌患者。我们报道了一位患有ROS1重排的肺腺癌的患者，该患者发展了克唑替尼（Crizotinib）诱导的混合性/胆汁淤积型肝损伤。 ...
Na+/H+交换调节因子1（NHERF1）是重要的支架蛋白，参与多种细胞内信号途径的调节。NHERF1能够增强化学药物对乳腺癌和宫颈癌细胞的作用。间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合突变是经过验证的针对肺癌的分子靶向疗法，其中克唑替尼可用作抑制肿瘤进展的特异性抑制剂。 ...
近年来，直接和间接的证据表明，乐伐替尼（ 乐卫玛 ）可以调节肿瘤的微环境和抗肿瘤反应。但是，该主题很大程度上尚未开发。VEGFR-1信号的抑制对肿瘤微环境有一些多效性作用，包括诱导缺氧和调节肿瘤相关巨噬细胞（TAM）。第一种现象与程序性死亡配体1（ ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）的抗肿瘤活性已使用不同方法的体外和体内模型进行了研究。乐伐替尼对多种肿瘤均有效。以肿瘤缩小来衡量的抗肿瘤活性与肿瘤血管形成的程度（血管评分）严格相关。Matsui等人在2008年进行了评估乐伐替尼药效学活性的开创性工作。8结 ...
在过去的几年中，研究的进展和对与癌症进展有关的特定生物学途径的理解的增强，已导致人们通过使用一种新的药物来取代传统的化学疗法，这些药物旨在靶向参与细胞增殖和扩散的特定蛋白质。在这些新兴疗法中，多激酶抑制剂作为多效抗肿瘤药发挥着越来越重 ...
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